【藥品名稱(chēng)】
通用名：托西酸舒他西林顆粒
曾用名：
商品名：
英文名：Sultamicillin Tosilate Cranules
漢語(yǔ)拼音：Tuoxisuɑn Shutɑxilin Keli
本品主要成份為：托西酸舒他西林。其化學(xué)名稱(chēng)為：（+)羥甲基-（2S，5R，6R)-6-[（R)-（2-氨基-2-苯乙酰氨基)]-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]正庚烷-2-羧酸酯，（2S，5R)-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0] 正庚烷-2-羧酸酯S,S-二氧化物對(duì)甲苯磺酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：（參見(jiàn)托西酸舒他西林分散片)
分子式： C25H30N4O9S2?C7H8O3S
分子量：766.8
【性狀】
本品為白色或類(lèi)白色顆粒。
【藥理毒理】
本品口服后，經(jīng)腸內(nèi)酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林。舒巴坦和氨芐西林同時(shí)存在時(shí)，不僅保護(hù)氨芐西林免受? 內(nèi)酰胺酶的水解破壞，而且還擴(kuò)大了氨芐西林的抗菌譜，對(duì)葡萄球菌產(chǎn)酶株、不動(dòng)桿菌屬和脆弱擬桿菌等細(xì)菌也具有良好的抗菌活性。本品對(duì)包括產(chǎn)霉菌株在內(nèi)的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內(nèi)的擬桿菌屬均具抗菌活性。
氨芐西林為青霉素類(lèi)抗生素，作用于細(xì)胞活性繁殖階段，通過(guò)對(duì)細(xì)胞壁粘肽生物合成的抑制，而起殺菌作用。舒巴坦本身抑菌作用較弱，是一種競(jìng)爭(zhēng)性、不可逆的? 內(nèi)酰胺酶抑制藥，與? 內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素聯(lián)合應(yīng)用后，能獲得良好的協(xié)同作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后，在腸壁經(jīng)腸內(nèi)酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林，克分子比為1∶1。生物利用度相當(dāng)于等量的舒巴坦、氨芐西林靜脈注射劑的80%，飯后服用不影響其吸收。服用本品后，氨芐西林的血藥峰濃度(Cmax)約相當(dāng)于口服等量氨芐西林的2倍。舒巴坦、氨芐西林在正常人的血消除半衰期（T1/2β)分別約為0.75小時(shí)和1小時(shí)；蛋白結(jié)合率分布約為38%和28%；兩者在組織體液中分布良好，均可通過(guò)有炎癥的腦脊髓膜。氨芐西林、舒巴坦有50%～75%以原形經(jīng)尿液排泄。
【適應(yīng)癥】
（1)上呼吸道感染 鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等；
（2)下呼吸道感染 支氣管炎、肺炎等；
（3)泌尿系統(tǒng)感染；
（4)皮膚軟組織感染；
（5)淋病。
【用法用量】
口服。
成人(包括老年人)及體重≥30kg的兒童 一次0.375～0.750g，一日2次。醫(yī)學(xué)全在線
體重＜30公斤的小兒 按體重一日 50 mg/kg，分2次服用。
療程一般均為5～14日 ，必要時(shí)可延長(zhǎng)。由溶血性鏈球菌所引起的感染，療程至少10日，以防止急性風(fēng)濕熱或腎小球腎炎的發(fā)生。治療非特異性淋病時(shí)，可頓服2.25g，加服1g丙磺舒，以延長(zhǎng)氨芐西林和舒巴坦的血藥濃度的維持時(shí)間。
【不良反應(yīng)】
（1)過(guò)敏反應(yīng) 斑丘疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、偶可發(fā)生剝脫性皮炎及嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)（過(guò)敏性休克)等。
（2)消化道反應(yīng) 腹瀉、稀便、惡心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐等。
（3)思睡、鎮(zhèn)靜、疲勞，不適及頭痛等。
（4)貧血、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多等血液系統(tǒng)異常。
（5)肝功能異常 如血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清膽紅素增高。
（6)偶見(jiàn)間質(zhì)性腎炎。
（7)二重感染：長(zhǎng)期或大量應(yīng)用本品可致耐青霉素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染。
【禁忌】
（1)青霉素皮試陽(yáng)性反應(yīng)者、對(duì)本品及其他青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。
（2)傳染性單核細(xì)胞增多癥、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
（1)患者每次開(kāi)始服用本品前，必須先進(jìn)行青霉素皮試。
（2)對(duì)頭孢菌素類(lèi)藥物過(guò)敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者慎用。
（3)本品與其他青霉素類(lèi)藥物之間有交叉過(guò)敏性。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn若有過(guò)敏反應(yīng)產(chǎn)生，則應(yīng)立即停用本品，并采取相應(yīng)措施。
（4)腎功能減退者應(yīng)根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整劑量或給藥間期。
（5)對(duì)懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應(yīng)進(jìn)行暗視野檢查，并至少在4個(gè)月內(nèi)，每月接受血清試驗(yàn)一次。
（6)長(zhǎng)期或大劑量服用本品者，應(yīng)定期檢查肝、腎、造血系統(tǒng)功能和檢測(cè)血清鉀或鈉。
（7)對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：①硫酸銅法尿糖試驗(yàn)可呈假陽(yáng)性，但葡萄糖酶試驗(yàn)法不受影響；②可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測(cè)定值升高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1)本品可透過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒體內(nèi)。但在人類(lèi)尚缺乏足夠的對(duì)照研究，因此孕婦一般避免使用，僅在有明確指征時(shí)應(yīng)用本品。
（2)本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏并引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
老年患者應(yīng)根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。
【藥物相互作用】
（1)丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄，因而使本品的血藥濃度升高，血消除半衰期（t1/2?)延長(zhǎng)，毒性也可能增加。
（2)本品與別嘌醇合用時(shí)，皮疹發(fā)生率顯著增高，故應(yīng)避免合用。
（3)本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。
（4)本品與氯霉素合用于細(xì)菌性腦膜炎時(shí)，遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時(shí)高。
（5)本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環(huán)，因此可降低口服避孕藥的效果。
（6)氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類(lèi)等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴(yán)重感染時(shí)。
（7)本品可加強(qiáng)華法林的作用。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn
【藥物過(guò)量】
【規(guī)格】
2g：0.125g(按C25H30N4O9S2計(jì))
【貯藏】
遮光，密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：
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