| 公開(公告)號(hào) | CN1633436A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03806235.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.02.24 |
| 專利名稱 | 吡咯并嘧啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04 |
| 分類號(hào) | C07D487/04;A61K31/519;A61P3/10;A61P17/14;A61P25/18;A61P25/24;A61P25/28;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/02;A61P43/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.22 JP 46128/2002;2002.12.17 JP 365196/2002;2002.12.27 JP 379827/2002 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 帝人株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 片岡健一郎;小杉知巳;石井敏弘;竹內(nèi)隆博;堤貴春;中野明;鵜木元;山本真則;酒井由里 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/JP2003/001977 2003.2.24 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.09.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;孟凡宏 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(1)代表的一種吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物或其可藥用的鹽其中X代表一個(gè)氧原子或硫原子；A1代表一個(gè)單鍵，或是一個(gè)C1-6脂族烴基，它所鍵事的氮原子和A2結(jié)合在A1的相同或不同的碳原子上；A2代表一個(gè)單鍵或以下述形式將A1與G1結(jié)合的一個(gè)基團(tuán)：A1-C(＝O)-G1，A1-C(＝O)O-G1，A1-C(＝O)NR101-G1，A1-C(＝S)NR102-G1，A1-C(＝NR103)-G1，A1-O-G1，A1-OC(＝O)-G1，A1-NR104-G1，A1-NR105C(＝O)-G1，A1-NR106S(＝O)2-G1，A1-NR107C(＝O)O-G1，A1-NR108C(＝O)NR109-G1，A1-NR110C(＝S)-G1，A1-NR111C(＝S)NR112-G1，A1-S-G1，A1-S(＝O)-G1，A1-S(＝O)2-G1或A1-S(＝O)2NR113-G1(其中R101-R113各自獨(dú)立的代表氫或一個(gè)C1-4脂族烴基)；G1代表選自以下1)至4)的一個(gè)基團(tuán)：1)一個(gè)單鍵；2)一個(gè)取代的或未被取代的C3-8脂環(huán)烴基(作為取代基，可以提及選自以下的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)：氟，氯，溴，碘，羥基，任選取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任選取代的C2-7酰基，羥基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任選取代的C2-7烷基氨基甲�；�，氨基，任選取代的C1-6烷基氨基，任選取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亞磺�；�，C1-6烷基磺�；�，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺�；�，磺基，任選取代的C3-6脂環(huán)烴基，任選取代的C1-6脂族烴基)；3)取代或未被取代的C6-14芳族烴基(作為取代基，可以提及選自以下的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)：氟，氯，溴，碘，羥基，任選取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任選取代的C2-7�；�，羥基，C2-7烷氧羰基，氨基甲�；�，任選取代的C2-7烷基氨基甲�；�，氨基，任選取代的C1-6烷基氨基，任選取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亞磺�；珻1-6烷基磺�；被酋；珻1-6烷基氨基磺�；腔�，任選取代的C3-6脂環(huán)烴基，任選取代的C1-6脂族烴基)；4)取代或未被取代的、環(huán)中有1-4個(gè)選自氧、氮和硫的原子的雜環(huán)基(作為取代基，可以提及選自以下的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)：氟，氯，溴，碘，羥基，任選取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任選取代的C2-7�；�，羥基，C2-7烷氧羰基，氨基甲酰基，任選取代的C2-7烷基氨基甲酰基，氨基，任選取代的C1-6烷基氨基，任選取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亞磺�；�，C1-6烷基磺�；�，氨磺�；珻1-6烷基氨基磺�；�，磺基，任選取代的C3-6脂環(huán)烴基，任選取代的C1-6脂族烴基)；A3代表一個(gè)單鍵，或是有G1和A4鍵合在其相同或不同碳原子上的C1-6脂族烴基；A4代表一個(gè)單鍵，或是一個(gè)按以下形式將A3和G2結(jié)合的基團(tuán)：A3-C(＝O)-G2，A3-C(＝O)O-G2，A3-C(＝O)NR121-G2，A3-C(＝S)NR122-G2，A3-C(＝NR123)-G2，A3-O-G2，A3-OC(＝O)-G2，A3-NR124-G2，A3-NR125C(＝O)-G2，A3-NR126S(＝O)2-G2，A3-NR127C(＝O)O-G2，A3-NR128C(＝O)NR129-G2，A3-NR130C(＝S)-G2，A3-NR131C(＝S)NR132-G2，A3-S-G2，A3-S(＝O)-G2，A3-S(＝O)2-G2，A3-S(＝O)2NR133-G2或A3-S(＝O)2O-G2(其中R121-R133各自獨(dú)立地代表氫或一個(gè)C1-4脂族烴基)；G2代表選自以下1)至5)的一個(gè)基團(tuán)：1)氫；2)取代或未被取代的C1-10脂族烴基(作為取代基，可以提及選自以下的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)：氟，氯，溴，碘，羥基，任選取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任選取代的C2-7�；u基，C2-7烷氧羰基，氨基甲�；芜x取代的C2-7烷基氨基甲�；被�，任選取代的C1-6烷基氨基，任選取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亞磺�；�，C1-6烷基磺�；�，氨磺�；�，C1-6烷基氨基磺�；�，磺基，任選取代的C3-6脂環(huán)烴基，任選取代的C1-6脂族烴基，任選取代的C6-14芳族烴基和任選取代的雜環(huán)基(在環(huán)中有1-4個(gè)選自氧、氮和硫的原子))；3)取代或未被取代的C3-8脂環(huán)烴基(作為取代基，可以提及選自以下的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)：氟，氯，溴，碘，羥基，任選取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰氧基，氧基，C1-6烷基磺酰氧基，任選取代的C2-7酰基，羥基，C2-7烷氧羰基，氨基甲�；�，任選取代的C2-7烷基氨基甲�；�，氨基，任選取代的C1-6烷基氨基，任選取代的C2-7酰氨基，C2-8烷氧羰基氨基，C1-6烷基磺酰氨基，氰基，硝基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亞磺�；�，C1-6烷基磺�；�，氨磺酰基，C1-6烷基氨基磺�；腔�，任選取代的C3-6脂環(huán)烴基，任選取代的C1-6脂族烴基，任選取代的C6-14芳族烴基和任選取代的雜環(huán)基(在環(huán)中有1-4個(gè)選自氧、氮和硫的原子))；4)取代或未被取代的C6-14芳族烴基(作為取代基，可以提及選自以下的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)：氟，氯，溴，碘，羥基，任選取代的C1-7烷氧基，C6-10芳氧基，C7-9芳基烷氧基，C2-7酰 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)代表的吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物及其可藥用的鹽。本發(fā)明化合物顯示出GSK-3抑制活性，因此預(yù)期可作為治療或預(yù)防藥物用于GSK-3在其中起作用的病癥，例如糖尿病、糖尿病并發(fā)癥、阿爾茨海默病、神經(jīng)變性病、躁狂抑郁癥、創(chuàng)傷性腦病、脫發(fā)癥、炎癥、癌癥和免疫缺陷病。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/070729 日 2003.8.28 |
