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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：氨基糖苷類 三級(jí)分類： | |
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| 硫酸阿米卡星、安卡星、立可信、阿米卡霉素、安樂(lè)卡星、單硫酸丁胺卡那霉素、丁胺卡那霉素二硫酸鹽、硫酸丁胺卡那、硫酸丁胺卡那霉素、Amikacin Sulfate、BB-K8、Amikin、Biklin、Likacin | |
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| 硫酸阿米卡星為半合成的氨基糖苷藥，是將氨基羥丁酰鏈引入卡那霉素A分子的鏈霉胺部分而得。其作用機(jī)制是作用于細(xì)菌體內(nèi)的核糖體，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，并破壞細(xì)菌細(xì)胞壁的完整性，致使細(xì)菌細(xì)胞膜破壞，細(xì)胞死亡。本藥對(duì)大腸桿菌、銅綠假單胞菌、變形桿菌(吲哚陰性和陽(yáng)性)、克雷白桿菌、不動(dòng)桿菌、枸櫞酸桿菌以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有較強(qiáng)的抗菌活性；對(duì)結(jié)核桿菌、非典型性分枝桿菌和金黃色葡萄球菌(產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶株)也有一定抗菌活性。本藥對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌(金黃色葡萄球菌除外)、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒無(wú)效。 | |
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| 硫酸阿米卡星口服不吸收，肌內(nèi)注射后吸收迅速。一次肌注250mg、375mg和500mg后，0.75～1.5h后血藥濃度峰值，分別為12μg/ml.16μg/ml、21μg/ml，6h尿中藥物濃度分別為560μg/ml、700μg/ml、830μg/ml。靜脈滴注15～30min后達(dá)峰值，一次靜脈滴注500mg，30min滴完時(shí)的血藥濃度峰值為38μg/ml。本藥分布容積為0.21L/kg。藥物吸收后主要分布于細(xì)胞外液，有5%～15%的給藥量重新分布到各種組織，可在腎臟皮質(zhì)細(xì)胞和內(nèi)耳液中蓄積。正常嬰兒腦脊液中濃度可達(dá)同時(shí)期血藥濃度的10%～20%，當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)，可達(dá)同期血藥濃度的50%。本藥可透過(guò)胎盤，在滑膜液中可達(dá)治療濃度，但在支氣管分泌物、膽汁、房水、心臟心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質(zhì)液內(nèi)的濃度較低。本藥蛋白結(jié)合率較低，約為4%。健康成人半衰期為2～2.5h；燒傷患者為1～1.5h；胎兒為3.7h；新生兒為4～8h；無(wú)尿患者半衰期可長(zhǎng)達(dá)30min。藥物在體內(nèi)不代謝，主要經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)隨尿液排出，9h內(nèi)可排出給藥量的84%～92%；24h內(nèi)可排出94%～98%，10～20天內(nèi)可完全排泄。藥物可經(jīng)血液透析與腹膜透析清除。 | |
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| 本藥適用于敏感菌所致的下列感染:1.呼吸道感染。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染(包括腦膜炎)。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn3.腹腔感染(包括腹膜炎)。4.膽道感染。5.骨、關(guān)節(jié)、皮膚及軟組織感染。6.燒傷、手術(shù)后感染(包括血管外科手術(shù)后感染)。7.泌尿系統(tǒng)感染(包括復(fù)發(fā)性尿路感染等)。8.其他嚴(yán)重感染，如細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、敗血癥(包括新生兒膿毒血癥)等。 | |
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| 1.對(duì)本藥或其他氨基糖苷類藥過(guò)敏者。2.孕婦(尤其是妊娠前3個(gè)月內(nèi))。 | |
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| 1.交叉過(guò)敏:對(duì)一種氨基糖苷類過(guò)敏者可能對(duì)其他氨基糖苷類藥也過(guò)敏。2.慎用:(1)脫水患者(脫水患者血藥濃度增高，可增加產(chǎn)生毒性反應(yīng)的可能性)；(2)第8對(duì)腦神經(jīng)損害患者；(3)重癥肌無(wú)力或帕金森病患者；(4)腎功能損害患者；(5)兒童；(6)年老、體弱患者；(7)接受肌肉松弛藥治療患者。3.少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶濃度的測(cè)定值升高。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):(1)聽(tīng)電圖測(cè)定(尤其對(duì)老年患者)，用以檢測(cè)高頻聽(tīng)力損害；(2)溫度刺激試驗(yàn)，用以檢測(cè)前庭毒性；(3)腎功能測(cè)定；(4)血藥濃度監(jiān)測(cè)，本藥的有效治療濃度范圍為15～25μg/ml，應(yīng)避免血藥峰濃度持續(xù)在35μg/ml以上和谷濃度超過(guò)5μg/ml。 | |
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| 1.耳毒性：主要影響耳蝸神經(jīng)，使患者高頻聽(tīng)力首先受損，以后聽(tīng)力減退逐漸發(fā)展至耳聾、耳鳴和耳部飽脹感等癥狀。2.腎毒性：主要損害近端腎小管，可出現(xiàn)蛋白尿、管型尿，繼而出現(xiàn)血尿、尿量減少或增多，進(jìn)而發(fā)生氮質(zhì)血癥、腎功能減退、排鉀增多等。3.神經(jīng)肌肉阻滯：本藥具有類似箭毒阻滯乙酰膽堿和絡(luò)合鈣離子的作用，能引起心肌抑制，呼吸衰竭等。原有肌無(wú)力癥或已接受過(guò)肌肉松弛藥者更易發(fā)生。4.過(guò)敏反應(yīng)：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)，包括過(guò)敏性休克、皮疹、蕁麻疹、藥物熱等。5.其他：本藥可干擾正常菌群，長(zhǎng)期用藥可導(dǎo)致非敏感菌過(guò)度生長(zhǎng)。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn | |
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| 1.成人：(1)肌內(nèi)注射：①單純性尿路感染:每12小時(shí)0.2g。②其他全身感染:每8小時(shí)5mg/kg，或每12小時(shí)7.5mg/kg。每天不超過(guò)1.5g，療程不超過(guò)10天。③燒傷合并感染的治療:每次5～7.5mg/kg，每6小時(shí)1次。(2)靜脈滴注：用量同肌內(nèi)注射。(3)腎功能不全時(shí)劑量:腎功能不全者，給予首次飽和量(7.5mg/kg)后，根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量�？梢悦看蝿┝坎蛔�，延長(zhǎng)給藥間期；或給藥間期不變，減少每次劑量。2.兒童：(1)肌內(nèi)注射：新生兒首劑10mg/kg，然后每12小時(shí)7.5mg/kg；兒童用量同成人。(2)靜脈滴注：用量同肌內(nèi)注射。 | |
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| 1.與羧芐西林聯(lián)用，對(duì)銅綠假單胞菌等某些敏感菌株有協(xié)同抗菌作用。2.與碳酸氫鈉、氨茶堿等聯(lián)用，可增強(qiáng)抗菌效能。3.與強(qiáng)利尿藥(如呋塞米、依他尼酸等)聯(lián)用，可增加腎毒性。4.與頭孢菌素類聯(lián)用，可增加腎毒性。5.與右旋糖酐聯(lián)用，可增加腎毒性。6.與其他有耳毒性的藥物(如紅霉素等)聯(lián)用，可增加耳毒性。7.與肌肉松弛藥或具有此種作用的藥物(如地西泮等)聯(lián)用，可致神經(jīng)肌肉阻滯作用增強(qiáng)。 | |
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| 本品為半合成的氨基糖苷類抗生素�？咕V與慶大霉素相似。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn對(duì)大部分氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，適用于治療革蘭陰性桿菌中卡那霉素、慶大霉素或妥布霉素耐藥菌株所致感染；對(duì)銅綠假單胞菌具有高效，而且與其他抗生素?zé)o交叉耐藥性，抗菌作用比卡那霉素強(qiáng)。 | |
