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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:巴氨西林的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

巴氨西林

巴氨西林副作用;別名:氨芐青霉素甲戊酯、氨芐青霉素碳酯、氨芐青霉素特戊酰氧甲酯、巴卡西林、巴坎西林、美洛平、Ambaxin、Bacampicillinum、Carampicillin、EPC-272、Penglobe;巴氨西林適應(yīng)癥:適用于治療敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、腦膜炎、敗血癥、心內(nèi)膜炎等。;巴氨西林藥理學(xué)作用:巴氨西林為半合成的廣譜青霉素,屬氨基青霉素類。巴氨西林作為一種前體藥物本身沒有抗菌活性,但它口服后可水解成為有活性的氨芐西林釋放到血液中發(fā)揮抗菌作用。其抗菌作用機(jī)制同青霉素。巴氨西林對α-及β-溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌及腸球菌等革蘭陽性菌,流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、淋病奈瑟菌、沙門及志賀菌屬等革蘭陰性菌具有很強(qiáng)的抗菌活性。本藥對產(chǎn)青霉素酶的細(xì)菌、銅綠假單胞菌及克雷白桿菌的大多數(shù)菌株無抗菌活性。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:青霉素類 三級分類: 
 藥品英文名
Bacampicillin
 藥品別名
氨芐青霉素甲戊酯、氨芐青霉素碳酯、氨芐青霉素特戊酰氧甲酯、巴卡西林、巴坎西林、美洛平、Ambaxin、Bacampicillinum、Carampicillin、EPC-272、Penglobe
 藥物劑型
片劑:0.4g。
 藥理作用
巴氨西林為半合成的廣譜青霉素,屬氨基青霉素類。巴氨西林作為一種前體藥物本身沒有抗菌活性,但它口服后可水解成為有活性的氨芐西林釋放到血液中發(fā)揮抗菌作用。其抗菌作用機(jī)制同青霉素。巴氨西林對α-及β-溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌及腸球菌等革蘭陽性菌,流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、淋病奈瑟菌、沙門及志賀菌屬等革蘭陰性菌具有很強(qiáng)的抗菌活性。本藥對產(chǎn)青霉素酶的細(xì)菌、銅綠假單胞菌及克雷白桿菌的大多數(shù)菌株無抗菌活性。
 藥動學(xué)
本品對胃酸穩(wěn)定。口服以后幾乎全部從胃腸道吸(95%)。在吸收過程中,巴氨西林被水解為其活性形式氨芐西林,大約1.4mg的巴氨西林相當(dāng)于1mg氨芐西林?诜400、800和1600mg的巴氨西林,tmax為45~60min,Cmax分別為7.9、12.9、20.1μg/ml。給藥后8h內(nèi),大約75%以活性氨芐西林的形式在尿中回收。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn與氨芐西林相比,巴氨西林在胃腸道的吸收不受食物的影響。前體藥物水解后,其分布和排泄與氨芐西林相同,但在組織與體液中的濃度較高。
 適應(yīng)證
適用于治療敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、腦膜炎、敗血癥、心內(nèi)膜炎等。
 禁忌證
1.對本藥或其他青霉素類藥過敏者。2.傳染性單核。細(xì)胞增多癥、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤等患者。
 注意事項
1.交叉過敏:巴氨西林與其他青霉素類藥有交叉過敏,與頭孢世界衛(wèi)生組織素類藥有部分交叉過分。2.慎用:(1)腎功能嚴(yán)重?fù)p害者;(2)有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者;(3)老年患者。3.藥物對妊娠的影響:晚期妊娠孕婦應(yīng)用氨芐西林后可使血漿中結(jié)合的雌激素減少,但對不結(jié)合的雌激素和孕激素?zé)o影響。4.藥物對哺乳的影響:本藥可分泌入乳汁中,哺乳期婦女應(yīng)用本藥雖尚無發(fā)生嚴(yán)重問題的報道,但用藥后可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念珠菌屬感染等,因此,應(yīng)用時須權(quán)衡利弊。5.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)以硫酸銅法進(jìn)行尿糖測定時可出現(xiàn)假陽性,用葡萄糖酶法測定則不受影響;(2)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn
 不良反應(yīng)
本藥不良反應(yīng)與氨芐西林相似。常見的不良反應(yīng)有腹瀉和皮疹(皮疹發(fā)生率比其他青霉素高,可達(dá)10%或更多,有時也發(fā)生藥熱)。其他不良反應(yīng)包括過敏反應(yīng)和假膜性結(jié)腸炎。與氨芐西林相比,使用本藥者胃腸道不良反應(yīng)的總發(fā)生率顯著較低。
 用法用量
口服給藥:1.成人每天0.8~1.6g,每12小時1次;2.兒童每天25~50mg/kg,每12小時1次。嚴(yán)重腎功能衰退的患者(肌酐清除率每分鐘10ml或更低),成人劑量每24h不得超過800mg。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥與氨基糖苷類藥物聯(lián)用時,氨基糖苷類在體內(nèi)和體外都會失活,導(dǎo)致氨基糖苷類的藥效降低。2.與氯霉素同用可抑制巴氨西林的殺菌活性。3.與氯喹同用將降低巴氨西林的生物利用度,其可能的原因是氯喹引起胃排空減慢及腸動力增加。4.與口服避孕藥同用能刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環(huán),降低口服避孕藥的藥效。5.與傷寒活疫苗合用可降低傷寒活疫苗的免疫效應(yīng),其可能的機(jī)制是本藥對傷寒沙門菌有抗菌活性。醫(yī).學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn
 專家點評
本藥抗菌譜和抗菌活性與氨芐西林相似。其作用特點是:作為氨芐西林的脂溶性前體藥物,其穿透組織的能力比氨芐西林強(qiáng)4倍,口服易吸收。
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