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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：抗寄生蟲藥 三級(jí)分類： | |
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| 片劑：250mg/100mg，62.5 mg/25mg。 | |
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| 1.阿托伐醌屬于羥基萘醌(hydroxynaph-thoquinone)衍生物，是一種在紅內(nèi)期中能有效阻止瘧原蟲發(fā)育的藥物，此外，對(duì)血裂殖體具有活性，而且對(duì)早期的配子體期也有活性。氯胍為雙胍衍生物，在體內(nèi)主要被P450 CYP2C19代謝成具有活性的環(huán)氯胍(cycloguanil)。兩者對(duì)紅內(nèi)期和紅外期瘧原蟲的發(fā)育具有活性，被認(rèn)為是一種作用緩慢的殺血裂殖體藥物。雖然本品對(duì)大多數(shù)瘧原蟲株(包括惡性瘧、三日瘧、卵型瘧、間日瘧的紅內(nèi)期和多種瘧原蟲的紅外期)均具有活性，但對(duì)間日瘧的睡眠子孢子卻無作用。2.兩藥分別干擾瘧原蟲嘧啶生物合成的不同路徑。在瘧原蟲里，阿托伐醌選擇性地抑制瘧原蟲線粒體的電子轉(zhuǎn)運(yùn)，減少嘧啶的生物合成，使線粒體的膜電位陡然降低，因而阻止了瘧原蟲的繁殖；環(huán)氯胍則通過抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶，耗竭嘧啶核酸庫存，從而導(dǎo)致核酸合成和細(xì)胞復(fù)制受到破壞。3.盡管機(jī)制還不十分清楚，但二藥對(duì)細(xì)胞內(nèi)不同發(fā)育期的瘧原蟲是具有協(xié)同作用的，研究表明，由于氯胍的配合，阿托伐醌只需較低的血濃度就能顯著降低瘧原早線粒體的膜電位。 | |
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| 1.對(duì)本品過敏者、哺乳者禁用。2.肝功能不全者和腎功能明顯不全者慎用。 | |
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| 1.口服藥片可與食物同進(jìn)，也可飲用含乳飲料。2.本品對(duì)腦型瘧疾或其他嚴(yán)重瘧疾(如重寄生血癥、肺水腫、腎衰竭)的治療作用，尚未進(jìn)行評(píng)估。治療這類重癥瘧疾一般需要使用腸外給藥治療。3.本品防治瘧疾后又復(fù)發(fā)，不應(yīng)再使用本品。4.在當(dāng)前惡性瘧疾耐藥日益嚴(yán)重的時(shí)候，本品主要用于預(yù)防或治療惡性瘧疾。5.密封、避光貯于室溫下。 | |
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| 1.可能發(fā)生過敏反應(yīng)、瘙癢、ALT和ASH、升高(大多數(shù)在28天內(nèi)恢復(fù)正常)。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn2.成人可出現(xiàn)無力、厭食、惡心、嘔吐、腹痛和腹瀉，兒童的嘔吐發(fā)生率更高。 | |
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| 1.預(yù)防惡性瘧疾：在進(jìn)入疫區(qū)前1～2天開始服用本品，且在離開疫區(qū)后繼續(xù)用藥7天。成人劑量為阿托伐醌250mg，氯胍100mg，1次/d。體重11～20kg兒童給予125mg和50mg，均為1次/d，體重＞40kg兒童用量同成人。2.治療惡性瘧疾：成人劑量為阿托伐醌1g，氯胍40mg，1次/d，連用3天；或500mg和200mg，每12小時(shí)1次，連用3天。體重11～20kg的兒童給予250mg和100mg；體重21～30kg兒童給予500mg和200mg；體重31～40kg兒童給予750mg和300mg，均為1次/d，連用3天。＞40kg兒童用量同成人。 | |
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