去甲斑蝥素

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去甲斑蝥素副作用;別名:利佳片、依爾康;去甲斑蝥素適應(yīng)癥:1.對(duì)消化系統(tǒng)腫瘤療效較好，如原發(fā)性肝癌、食管癌、胃癌、賁門癌、腸癌。2.對(duì)肺癌、乳腺癌、卵巢癌等也有一定療效。3.也可用于肝炎、肝硬化及白細(xì)胞低下者。;去甲斑蝥素藥理學(xué)作用:本品系根據(jù)鞘翅目蕪菁科昆蟲斑蝥之抗癌有效成分斑蝥素(Canthridin，CTD)的化學(xué)結(jié)構(gòu)，去1，2位甲基人工合成的化合物。能抑制癌細(xì)胞DNA合成，干擾癌細(xì)胞分裂，造成M期阻滯，破壞癌細(xì)胞骨架及超微結(jié)構(gòu)，提高癌細(xì)胞的呼吸抑制率和溶酶體活性。體外實(shí)驗(yàn)證明對(duì)宮頸癌Hela細(xì)胞的解體率或抑制率為75%～100%，對(duì)食管鱗癌CaEs-17、肝癌BEL-7402細(xì)胞和肝癌SMMC-7721細(xì)胞的解體率或抑制率為45%～52%，對(duì)小鼠腹水H22肝癌細(xì)胞的抑制率為40%～50%，并能誘導(dǎo)人肝癌細(xì)胞BEL-7402凋亡。本品能提高免疫功能，增強(qiáng)NK細(xì)胞活性，并有一定的升高白細(xì)胞作用。

分類名稱

一級(jí)分類：抗腫瘤藥物二級(jí)分類：其他抗腫瘤藥物三級(jí)分類：

藥品英文名

Norcantharidin

藥品別名

利佳片、依爾康

藥物劑型

1.片劑：5mg；2.注射劑：10mg(2ml)。

藥理作用

本品系根據(jù)鞘翅目蕪菁科昆蟲斑蝥之抗癌有效成分斑蝥素(Canthridin，CTD)的化學(xué)結(jié)構(gòu)，去1，2位甲基人工合成的化合物。能抑制癌細(xì)胞DNA合成，干擾癌細(xì)胞分裂，造成M期阻滯，破壞癌細(xì)胞骨架及超微結(jié)構(gòu)，提高癌細(xì)胞的呼吸抑制率和溶酶體活性。體外實(shí)驗(yàn)證明對(duì)宮頸癌Hela細(xì)胞的解體率或抑制率為75%～100%，對(duì)食管鱗癌CaEs-17、肝癌BEL-7402細(xì)胞和肝癌SMMC-7721細(xì)胞的解體率或抑制率為45%～52%，對(duì)小鼠腹水H22肝癌細(xì)胞的抑制率為40%～50%，并能誘導(dǎo)人肝癌細(xì)胞BEL-7402凋亡。本品能提高免疫功能，增強(qiáng)NK細(xì)胞活性，并有一定的升高白細(xì)胞作用。

藥動(dòng)學(xué)

放射性核素與整體自顯影表明，給小鼠灌胃³H-去甲斑蝥素，吸收較快，15min至2h在腎、肝、瘤體、胃腸、心、肺中有較高的濃度。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn靜脈給藥在膽、肝、腎、心、肺中有較高的分布。主要自尿道排出，24h大部分排泄完畢，體內(nèi)各臟器滯留藥量甚微，因而蓄積中毒的可能性較小。

適應(yīng)證