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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:匹美西林的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

匹美西林

匹美西林副作用;別名:氮芐脒青霉素雙酯、AmdinocillinPivoxil、Celfuron、Negaxid、Selexid;匹美西林適應(yīng)癥:應(yīng)用范圍與美西林相同,適用于泌尿系統(tǒng)、腸道和呼吸系統(tǒng)感染。;匹美西林藥理學(xué)作用:本品為可口服的咪基青霉素,為美西林的前體藥物,口服后在體內(nèi)迅速水解為美西林?筛哌x擇性的與細(xì)菌細(xì)胞壁的青霉素結(jié)合蛋白-2結(jié)合,破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁合成。本品對(duì)革蘭陰性菌的抗菌活性比對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的活性強(qiáng),呈殺菌作用。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:青霉素類 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Pivmecillinam
 藥品別名
氮芐脒青霉素雙酯、AmdinocillinPivoxil、Celfuron、Negaxid、Selexid
 藥物劑型
1.片劑:200mg(按鹽酸鹽計(jì));2.懸浮液:100mg。
 藥理作用
本品為可口服的咪基青霉素,為美西林的前體藥物,口服后在體內(nèi)迅速水解為美西林?筛哌x擇性的與細(xì)菌細(xì)胞壁的青霉素結(jié)合蛋白-2結(jié)合,破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁合成。本品對(duì)革蘭陰性菌的抗菌活性比對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的活性強(qiáng),呈殺菌作用。
 藥動(dòng)學(xué)
為美西林雙酯,口服吸收完全,生物利用度為75%~80%,吸收不受食物影響,在體內(nèi)為酯酶水解,釋放出美西林而發(fā)揮作用。單劑量400mg頓服,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1~2h,血漿藥物峰濃度為5.3μg/ml,劑量加倍至800mg,血漿濃度也接近倍數(shù)。在體內(nèi)分布廣泛,在肝、腎、肺、膽囊中濃度較高。血漿半衰期為1~1.4h,血漿蛋白結(jié)合率為15%~25%。服藥6h內(nèi),約45%以美西林形式由尿液中排出,部分由膽汁中排泄,膽汁濃度略高于血漿藥物濃度。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn匹美西林在體內(nèi)水解后其抗菌作用與美西林相同。
 適應(yīng)證
應(yīng)用范圍與美西林相同,適用于泌尿系統(tǒng)、腸道和呼吸系統(tǒng)感染。
 禁忌證
對(duì)青霉素類或頭孢菌素類過(guò)敏患者禁用。
 注意事項(xiàng)
有變態(tài)反應(yīng)史者慎用。
 不良反應(yīng)
常見(jiàn)過(guò)敏性反應(yīng)、胃腸道紊亂、惡心、嘔吐、腹瀉、藥物熱、蕁麻疹等反應(yīng)。皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多等反應(yīng)罕見(jiàn)。本品可致過(guò)敏性休克和其他過(guò)敏反應(yīng)。
 用法用量
口服給藥:用于成人呼吸系統(tǒng)感染:每次0.25g,每天2次,重癥感染劑量加倍。用于泌尿系統(tǒng)感染:每次0.2~0.4g,每天3~4次,兒童每天20~40mg/(kg•d),分3次服用。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn用于傷寒:每次0.25g,每天4次,連續(xù)14天。用于沙門菌株感染:每天2.4g,連續(xù)14天,帶菌者服用同樣劑量2~4周。應(yīng)用50ml以上液體送服。食物不影響本品吸收,宜在餐后用藥。
 藥物相應(yīng)作用
丙磺舒合用可提高血漿藥物濃度。
 專家點(diǎn)評(píng)
國(guó)內(nèi)報(bào)道,本品用于大腸桿菌及腸桿菌科細(xì)菌所致的泌尿系統(tǒng)感染,無(wú)論是單純性還是復(fù)雜性感染,療效均優(yōu)于復(fù)方磺胺異噁唑(復(fù)方新諾明)。對(duì)腐生葡萄球菌所致的尿道感染療效亦佳。對(duì)妊娠婦女菌尿癥的細(xì)菌學(xué)清除率為87%。對(duì)細(xì)菌性痢疾的治愈率為73%,對(duì)傷寒的治愈率為73%。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn本品與阿莫西林聯(lián)合應(yīng)用治療慢性支氣管急性發(fā)作的療效明顯優(yōu)于單用阿莫西林。
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