| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101119994A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580048141.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.14 |
| 專利名稱 | 煙堿乙酰膽堿受體的配體 |
| 主分類號(hào) | C07D453/02(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D453/02(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.16 US 60/636,680 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 羅伯特·雅各布斯;理查德·J·施米辛 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-12-14 PCT/SE2005/001919 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.08.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物，或其立體異構(gòu)體、對(duì)映體、體內(nèi)可水解的前體或藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： D選自式II、III、IV或V的部分 E和G獨(dú)立地選自具有0、1或2個(gè)氮原子，0或1個(gè)氧原子，和0或1個(gè)硫原子的5-或6-元芳族環(huán)或雜芳族環(huán)，或者選自具有0、1、2或3個(gè)氮原子，0或1個(gè)氧原子，和0或1個(gè)硫原子的8-，9-或10-元稠合的芳族環(huán)或雜芳族環(huán)體系； 其中E和G是未取代的，或者獨(dú)立地具有1，2或3個(gè)選自-C1-C6烷基、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、鹵素、-CN、-NO2、-CF3、-CONR1R2、-S(O)nR1、-NR2R3、-CH2NR2R3、-OR1、-CH2OR1或-CO2R4的取代基； 每次出現(xiàn)時(shí)，R1，R2和R3獨(dú)立地選自氫、鹵素、-C1-C4烷基、芳基、雜芳基、-C(O)R4、-C(O)NHR4、-CO2R4或-SO2R4，或者 R2和R3組合為-(CH2)jG(CH2)k-，其中G為氧、硫、NR4或鍵； j為2、3或4； k為0、1或2； n為0、1或2，和 每次出現(xiàn)時(shí)，R4獨(dú)立地選自氫、-C1-C4烷基、芳基或雜芳基。 |
| 摘要 | 式(I)的乙酰膽堿受體的配體，其中D、E和G如說(shuō)明書(shū)中所述，其非對(duì)映異構(gòu)體、對(duì)映體、藥學(xué)上可接受的鹽，制備它們的方法，包含它們的藥物組合物，和它們?cè)谥委熤械挠猛�，尤其是用于治療與煙堿傳遞降低相關(guān)的病癥。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-22 WO2006/065217 英 |
