【藥品名稱】
通用名:格列吡嗪片
曾用名:
商品名:
英文名:Glipizide Tablets
漢語拼音:Geliebiqin Piɑn
本品主要成份為:格列吡嗪。其化學(xué)名稱為:1-環(huán)己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲。
結(jié)構(gòu)式:(參見格列吡嗪緩釋片)
分子式:C21H37N5O4S
分子量:445.50
【性狀】
本品為白色片,在水中迅速崩解。
【藥理毒理】
本品為第二代磺酰脲類抗糖尿病藥。對大多數(shù)2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血紅蛋白(HbAlc)下降1%~2%。此類藥主要作用為刺激胰島??細胞分泌胰島素,但先決條件是胰島??細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與??細胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合,從而使K+通道關(guān)閉,引起膜電位改變,Ca2+通道開啟,胞液內(nèi)Ca2+升高,促使胰島素分泌。此外還有胰外效應(yīng),包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)。
【藥代動力學(xué)】
口服后通過小腸吸收,30分鐘見效。達峰時間1~2小時。t1/2為3~7小時。維持降血糖長達10小時以上。藥物在體內(nèi)代謝成無活性物質(zhì)。第一日排泄服用藥量的97%;三天內(nèi)全部由腎臟排出體外。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn
【適應(yīng)癥】
適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2~3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者,這類糖尿病患者的胰島??細胞需有一定的分泌胰島素功能,且無急性并發(fā)癥(如感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等),不合并妊娠,無嚴重的慢性并發(fā)癥。
【用法用量】
口服 劑量因人而異,一般推薦劑量2.5~20mg/日,早餐前30分鐘服用。日劑量超過15mg,宜在早、中、晚分三次餐前服用。
單用飲食療法失敗者:起始劑量一日2.5~5mg,以后根據(jù)血糖和尿糖情況增減劑量,每次增減2.5~5.0mg。一日劑量超過15mg,分2~3次餐前服用。
已使用其他口服磺酰脲類降糖藥者:停用其他磺酰脲藥3天,復(fù)查血糖后開始服用本品。從5mg起逐漸加大劑量,直至產(chǎn)生理想的療效。最大日劑量不超過30mg。
【不良反應(yīng)】
1.較常見的為腸胃道癥狀(如惡心,上腹脹滿)、頭痛等,減少劑量即可緩解。
2.個別患者可出現(xiàn)皮膚過敏。
3.偶見低血糖,尤其是年老體弱者、活動過度者、不規(guī)則進食、飲酒或肝功能損害者,
4.亦偶見造血系統(tǒng)可逆性變化的報道。
【禁忌】
(1)對磺胺藥過敏者。
(2)已明確診斷的1型糖尿病患者。
(3)2型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激情況。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
(4)肝、腎功能不全者。
(5)白細胞減少的病人。
【注意事項】
(1)病人用藥時應(yīng)遵醫(yī)囑,注意飲食控制和用藥時間。
(2)下列情況應(yīng)慎用:體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質(zhì)功能減退或垂體前葉功能減退癥者。
(3)用藥期間應(yīng)定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象,并進行眼科檢查。
(4)避免飲酒,以免引起類戒斷反應(yīng)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)動物實驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形,故孕婦禁用。
(2)本類藥物可由乳汁排出,乳母不宜用,以免嬰兒發(fā)生低血糖。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
從小劑量開始,逐漸調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
1.本藥與雙香豆素類、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、磺胺類藥、氯霉素、環(huán)磷酰胺、丙磺舒、水楊酸類藥合用可增加其降血糖作用。
2.與腎上腺素、腎上腺皮質(zhì)激素、口服避孕藥、噻嗪類利尿劑合并使用時,可降低其降血糖作用。
3.與?-阻斷藥并用時應(yīng)謹慎。
4.縮短本品在胃腸道滯留時間的胃腸道疾病,可影響本品的藥代動力學(xué)和藥效。
【藥物過量】
【規(guī)格】
5mg
【貯藏】
密閉,室溫保存。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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