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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 血液系統藥物 > 正文:磺達肝素鈉的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

磺達肝素鈉

磺達肝素鈉副作用;別名:戊聚糖鈉、Arixtra;磺達肝素鈉適應癥:1.用于預防可以導致肺栓塞的(深靜脈血栓形成):包括髖骨骨折術、髖關節(jié)置換術、膝關節(jié)置換術患者。2.治療急性血栓性靜脈炎(深靜脈血栓形成),應與華法林合用。3.與華法林合用于急性肺栓塞的初期治療。;磺達肝素鈉藥理學作用:本品是通過與抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)結合,選擇性抑制第Ⅹ因子(Ⅹa)而發(fā)揮抗血栓活性的。它不使凝血酶失活,也不影響血小板的功能;推薦劑量下不會影響纖維蛋白活性和出血時間。本品抗Ⅹa的活性隨藥物濃度的增加而增大,給藥后3h達到最大活性。
 分類名稱
一級分類:血液系統藥物 二級分類:抗凝血藥 三級分類: 
 藥品英文名
Fondaparinux Sodium
 藥品別名
戊聚糖鈉、Arixtra
 藥物劑型
注射劑:2.5mg/0.5ml;5mg/0.4ml;7.5mg/0.6ml;10mg/0.8ml。
 藥理作用
本品是通過與抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)結合,選擇性抑制第Ⅹ因子(Ⅹa)而發(fā)揮抗血栓活性的。它不使凝血酶失活,也不影響血小板的功能;推薦劑量下不會影響纖維蛋白活性和出血時間。本品抗Ⅹa的活性隨藥物濃度的增加而增大,給藥后3h達到最大活性。
 藥動學
皮下注射可迅速被吸收,生物利用度接近100%。健康男性單劑量皮下注射2.5mg,2h后血藥濃度達峰值,峰濃度(Cmax)為0.34mg/L。本品主要分布在血液中,表觀分布容積為7~11L。與抗凝血酶Ⅲ高度結合(94%以上),幾乎不與其他血漿蛋白及紅細胞結合。本品幾乎不經肝臟代謝,主要以原藥經尿清除,注射后24h內,從尿中回收的藥物占總劑量的50%左右,消除半衰期為7~21h,中度和重度腎損害者本品清除率將下降40%以上,老年患者(75歲以上)清除率下降25%左右,體重50kg以下的患者清除率降低約30%。
 適應證
1.用于預防可以導致肺栓塞的(深靜脈血栓形成):包括髖骨骨折術、髖關節(jié)置換術、膝關節(jié)置換術患者。2.治療急性血栓性靜脈炎(深靜脈血栓形成),應與華法林合用。3.與華法林合用于急性肺栓塞的初期治療。
 禁忌證
1.對本品成分過敏者禁用。2.本品主要經腎臟排出,嚴重腎功能障礙(肌酐清除率<30ml/min)患者出血危險增加,應禁用。3.行髖骨骨折術、髖關節(jié)置換術或全膝關節(jié)置換術,體重低于50kg的患者,禁止使用本品作為預防藥。醫(yī)學全.在線www.gydjdsj.org.cn4.活動性出血患者、細菌性心內膜炎患者、血小板抗體陽性的血小板減少患者禁用。5.進行脊髓麻醉或脊髓穿刺時,不得使用本品,因為此時脊髓內有可能產生血凝塊,會導致長期或永久癱瘓。
 注意事項
1.出血體質患者、未控制的動脈高壓患者、近期有十二指腸潰瘍病史患者、糖尿病患者、視網膜病變患者、出血患者慎用。老年患者慎用。用于治療深部靜脈血栓形成和肺栓塞時,體重低于50kg患者慎用。有肝素引起的血小板減少病史的患者慎用。本品生殖毒性分級為B,孕婦慎用。尚不知本品是否經乳汁分泌,哺乳期婦女慎用。2.本品不與其他藥物混合使用。3.本品不能用于肌內注射。4.不可與肝素、低分子肝素或擬肝素等量替代使用。5.在使用本品預防期間如果發(fā)生血栓形成應采取適當的治療措施。6.兒童用藥安全性尚未評價。7.本品尚無特效解毒劑,藥物過量可導致出血并發(fā)癥。血液透析可使本品清除率增加20%。醫(yī)/學全在線www.gydjdsj.org.cn8.應定期檢查患者腎功能。9.15~30℃保存。
 不良反應
1.本品最常見不良反應為出血并發(fā)癥、血小板減少癥。局部反應包括注射部位出血、藥疹、瘙癢。可出現血漿氨基轉移酶升高,有1.7%~2.6%患者天冬氨酸氨基轉移酶(AST)、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)水平高于正常值3倍。2.外科預防用藥發(fā)生的其他不良反應包括:貧血、發(fā)熱、惡心、水腫、便秘、藥疹、嘔吐、失眠、傷口分泌物增加、低血鉀、泌尿系感染、頭暈、紫癜、低血壓、意識錯亂、大皰疹、尿潴留、血腫、腹瀉、消化不良、術后出血、頭痛、疼痛、手術部位反應。3.治療急性深部靜脈血栓形成和急性肺栓塞期間發(fā)生的其他不良反應包括:便秘、頭痛、失眠、發(fā)熱、惡心、泌尿系感染、咳嗽、腹瀉、腹痛、胸痛、背痛、腿痛、鼻衄、凝血酶原減少、貧血、嘔吐、低血鉀、擦傷、焦慮、肝功能異常、肝酶升高、ALT和AST升高。
 用法用量
行髖骨骨折術、髖關節(jié)置換術、膝關節(jié)置換術的患者在術后6h皮下注射2.5mg,每日一次,療程為5~9天,最長不超過11天。預防外科手術深靜脈血栓形成:皮下注射,推薦劑量為每次2.5mg,每日1次,在手術后6~8h給藥,作用可持續(xù)5~9天。治療急性深部靜脈血栓形成和急性肺栓塞:皮下注射,每日劑量為5mg(體重<50kg)、7.5mg(體重50~100kg)、10mg(體重100kg以上),每日1次。治療至少持續(xù)5天,直到口服抗凝藥起效。應盡早與華法林合用,通常在72h內。
 藥物相應作用
1.本品與口服抗凝藥(華法林)、血小板抑制劑(阿司匹林)、非甾體抗炎藥(吡羅昔康)及地高辛合用,對彼此的藥代動力學無明顯影響。2.在使用本品治療初期,應停用能增加出血危險的藥物,如果必須合用應進行嚴密監(jiān)測。3.本品對肝細胞色素P450酶系統無明顯抑制作用,不會對經該酶代謝的藥物產生抑制性相互作用。醫(yī)學全在/線www.gydjdsj.org.cn4.本品與血漿蛋白結合率低,不存在血漿蛋白結合置換產生的藥物相互作用。
 專家點評
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