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頭孢克洛干混懸劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 國(guó)家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱(chēng)】
通用名:頭孢克洛干混懸劑
曾用名:
商品名:
英文名:Cefaclor for Suspension
漢語(yǔ)拼音:Toubɑokeluo Gɑnhunxuɑnji
本品主要成份為:頭孢克洛。其化學(xué)名稱(chēng)為:(6R ,7R)-7-[(R )-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。
結(jié)構(gòu)式:(參見(jiàn)頭孢克洛分散片)
分子式:C15H14ClN3O4S?H2O
分子量:385.82

【性狀】
本品為加矯味劑的粉末。

【藥理毒理】
本品為廣譜半合成頭孢菌素類(lèi)抗生素。對(duì)產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和表皮葡萄球菌的活性與頭孢羥氨芐相同,對(duì)不產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用較頭孢羥氨芐強(qiáng)2~4倍。對(duì)革蘭陰性桿菌包括對(duì)大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性較頭孢氨芐強(qiáng),與頭孢羥氨芐相仿,對(duì)奇異變形桿菌、沙門(mén)菌屬和志賀菌屬的活性較頭孢羥氨芐強(qiáng)。
2.9~8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血桿菌,包括對(duì)氨芐西林耐藥的菌株?ㄋ淋病奈瑟菌對(duì)本品很敏感。吲哚陽(yáng)性變形桿菌、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬和銅綠假單胞菌均對(duì)本品耐藥。
本品的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后迅速?gòu)哪c道吸收,分布于全身組織中?诜酒500mg的血藥峰濃度(Cmax)約為13.44 mg/L,達(dá)峰時(shí)間(tmax)約0.56小時(shí),血消除半衰期(t1/2?)為0.57小時(shí)。本品在中耳膿液中可達(dá)到足夠的濃度;在唾液和淚液中濃度高。本品的血清蛋白結(jié)合率約為25%。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試給藥量的約15%在體內(nèi)代謝。本品主要自腎排泄,8小時(shí)內(nèi)給藥量的約77%以原形自尿中排出,尿藥濃度高;約0.05%自膽汁排泄,膽汁中藥物濃度較血藥濃度低。血液透析能清除部分本品。

【適應(yīng)癥】
本品主要適用于敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、耳鼻喉科及皮膚、軟組織感染等。

【用法用量】
口服。
成人 一次0.25g,一日3次。嚴(yán)重感染患者劑量可加倍,但一日總量不超過(guò)4g;蜃襻t(yī)囑。
小兒 按體重一日20~40mg/kg,分3次給予,但一日總量不超過(guò)1g。

【不良反應(yīng)】
(1)多見(jiàn)胃腸道反應(yīng):軟便、腹瀉、胃部不適、食欲不振、惡心、嘔吐、噯氣等。
(2)血清病樣反應(yīng)較其他抗生素多見(jiàn),小兒尤其常見(jiàn),典型癥狀包括皮膚反應(yīng)和關(guān)節(jié)痛。
(3)過(guò)敏反應(yīng):皮疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多、外陰部瘙癢等。
(4)其他:血清氨基轉(zhuǎn)移酶、尿素氮及肌酐輕度升高、蛋白尿、管型尿等。

【禁忌】
對(duì)本品及其他頭孢菌素類(lèi)過(guò)敏者禁用。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試

【注意事項(xiàng)】
(1)本品與青霉素類(lèi)或頭霉素(cephamycin)有交叉過(guò)敏反應(yīng),因此對(duì)青霉素類(lèi)、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素過(guò)敏者慎用。
(2)腎功能減退及肝功能損害者慎用。
(3)有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者慎用。
(4)長(zhǎng)期服用本品可致菌群失調(diào),引發(fā)繼發(fā)性感染。
(5)對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾:抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性;硫酸銅尿糖試驗(yàn)可呈假陽(yáng)性,但葡萄糖酶試驗(yàn)法不受影響;血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高;采用Jaffe 反應(yīng)進(jìn)行血清和尿肌酐值測(cè)定時(shí)可有假性增高。
(6)本品宜空腹口服,因食物可延遲其吸收。牛奶不影響本品吸收。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)孕婦慎用。
(2)本品可經(jīng)乳汁排出,故哺乳期婦女應(yīng)慎用或暫停哺乳。

【兒童用藥】
新生兒的用藥安全尚未確定。

【老年患者用藥】
老年患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。

【藥物相互作用】
(1)呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥,卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類(lèi)抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。
(2)克拉維酸可增強(qiáng)本品對(duì)某些因產(chǎn)生?內(nèi)酰胺酶而對(duì)本品耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。
(3)口服丙磺舒可延遲本品的排泄。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)

【藥物過(guò)量】

【規(guī)格】
按C15H14ClN3O4S計(jì)算(1)0.125g (2)1.5g

【貯藏】
遮光,密封,在陰涼干燥處保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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