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| 一級分類：抗生素 二級分類：其他β內(nèi)酰胺類 三級分類： | |
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| Imipenem/Cilastatin Sodium | |
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| 泰能、泰寧、亞胺硫霉素/西拉司丁鈉、亞胺培南-西拉司丁鈉、亞胺培南/西司他定、伊米配能/西司他定鈉、Imipenem and Sodium Cilastation、Primaxin、Tienam | |
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| 亞胺培南/西司他丁鈉含亞胺培南和西司他丁鈉的兩種等量成分。亞胺培南屬碳青霉烯類β-內(nèi)酰胺類抗生素。它通過與多種青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)，尤其是PBP1A、PBP1B和PBP2結(jié)合，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，導(dǎo)致細(xì)胞溶解和死亡，從而起抗菌作用。亞胺培南對β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，對某些細(xì)菌具有抗生素后效應(yīng)。但是，亞胺培南在體內(nèi)可被腎臟脫氫肽酶Ⅰ代謝失活，單獨應(yīng)用時，可受腎肽酶的影響而分解，使藥效降低。西司他丁是腎脫氫肽酶Ⅰ抑制劑，本身不具抗菌作用，對β-內(nèi)酰胺酶也無抑制作用。但是，西司他丁可阻礙脫氫肽酶Ⅰ對抗生素的水解，阻斷亞胺培南在體內(nèi)的代謝，保護(hù)亞胺培南在腎臟中不受破壞，從而增加尿液中亞胺培南濃度。西司他丁還可阻抑亞胺培南進(jìn)入腎小管上皮組織，減少亞胺培南的排泄并減輕藥物的腎毒性。亞胺培南/西司他丁鈉為一種廣譜的抗生素，對絕大多數(shù)革蘭陽性、革蘭陰性的需氧和厭氧菌具有抗菌作用。其敏感菌包括:革蘭陽性需氧菌，如肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)酶菌株)、表皮葡萄球菌、鏈球菌C族、鏈球菌G族芽胞桿菌屬等。革蘭陰性的需氧菌，如流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、沙雷桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、布魯桿菌、假單胞菌屬、百日咳桿菌、大腸桿菌、奈瑟淋病球菌、沙門菌屬、傷寒沙門菌、副流感嗜血桿菌、克雷白桿菌、軍團(tuán)菌屬、志賀菌屬、分枝桿菌等。革蘭陽性厭氧菌，如放線菌屬、雙歧桿菌屬、梭狀芽胞桿菌屬、真桿菌屬、乳桿菌屬、丙酸桿菌屬等。革蘭陰性厭氧菌，如多形似桿菌、吉氏擬桿菌、脆弱擬桿菌、普通擬桿菌、壞疽梭形桿菌、核梭形桿菌、韋榮球菌屬等。 | |
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| 亞胺培南/西司他丁鈉口服不吸收，肌內(nèi)注射或靜脈給藥吸收良好。緩慢靜注亞胺培南250mg、500mg、1000mg后的血藥峰值濃度分別為14～24mg/L、21～58mg/L、41～83mg/L；靜注等量西司他丁后的血藥峰值濃度分別為15～25mg/L.31～49mg/L、56～80mg/L。肌注亞胺培南500mg、750mg后的血藥峰值濃度分別為10mg/L、12mg/L；肌注等量西司他丁的血藥峰值濃度分別為24mg/L、33mg/L。藥物吸收后，亞胺培南可在體內(nèi)廣泛分布于各種組織和體液中，如痰液、胸腔積液、組織間液、膽汁、房水、生殖器組織及骨組織中。其中尤以胸腔積液；組織間液、腹腔積液及生殖器組織中藥物濃度較高。藥物能透過胎盤，但難以透過血-腦脊液屏障，在腦脊液中的濃度很低。亞胺培南的蛋白結(jié)合率約為20%，西司他丁的蛋白結(jié)合率約為40%，兩者的半衰期均為1.0h。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn腎功能損害者，亞胺培南的半衰期可延長至2.9～4.0h，西司他丁半衰期可延長至13.3～17.1h。亞胺培南-西司他丁鈉給藥后10h內(nèi)，70%～76%的藥物經(jīng)腎小球濾過及腎小管分泌排出；腎功能減退時，尿中排泄量減少。此外，另有約20%～25%的藥物經(jīng)非腎途徑排泄，其中約有1%～2%經(jīng)膽汁排出。 | |
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| 適用于治療敏感革蘭陽性菌及陰性桿菌所致的嚴(yán)重感染如敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎、下呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、尿路感染以及多種細(xì)菌引起的混合感染。 | |
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| 1.對本藥任何成分過敏者。2.對青霉素類及頭孢菌素類藥有過敏性休克史者。 | |
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| 1.交叉過敏:對青霉素類及頭孢菌素類藥過敏者可能對亞胺培南出現(xiàn)交叉過敏。2.慎用:(1)孕婦、哺乳期婦女；(2)嬰兒及腎功能不全的兒童；(3)肝、腎功能嚴(yán)重不全者；(4)中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者；(5)過敏體質(zhì)者；(6)年老、體弱者。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:直接抗人球蛋白(Coombs)試驗可呈陽性反應(yīng)。 | |
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| 1.皮疹、皮膚瘙癢、發(fā)熱等過敏反應(yīng)較多見。2.惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀亦較多見。3.亞胺培南每天用量2g以上以及既往有抽搐病史或腎功能減退者用藥后可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)(如頭昏、抽搐、肌陣攣及精神癥狀等)。4.長期用藥可致二重感染，如出現(xiàn)假膜性腸炎、口腔白色念珠菌感染等。5.本藥靜脈滴注速度過快時可出現(xiàn)頭昏、出汗、全身乏力、血栓性靜脈炎等癥狀。 | |
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| 1.成人:(1)肌內(nèi)注射：用量以亞胺培南計，根據(jù)病情，每次0.25～1g，每天2～4次。對中度感染一般可按每次1g，每天2次給予。每天最高劑量不超過4g。(2)靜脈滴注：一般用量:以亞胺培南計，輕度感染，每6小時0.25g；中度感染，每6～8小時0.5g；嚴(yán)重感染，每8小時1g。每天最高劑量不超過4g。(3)腎功能不全時劑量:腎功能不全者應(yīng)按肌酐清除率調(diào)整劑量:肌酐清除率大于每分鐘70ml者，可用正常劑量:肌酐清除率為每分鐘30～70ml者，每6～8小時用0.5g；肌酐清除率為每分鐘20～30ml者，每8～12小時用0.25～0.5g；肌酐清除率低于每分鐘20ml者，每12小時用0.25g。(4)透析時劑量:建議在血液透析后應(yīng)補充一次用量，但下一次劑量預(yù)定在4h內(nèi)給予者可不補充用量。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn2.兒童:(1)肌內(nèi)注射：用量以亞胺培南計，體重超過40kg，可按成人劑量給藥；體重小于40kg，可按15mg/kg，每6小時1次給藥。每天總劑量不超過2g。(2)靜脈滴注：用量以亞胺培南計，體重超過40kg，可按成人劑量給藥；體重少于40kg，可按15mg/kg，每6小時1次給藥。每天總劑量不超過2g。 | |
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| 1.與氨基糖苷類藥合用對銅綠假單胞菌有協(xié)同抗菌作用。2.與丙磺舒合用，可增加亞胺培南血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)，并使亞胺培南半衰期延長。有報道，二者合用時亞胺培南的半衰期可延長約6%，AUC可增加約13%，血漿清除率為下降約13%。3.與環(huán)孢素同用可增加神經(jīng)毒性作用。4.與茶堿同用可發(fā)生茶堿中毒(惡心、嘔吐、心悸、癲癇發(fā)作等)。其可能的機(jī)制是合用增加了中樞神經(jīng)毒性作用。5.亞胺培南與更昔洛韋(ganciclovir)合用可引起癲癇發(fā)作。6.與傷寒活疫苗同用可減弱傷寒活疫苗的免疫效應(yīng)。其可能的機(jī)制是亞胺培南對傷寒沙門菌有抗菌活性。 | |
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| 本品為亞胺培南和西司他丁鈉的復(fù)合物。對革蘭陽性和陰性菌及厭氧菌均有抗菌活性，適用于敏感菌引起的各類感染。尤其適用于多種菌混合感染和需氧/厭氧菌的混合感染。亞胺培南治療經(jīng)其他抗生素治療無效的老年肺部感染，有效率73.7%，細(xì)菌清除率74.1%。副作用有惡心、嘔吐等。結(jié)果顯示，亞胺培南抗菌譜廣，特別是清除肺炎克雷白桿菌、陰溝腸桿菌、硝酸鹽陰性桿菌效果佳；其副作用小，耐受性好，是老年肺部感染及其他革蘭陰性桿菌重癥感染和復(fù)雜性感染的首選藥物。急癥重癥感染患者起始經(jīng)驗性應(yīng)用抗菌譜廣、殺菌力強的亞胺培南-西司他丁，可有效控制感染、降低病死率、縮短治療重癥感染的病程。初始經(jīng)驗性地應(yīng)用亞胺培南-西司他丁并不增加二重感染的發(fā)生率，合并臟器功能不全的患者對其有良好的耐受性。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn以葡萄球菌感染為主的新生兒敗血癥，亞胺培南-西司他丁治療臨床療效顯著，細(xì)菌清除率高，副作用小。 | |
