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| 一級(jí)分類：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類：抗腫瘤植物藥 三級(jí)分類： | |
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| 注射用硫酸長(zhǎng)春堿10mg。貯法：遮光，密閉，在冷處保存。注射用長(zhǎng)春堿(1)10mg。(2)15mg。貯法：避光，嚴(yán)封，在10℃以下保存。 | |
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| 本藥是從夾竹桃科植物長(zhǎng)春花中提取的一種生物堿，為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥，作用于M期細(xì)胞。主要通過抑制微管蛋白的聚合，妨礙紡錘體微管的形成，從而使腫瘤細(xì)胞停止于有絲分裂中期(M期)；也可通過干擾細(xì)胞膜對(duì)氨基酸的轉(zhuǎn)運(yùn)，使蛋白質(zhì)的合成受抑制；還可通過抑制RNA聚合酶而阻礙RNA的合成。 本藥作用方式與濃度有關(guān)，低濃度時(shí)，本藥與微管蛋白的低親和點(diǎn)結(jié)合，通過空間阻隔等因素抑制微管聚合；高濃度時(shí)，本藥與微管蛋白上高親和點(diǎn)結(jié)合，使微管聚集，形成類結(jié)晶。 | |
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| 本藥口服吸收差，需靜脈注射給藥。靜脈注射后迅速分布至體內(nèi)各組織，但很少透過血-腦脊液屏障。血漿蛋白結(jié)合率為75%(大部分與α、β球蛋白結(jié)合)。三相半衰期分別為3.7min、1.64h、24.8h。主要在肝臟代謝成脫乙酰長(zhǎng)春堿。33%經(jīng)膽汁隨糞便排泄，21%以原形隨尿液排出。 | |
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| (1)對(duì)本藥或長(zhǎng)春花生物堿過敏者。(2)嚴(yán)重粒細(xì)胞減少者。醫(yī)學(xué)全/在線www.gydjdsj.org.cn(3)未控制的細(xì)菌感染者。 | |
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| 1.交叉過敏 對(duì)其他長(zhǎng)春花生物堿過敏者，也可能對(duì)本藥過敏(國外資料)。2.慎用 (1)已接受過放射治療者。(2)有骨髓抑制者或當(dāng)腫瘤已侵犯骨髓時(shí)。(3)有痛風(fēng)病史或有尿酸性腎結(jié)石病史者。(4)肝功能不全者。(5)有急性發(fā)作的氣短及支氣管痙攣，尤其是已使用絲裂霉素而肺功能障礙者。3.藥物對(duì)妊娠的影響 因本藥有致突變和致畸作用，故孕婦應(yīng)謹(jǐn)慎使用(特別在妊娠早期)。美國藥品和食品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為D級(jí)。4.藥物對(duì)哺乳的影響 哺乳期婦女用藥時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。5.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè) 應(yīng)定期檢查血常規(guī)及血小板、肝功能、腎功能及血尿酸。6.本藥不能作肌內(nèi)、皮下或鞘內(nèi)注射。國外資料提示，必須直接注入靜脈或者通過埋在靜脈內(nèi)的導(dǎo)管注入，一次注射約1min。靜脈注射時(shí)如藥液漏出血管外，應(yīng)立即停止注射，以氯化鈉注射液稀釋局部，或以1%普魯卡因注射液局部封閉，溫濕敷或冷敷。如果皮膚破潰則按潰瘍常規(guī)方法處理。7.與其他可能降低白細(xì)胞的藥物組成聯(lián)合化療方案，或與由膽汁排泄的抗癌藥(如多柔比星)合用時(shí)，本藥應(yīng)減量。8.用藥過程中，如出現(xiàn)白細(xì)胞過低或肝功能損害，應(yīng)停藥或減量，并采取相應(yīng)治療措施。9.本藥可升高血尿酸濃度，必要時(shí)應(yīng)加用抗尿酸藥(如別嘌醇、秋水仙堿或丙磺舒)或調(diào)整抗尿酸藥的劑量。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn10.國外資料提示，使用本藥治療后，會(huì)出現(xiàn)程度不同的白細(xì)胞減少，故建議不要頻繁使用，兩次給藥間隔至少7天。 | |
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| 1.血液 本藥骨髓抑制較顯著，靜脈注射后白細(xì)胞及血小板下降迅速，但可在停藥后2～3周內(nèi)恢復(fù)正常。2.胃腸道 偶有惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉、口腔炎，劑量大時(shí)可致便秘。3.神經(jīng)系統(tǒng) 可出現(xiàn)周圍神經(jīng)炎，如指(趾)尖麻木；也可致四肢疼痛、肌肉震顫、腱反射消失、頭痛等。4.泌尿生殖系統(tǒng) 可導(dǎo)致血及尿中尿酸濃度升高。長(zhǎng)期應(yīng)用可抑制卵巢或睪丸功能，引起閉經(jīng)或精子缺乏。5.局部 注射時(shí)漏至血管外可造成局部組織壞死。反復(fù)靜脈注射可引起血栓性靜脈炎。6.其他 少數(shù)患者可有直立性低血壓、脫發(fā)、失眠、乏力、皮疹等。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本藥可致癌。 | |
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| 1.成人靜脈 注射一次10mg(或6mg/m2)，用生理鹽水或5%葡萄糖注射液20～30ml稀釋后靜脈沖入，一周1次，一個(gè)療程總量60～80mg。2.兒童靜脈 注射一次0.1～0.15mg/kg，一周1次。 | |
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| 1.伊曲康唑可抑制細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的代謝及P-糖蛋白泵，從而增加本藥所致的神經(jīng)毒性，如麻痹性腸梗阻。其他可增加本藥毒性的藥物有：奎寧始霉素、紅霉素、絲裂霉素、與齊多夫定(Zidovudine)合用時(shí)需要調(diào)整本藥劑量。2.本藥可增加托特羅定(Tolterodine)的生物利用度，合用時(shí)托特羅定應(yīng)減量。本藥口服可降低苯妥英的胃腸道吸收，從而降低其作用。3.使用本藥時(shí)接種活疫苗(如輪狀病毒疫苗)，可增加活疫苗感染的風(fēng)險(xiǎn)。建議使用本藥時(shí)禁止接種活疫苗，處于緩解期的白血病人，化療結(jié)束后間隔至少3個(gè)月才能接種活疫苗。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn | |
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