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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:頭孢呋辛的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

頭孢呋辛

頭孢呋辛副作用;別名:頭孢呋肟、優(yōu)樂新、新福欣、頭孢呋肟酯、新菌靈、頭孢呋辛酯、西力欣、Zinacef、Zinnat、Cefuroxime Axetil、Kefurox、Cefuroxime Sodium;頭孢呋辛適應(yīng)癥:本藥適用于治療敏感菌所致的下列感染:1.下呼吸道感染。2.尿路感染。3.骨和關(guān)節(jié)感染。4.皮膚、軟組織感染。5.急性化膿性腦膜炎(用于治療對磺胺類、青霉素或氨芐西林耐藥的腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌所致腦膜炎)。6.敗血癥等其他嚴(yán)重感染。7.耐青霉素菌株所致單純性淋病。本藥也可用于手術(shù)前預(yù)防用藥。;頭孢呋辛藥理學(xué)作用:頭孢呋辛鈉為半合成的第二代注射用頭孢菌素,其作用機(jī)制是通過與一個或多個青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)相結(jié)合,抑制細(xì)菌分裂細(xì)胞的細(xì)胞壁合成,從而起殺菌作用。本藥作用特點是:抗革蘭陰性桿菌活性和對革蘭陰性桿菌β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性均比第一代頭孢菌素強(qiáng);對革蘭陽性球菌(包括產(chǎn)酶耐藥金黃色葡萄球菌)的作用與第一代頭孢菌素相似或略差,但比第三代頭孢菌素強(qiáng)。本藥對肺炎鏈球菌、淋球菌、克雷白桿菌、鏈球菌屬、腦膜炎雙球菌、奇異變形桿菌、葡萄球菌屬、流感嗜血桿菌、沙門菌屬、卡他莫拉菌、大腸桿菌、志賀菌屬有很強(qiáng)抗菌活性;對厭氧菌(脆弱擬桿菌除外)也有一定抗菌活性。對不動桿菌屬、沙雷菌屬、MRSA、腸桿菌屬、吲哚陽性變形桿菌、脆弱擬桿菌、銅綠假單胞菌、腸球菌、支原體、衣原體耐藥。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:頭孢菌素類 三級分類:第二代 
 藥品英文名
Cefuroxime
 藥品別名
頭孢呋肟、優(yōu)樂新、新福欣、頭孢呋肟酯、新菌靈、頭孢呋辛酯、西力欣、Zinacef、Zinnat、Cefuroxime Axetil、Kefurox、Cefuroxime Sodium
 藥物劑型
注射用頭孢呋辛鈉(1.05g頭孢呋辛鈉相當(dāng)于1.0g頭孢呋辛):0.75g,1.5g,0.25g,0.5g。片劑:0.125g,0.25g,0.5g。
 藥理作用
頭孢呋辛鈉為半合成的第二代注射用頭孢菌素,其作用機(jī)制是通過與一個或多個青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)相結(jié)合,抑制細(xì)菌分裂細(xì)胞的細(xì)胞壁合成,從而起殺菌作用。本藥作用特點是:抗革蘭陰性桿菌活性和對革蘭陰性桿菌β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性均比第一代頭孢菌素強(qiáng);對革蘭陽性球菌(包括產(chǎn)酶耐藥金黃色葡萄球菌)的作用與第一代頭孢菌素相似或略差,但比第三代頭孢菌素強(qiáng)。本藥對肺炎鏈球菌、淋球菌、克雷白桿菌、鏈球菌屬、腦膜炎雙球菌、奇異變形桿菌、葡萄球菌屬、流感嗜血桿菌、沙門菌屬、卡他莫拉菌、大腸桿菌、志賀菌屬有很強(qiáng)抗菌活性;對厭氧菌(脆弱擬桿菌除外)也有一定抗菌活性。對不動桿菌屬、沙雷菌屬、MRSA、腸桿菌屬、吲哚陽性變形桿菌、脆弱擬桿菌、銅綠假單胞菌、腸球菌、支原體、衣原體耐藥。
 藥動學(xué)
男性志愿者空腹服藥0.5g時的絕對生物利用度為36%,餐后服用為52%。與食物和牛奶同服可增加藥物的吸收,飯后立即服藥250~500mg,大約2h后血清平均Cmax分別為4.1mg/L和7mg/L。12h后尿中回收原形頭孢呋辛量為約藥量的43%~52%。肌內(nèi)注射750mg,血藥濃度達(dá)峰時間約45min,平均血藥濃度為27μg/ml;靜脈注射1g后的血藥峰值濃度為144μg/ml。藥物吸收后在體液、組織中分布良好,能進(jìn)入炎性腦脊液(細(xì)菌性腦膜炎患者每8小時靜脈滴注3g,腦脊液濃度可達(dá)0.1~22.8μg/ml)。每8小時肌注750mg后痰液中的藥物濃度為0.17.8μg/ml;注射后2.5h膽汁中藥物濃度為1.5~15μg/ml。肌內(nèi)注射750mg或靜脈注射1.5g后骨組織中藥物濃度可分別達(dá)2.4μg/ml和19.4μg/ml。皮膚水皰液的藥物濃度與血藥濃度相接近。產(chǎn)婦肌內(nèi)注射后的羊水藥物濃度與血藥濃度相近。本藥也能分布至腮腺液、房水和乳汁中。本藥血清蛋白結(jié)合率為31%~41%。藥物大部分于給藥后24h內(nèi)經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌排泄。藥物血清半衰期為1.2h,新生兒和腎功能減退患者半衰期可延長。血液透析可降低本藥血藥濃度。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn
 適應(yīng)證
本藥適用于治療敏感菌所致的下列感染:1.下呼吸道感染。2.尿路感染。3.骨和關(guān)節(jié)感染。4.皮膚、軟組織感染。5.急性化膿性腦膜炎(用于治療對磺胺類、青霉素或氨芐西林耐藥的腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌所致腦膜炎)。6.敗血癥等其他嚴(yán)重感染。7.耐青霉素菌株所致單純性淋病。本藥也可用于手術(shù)前預(yù)防用藥。
 禁忌證
對本藥或其他頭孢菌素類藥過敏者。
 注意事項
1.交叉過敏:對一種頭孢菌素過敏對其他頭孢菌素可能過敏;對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素過敏。2.慎用:(1)孕婦、哺乳期婦女;(2)早產(chǎn)兒、新生兒;(3)有胃腸道疾病病史者,特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性假膜性結(jié)腸炎者;(4)嚴(yán)重肝、腎功能障礙者;(5)高度過敏性體質(zhì)者;(6)年老體弱者。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗可出現(xiàn)陽性反應(yīng);(2)高鐵氰化物血糖試驗呈假陰性;(3)硫酸銅尿糖試驗呈假陽性,但葡萄糖酶試驗法則不受影響。
 不良反應(yīng)
本藥不良反應(yīng)輕微而短暫,以皮疹為多見,可達(dá)5%左右。約5%的患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、嗜酸粒細(xì)胞增多、血紅蛋白降低。肌注區(qū)疼痛較為多見,但屬輕度。靜脈炎少見。
 用法用量
1.成人:(1)肌內(nèi)注射:①輕至中度感染:每天2.25~4.5g,每8小時1次。②嚴(yán)重感染:可增加至每天6g,每6小時給藥1.5g。③腦膜炎:每天劑量不宜超過9g。④單純性淋。簡蝿1.5g,同時口服丙磺舒1g,可治療耐青霉素菌株所致單純性淋病。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn(2)靜脈給藥:①輕至中度感染:每天2.25~4.5g,每8小時1次。②嚴(yán)重感染:可增加至每天6g,每6小時給藥1.5g。③腦膜炎:每天劑量不宜超過9g。(3)腎功能不全時劑量:腎功能不全者按肌酐清除率制定給藥方案:①肌酐清除率大于每分鐘20ml者,每天3次,每次0.75~1.5g;②肌酐清除率為每分鐘10~20ml者,每次0.75g,每天2次;③肌酐清除率小于每分鐘10ml者,每次0.75g,每天1次。(4)透析時劑量:每次血液透析后給予750mg。2.兒童:(1)肌內(nèi)注射:每天50~100mg/kg,每6~8小時給藥1次;大于3個月的嬰兒,每8小時16.7~33.3mg/kg。骨感染,每8小時50mg/kg。細(xì)菌性腦膜炎,每天200~240mg/kg,每6~8小時給藥1次。(2)靜脈給藥:每天50~100mg/kg,每6~8小時給藥1次。大于3個月嬰兒,每8小時16.7~33.3mg/kg。骨感染,每8小時50mg/kg。細(xì)菌性腦膜炎,每天200~240mg/kg,每6~8小時給藥1次。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥與氨基糖苷類藥合用有協(xié)同抗菌作用,但合用時可能增加腎毒性。2.與丙磺舒合用可延長本藥血漿半衰期,提高本藥的血藥濃度。3.本藥與速尿等強(qiáng)利尿劑同用可增加腎毒性。4.本藥與傷寒活疫苗同用可使機(jī)體對傷寒活疫苗的免疫應(yīng)答減弱,可能的機(jī)制是本藥對傷寒沙門菌具有抗菌活性。
 專家點評
本品為第二代廣譜半合成頭孢菌素,對頭孢噻吩和頭孢噻啶敏感的全部菌株幾乎都有較強(qiáng)的抗菌作用,且對廣泛的革蘭陰性桿菌包括腸桿菌、吲哚陽性變形桿菌均有效。本品臨床治療呼吸道、五官、骨、軟組織感染及腦膜炎、單純性尿路感染的臨床及細(xì)菌學(xué)有效率達(dá)70%~100%,預(yù)防外傷術(shù)后感染也有滿意療效。本品治療淋球菌感染所致的急性淋病和尿道感染十分有效。某醫(yī)院對169例淋病患者,肌內(nèi)注射本品單劑量1.5g,160例于肌內(nèi)注射1~5天皰狀消失,治愈率97.7%,本品的短期和長期細(xì)菌學(xué)治愈率為55%和48%。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn
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