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| 1.膠囊：50mg，150mg；2.口服液：150mg(10ml)。 | |
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| 安瑞納韋是一種新的抗反轉(zhuǎn)病毒蛋白酶抑制劑，具有抗HIV-1和HIV-2蛋白酶作用，可阻斷HIV成熟所必需的蛋白質(zhì)前體分裂，干擾病毒的生長過程，繼而釋放出未成熟的不具有傳染性的病毒分子。長期應(yīng)用本品，通�？山档脱械腍IV病毒負(fù)荷，增加CD4細(xì)胞的計數(shù)，降低感染艾滋病的機會，提高生活質(zhì)量，延長生命。其IC50對急性感染細(xì)胞是0.012～0.08mmol/L，對慢性感染細(xì)胞是0.41mmol/L。 | |
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| 本品吸收迅速，tmax為1～2h�？诜�200mg，每天2次，3周后其Cmax約為5.36μg/ml。表觀分布容積約430L，體外蛋白結(jié)合率約90%。主要在肝臟代謝，通過P450酶CYP3A4的生物轉(zhuǎn)化而清除。消除半衰期t1/2為7.1～10.6h。高脂肪食物可降低其吸收。其口服溶液劑的生物利用度比膠囊約低14%。因此它們之間不能按等量換算。肝功能不全者其血漿濃度可增加2倍。 | |
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| 用于HIV感染，須與其他抗反轉(zhuǎn)錄病毒制劑聯(lián)合應(yīng)用。進展性免疫缺陷患者。 | |
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| 中至重度肝功能不良的患者不推薦使用本品。此前已證明對本品處方中任一組分過敏者禁用。由于本組分中含有磺胺基團，因此對磺胺過敏者也不得應(yīng)用。妊娠及哺乳婦女禁用。 | |
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| 1.服用本品或其他蛋白酶抑制劑時有下列傾向：自然出血、糖尿病或已有的糖尿病加重。還可出現(xiàn)三酰甘油、脂蛋白及肝酶水平的升高，因此有輕至中度肝功能不良的患者應(yīng)降低劑量或慎用。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn2.本品并不能治愈HIV感染，患者有可能繼續(xù)感染或出現(xiàn)與HIV疾病有關(guān)的其他并發(fā)癥。沒有證據(jù)表明本品能降低通過性接觸或血液傳染感染HIV的危險性。它僅作為抗HIV治療整個方案的一部分。3.患者在服用本品時不要服用維生素E，因為本品中已含有維生素E。4.有糖尿病的患者需調(diào)整劑量。5.服藥期間應(yīng)避免懷孕或哺乳。采用激素避孕(節(jié)育丸)的應(yīng)改用另一種避免方式(如避孕套、子宮帽)。6.本品有增加體內(nèi)脂肪的趨勢，需注意脂肪的變化。7.嚴(yán)格按照處方服藥，不能漏服。如果在4h之內(nèi)發(fā)現(xiàn)漏服，應(yīng)立即補上，且下次服藥仍按常規(guī)時間服用。漏服時間超過4h則應(yīng)等到下次常規(guī)時間時再服。任何時候都不能多服或少服，并在醫(yī)生的嚴(yán)密監(jiān)視下服藥。8.食物對本品沒有影響，但不能食用高脂肪食物，否則會降低療效。 | |
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| 常見為胃腸道不良反應(yīng)，如惡心、嘔吐、胃痙攣、腹瀉等。皮疹的發(fā)生率達28%，雖然大多數(shù)都只是輕至中度帶瘙癢的斑丘疹，但潛在并具危險性的Stevens-Johnson綜合征的發(fā)生率在皮疹中占4%(總的發(fā)生率為1%)。其他的不良反應(yīng)尚有口周的針刺感或麻木、抑郁、情緒紊亂、味覺異常。偶見高血糖、AST、ALT升高和脂肪分布改變。 | |
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| 口服：每次200mg，每天2次。服用了抗酸劑或去羥肌苷前后1h內(nèi)不得服用本品。輕至中度肝功能不良者應(yīng)降低劑量至450mg甚至300mg，每天2次，腎功能不良者勿需調(diào)整劑量。4～16歲的兒童推薦劑量為22.5mg/kg，每天2次(或17mg/kg，每天3次)，直至最大劑量每天2800mg。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn | |
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| 1.下列藥物可能會與本品出現(xiàn)嚴(yán)重的相互作用，不得同時服用：阿司咪唑、芐普地樂、西沙必利、雙氫麥角胺、麥角胺、咪達唑侖及三唑侖。利福平會顯著降低本品的血藥濃度和AUC，因此也應(yīng)避免同服。2.本品可能會引起生物轉(zhuǎn)化的嚴(yán)重抑制，增加心血管不良反應(yīng)，可能會出現(xiàn)低血壓、視力改變、陰莖勃起時間超過4h。合用胺磺酮、利多卡因、抗抑郁藥及奎寧也會出現(xiàn)類似嚴(yán)重的或威脅生命的相互作用。3.服用本品期間可能會導(dǎo)致高血糖或糖尿病。如果正在使用胰島素或口服降糖藥，則應(yīng)適當(dāng)增加其劑量。 | |
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| 本品是一種新的用于艾滋病治療的蛋白酶抑制，是目前6種蛋白酶抑制劑(沙奎納韋，利托納韋，英地納韋，Elfinavir，安瑞納韋及ABT-378/r)中生物利用度最高的藥物之一，與其他蛋白酶抑制劑或核苷類轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)用，可廣泛用于艾滋病的治療。本品與沙奎納韋、英地納韋及Nelfinavir3種蛋白酶抑制劑中的任何一種聯(lián)用，63%(10/16)的患者在48周時血漿中RNA病毒降低到400/ml以下，42%(8/19)的患者在24周時血漿中RNA病毒降低到50/ml以下。通過48周的治療，CD4細(xì)胞計數(shù)平均增加了100。與此同時，患者對藥物的耐受性良好。在24周的治療期間，96%的不良反應(yīng)是輕到中度。在48周的治療期間，沒有1例嚴(yán)重的不良反應(yīng)，被認(rèn)為是與藥物有關(guān)。安瑞那韋是第五代抗逆轉(zhuǎn)病毒蛋白酶抑制劑，通過阻斷從受感染的宿主細(xì)胞表面釋放新的、成熟的病毒粒子的形成過程抑制病毒的蛋白酶而起作用。據(jù)第4屆艾滋病感染藥物治療國際年會的報告，本品與沙奎那韋、茚地那韋及Nelfinavir3種蛋白酶抑制劑任一種聯(lián)用，63%(10/16)的患者在48周時血漿中RNA病毒降低到40Copies/ml以下，42%(8/19)的患者在24周時血漿中RNA病毒降低到50Copies/ml以下。通過48周的治療，CD4細(xì)胞計數(shù)平均增加了100，與此同時，患者對藥物的耐受性良好。國外報道，一項隨機、雙盲、對照的臨床研究證明，232例未經(jīng)治療的HIV感染者使用本品加用齊多夫定和拉米夫定治療，連續(xù)24周。結(jié)果發(fā)現(xiàn)聯(lián)合用藥組血漿檢測HIV-RNA為陰性者多于單用齊多夫定和拉米夫定組。聯(lián)合用藥組未檢查出病毒的患者比例為53%，后一組為11%。另一項臨床研究對27例未經(jīng)治療的HIV感染者接受本品加用齊多夫定和拉米夫定治療，連續(xù)24周。結(jié)果血漿檢測HIV-RNA為陰性者為17例，占病例總數(shù)的63%。另504例HIV感染者分別接受本品與茚地那韋進行對比性研究，連續(xù)24周。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn結(jié)果兩組患者CD4細(xì)胞計數(shù)在治療前基數(shù)上均有增加。血漿檢測HIV-RNA為陰性者兩組分別為43%與50%。 | |
