【藥品名稱】
通用名：蒿甲醚膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Artemether Capsules
漢語(yǔ)拼音：Hɑojiɑmi Jiɑonɑnɡ
本品化學(xué)名稱為：（3R，5?S，6R，8?S，9R，10S，12R，12?R)-十氫-10-甲氧基-3，6，9-三甲基-3，12-橋氧-12H-吡喃并[4，3-j ?-1，2-苯并二塞平。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C16H26O5
分子量：298.4
【性狀】
本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。
【藥理毒理】
藥理學(xué)
蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對(duì)瘧原蟲紅內(nèi)期有強(qiáng)大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機(jī)制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過(guò)影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu)，使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對(duì)食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營(yíng)養(yǎng)攝取，當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)，而又得不到補(bǔ)充，因而很快死亡。其作用方式是通過(guò)其內(nèi)過(guò)氧化物（雙氧)橋，經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo)，產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn
毒理學(xué)
小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。亞急性毒性試驗(yàn)表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網(wǎng)織紅細(xì)胞數(shù)減少外，無(wú)其他不良反應(yīng)。本藥有一定的胚胎毒性，表現(xiàn)為胚胎吸收。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
蒿甲醚膠囊口服后易吸收，30分鐘后血藥濃度達(dá)峰值。體內(nèi)分布廣泛，以腦中最多，肝、腎次之。體內(nèi)的蒿甲醚通過(guò)脫甲基，緩慢和不完全地代謝為雙氫青蒿素。其半衰期為9.8小時(shí)。主要通過(guò)糞便排泄，其次為尿液排泄。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn
【適應(yīng)癥】
適用于各型瘧疾，但主要用于抗氯喹惡性瘧的治療和兇險(xiǎn)型惡性瘧的搶救。
【用法用量】
蒿甲醚膠囊每日1次，每次80～100mg，連用7天，首劑加倍。
【不良反應(yīng)】
本藥的不良反應(yīng)輕微，個(gè)別患者有血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶活性輕度升高，網(wǎng)織紅細(xì)胞數(shù)可有一過(guò)性減少。
【禁忌】
對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
嚴(yán)重嘔吐者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠婦女慎用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
【藥物過(guò)量】
不明確。
【規(guī)格】
（1)40mg （2)100mg
【貯藏】
遮光，密封，在陰涼處保存。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【包裝】
【有 效 期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
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電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
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