奈韋拉平

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奈韋拉平副作用;別名:奈維平、維樂命、尼維拉平、奈維雷平、Viramune、NVP;奈韋拉平適應癥:用于與其他核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑或非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)用治療進展性HIV疾病(CD4細胞數(shù)計數(shù)≤500/mm3)，乙型病毒復制的慢性乙型肝炎。;奈韋拉平藥理學作用:奈韋拉平是一種非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，可抑制HIV反轉(zhuǎn)錄酶。其結(jié)合部位為反轉(zhuǎn)錄酶的P66亞基中的親脂性袋狀結(jié)構(gòu)，與反轉(zhuǎn)錄酶結(jié)合后可削弱反轉(zhuǎn)錄酶的聚合作用，從而抑制HIV-1的復制。其對核苷敏感的或耐核苷類藥物的HIV病毒株均有抗毒活性。

分類名稱

一級分類：抗生素二級分類：抗病毒藥三級分類：

藥品英文名

Nevirapine

藥品別名

奈維平、維樂命、尼維拉平、奈維雷平、Viramune、NVP

藥物劑型

片劑：200mg。

藥理作用

奈韋拉平是一種非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，可抑制HIV反轉(zhuǎn)錄酶。其結(jié)合部位為反轉(zhuǎn)錄酶的P₆₆亞基中的親脂性袋狀結(jié)構(gòu)，與反轉(zhuǎn)錄酶結(jié)合后可削弱反轉(zhuǎn)錄酶的聚合作用，從而抑制HIV-1的復制。其對核苷敏感的或耐核苷類藥物的HIV病毒株均有抗毒活性。

藥動學

口服吸收良好，生物利用度為80%～90%，血漿藥物濃度達峰時間為1h，血漿峰濃度為1.1～1.5μg/ml。與食物同服可延遲達峰時間0.25～2.5h，峰濃度下降10%～40%，但生物利用度不變。靜注給藥平均分布容積為1.3L/kg。在體內(nèi)可通過血-腦脊液屏障，并進入腦脊液中，血漿蛋白結(jié)合率為16%～36%。在肝僅5%～10%被代謝為反式硫氧化物的衍生物，血漿半衰期為5～7h。醫(yī)學全.在線gydjdsj.org.cn主要以原形藥物經(jīng)腎排泄，由腎清除約占劑量的70%左右。肝腎功能不全者幾不影響本品的代謝，對老年腎功能不全者其代謝尚無顯著改變。

適應證

用于與其他核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑或非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)用治療進展性HIV疾病(CD₄細胞數(shù)計數(shù)≤500/mm³)，乙型病毒復制的慢性乙型肝炎。

禁忌證

1.妊娠及哺乳婦女禁用。2.對本品過敏者禁用。

注意事項

1.腎功能嚴重不全、乙型肝炎引起的晚期肝病、糖尿病、胰腺炎患者慎用。2.本品與地拉韋定有交叉耐藥性。3.為減少發(fā)生皮疹的危險，初始劑量以每次200mg，每天1次，如確認未發(fā)現(xiàn)皮疹，可使用維持劑量每次200mg，每天2次。

不良反應

1.常見發(fā)生的不良反應有皮疹、多形糜爛性紅斑、發(fā)熱、惡心、頭痛、貧血、血小板減少、肝酶(AST或ALT)和血清淀粉酶增高。醫(yī)學全在.線gydjdsj.org.cn2.偶見疲勞、腹瀉、嘔吐、腹痛、失眠、咳嗽、鼻部癥狀。3.皮疹常出現(xiàn)于治療早期，嚴重者可危及生命。

用法用量

口服：每次200mg，每天2次；或首服每天200mg，連續(xù)14天，后以每次200mg，每天2次。

藥物相應作用

本品可誘導肝藥物代謝酶P₄₅₀中CYP3A同工酶，可降低口服避孕藥、其他蛋白酶抑制劑的血漿濃度，不宜與上述藥物聯(lián)合應用。與其他核苷類似物HIV藥物聯(lián)合應用，可降低皮疹的發(fā)生率。

專家點評

本品適用于與核苷類逆轉(zhuǎn)酶抑制劑合用治療臨床或免疫學惡化的HIV感染者。單用本品或與一種核苷類藥物聯(lián)合應用易使HIV產(chǎn)生耐藥性，對未經(jīng)治療的早期或晚期HIV患者，在增加CD₄細胞計數(shù)的同時可使血漿治療者血漿HIV-RNA顯著較低至定量檢測水平以下。本品加齊多夫定、去羥肌苷聯(lián)合治療連續(xù)1年比齊多夫定單加去羥肌苷更為有效。對曾進行過廣泛治療的HIV患者，本品加齊多夫定、去羥肌苷聯(lián)合治療在增加CD₄細胞計數(shù)和降低血漿HIV-RNA水平上，比齊多夫定單加去羥肌苷更為有效，但疾病的進展速率和病死率仍類似。醫(yī)學全在.線gydjdsj.org.cn國外報道，一項臨床研究證實，本品與拉米夫定、茚地那韋聯(lián)合應用，在連續(xù)24周內(nèi)產(chǎn)生良好的病毒學效果。

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