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| 一級(jí)分類(lèi)：呼吸系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：平喘藥物 三級(jí)分類(lèi)：其他 | |
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| Salmeterol Xinafoate and Fluticasone Propionate | |
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| 沙美特羅/丙酸氟替卡松、沙美特羅羥萘酸鹽/丙酸氟替卡松、舒利迭、Seretide | |
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| 粉吸入劑：(1)28吸(沙美特羅1.4mg，丙酸氟替卡松2.8mg)；(2)28吸(沙美特羅1.4mg，丙酸氟替卡松7mg)；(3)28吸(沙美特羅1.4mg，丙酸氟替卡松14mg)；(4)60吸(沙美特羅3mg，丙酸氟替卡松6mg)；(5)60吸(沙美特羅3mg，丙酸氟替卡松15mg)；(6)60吸(沙美特羅3mg，丙酸氟替卡松30mg)。氣霧劑：(1)60撳(沙美特羅1.5mg，丙酸氟替卡松3mg)；(2)60撳(沙美特羅1.5mg，丙酸氟替卡松7.5mg)；(3)60撳(沙美特羅1.5mg，丙酸氟替卡松15mg)；(4)120撳(沙美特羅3mg，丙酸氟替卡松6mg)；(5)120撳(沙美特羅3mg，丙酸氟替卡松15mg)；(6)120撳(沙美特羅3mg，丙酸氟替卡松30mg)。 | |
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| 本藥所含沙美特羅屬選擇性長(zhǎng)效β2腎上腺素受體激動(dòng)劑，具支氣管擴(kuò)張作用，且作用至少持續(xù)12h，故與推薦劑量的短效β2受體激動(dòng)劑相比，可提供更有效的改善組胺誘導(dǎo)的支氣管收縮作用。此外，沙美特羅能抑制人體吸入過(guò)敏原后的速發(fā)與遲發(fā)過(guò)敏反應(yīng)，其中對(duì)后者的作用在單劑吸入后能持續(xù)30多小時(shí)。體外試驗(yàn)表明，沙美特羅可抑制人肺部肥大細(xì)胞介質(zhì)(如組膠、白二烯和前列腺素D2)的釋放。這些特性提示沙美特羅還有非支氣管擴(kuò)張劑的活性，且作用機(jī)制不同于皮質(zhì)激素的抗炎作用。本藥所含丙酸氟替卡松可在肺內(nèi)產(chǎn)生糖皮質(zhì)激素抗炎作用，從而減輕哮喘癥狀，改善肺功能，并防止病情惡化。 | |
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| 動(dòng)物及人體試驗(yàn)尚無(wú)證據(jù)表明同時(shí)吸入沙美特羅與丙酸氟替卡松會(huì)相互影響各自的藥代動(dòng)力學(xué)。沙美特羅在肺局部起作用，吸入治療劑量后，其血藥濃度很低(約200pg/ml或更低)。丙酸氟替卡松經(jīng)吸入給藥的絕對(duì)生物利用度為10%-30%，其系統(tǒng)吸收隨吸入劑量的增加呈線性增高。主要經(jīng)細(xì)胞色素P450 CYP3A4代謝為無(wú)活性的羧酸代謝物，血漿蛋白結(jié)合率為91%，穩(wěn)態(tài)分布容積約為300L，血漿清除率為1150ml/min，終末半衰期約為8h。 | |
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| 適用于對(duì)哮喘進(jìn)行常規(guī)治療的患者的聯(lián)合用藥(長(zhǎng)效β2激動(dòng)劑和吸入型皮質(zhì)激素)，包括：接受吸入型皮質(zhì)激素治療，癥狀未被充分控制的患者；接受吸入型皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效β2激動(dòng)劑治療，癥狀得到充分控制的患者。 | |
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| 1.慎用：(1)肺結(jié)核患者。(2)嚴(yán)重心血管疾病(包括心律失常)患者。(3)糖尿病患者。(4)低鉀血癥患者。(5)甲狀腺功能亢進(jìn)或甲狀腺霉癥患者。2.藥物對(duì)兒童的影響：4歲以下兒童使用本藥的安全性和有效性尚不明確。3.藥物對(duì)妊娠的影響：動(dòng)物生殖實(shí)驗(yàn)表明，糖皮質(zhì)激素可誘發(fā)畸變(腭裂，骨髓畸形)，大劑量的沙美特羅昔萘酸鹽具有胚胎毒性。但上述現(xiàn)象與人類(lèi)使用推薦劑量的沙美特羅和丙酸氟替卡松的相關(guān)性尚未證實(shí)。孕婦用藥應(yīng)權(quán)衡利弊，并應(yīng)將丙酸氟替卡松的劑量調(diào)整至可充分控制哮喘的最低有效劑量。4.藥物對(duì)哺乳的影響： 沙美特羅和丙酸氟替卡松均可分泌到大鼠的乳汁中。尚無(wú)人類(lèi)哺乳期用藥的資料，哺乳婦女應(yīng)權(quán)衡利弊后用藥。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn5.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)。建議長(zhǎng)期接受吸入型皮質(zhì)激素治療的兒童定期檢查身高。6.本藥粉吸入劑含有乳糖，故對(duì)乳糖及牛奶過(guò)敏者禁用本藥粉吸入劑。7.本藥吸入劑50μg/100μg、氣霧劑25μg/50μg不適用于成人(或兒童)嚴(yán)重哮喘患者。8.本藥不適于治療急性哮喘癥狀，建議患者隨身攜帶能快速緩解癥狀的藥物；且不推薦本藥作為控制哮喘的起始治療藥物，應(yīng)在病情所需皮質(zhì)激素的合適劑量己確立時(shí)使用。9.本藥只供經(jīng)口吸入使用，通過(guò)準(zhǔn)納器吸嘴吸入藥物，勿經(jīng)鼻吸入。10.吸入型丙酸氟替卡松的益處為可將口服皮質(zhì)激素減小到最低需求量。但患者從口服皮質(zhì)激素改為吸入型丙酸氟替卡松治療時(shí)，因存在腎上腺反應(yīng)不足的可能，應(yīng)特別謹(jǐn)慎，口服給藥應(yīng)在開(kāi)始使用吸入皮質(zhì)激素的同時(shí)逐步撤銷(xiāo)，并定期監(jiān)測(cè)腎上腺皮質(zhì)功能。11.可逆性阻塞性氣道疾病(包括哮喘)的治療應(yīng)遵循階梯方案，并應(yīng)通過(guò)肺功能測(cè)定監(jiān)測(cè)患者的治療反應(yīng)。由于吸入型皮質(zhì)激素可能引起全身不良反應(yīng)(雖然較口服皮質(zhì)激素大大減少)，尤其是長(zhǎng)期大劑量使用后，故本藥劑量應(yīng)逐漸調(diào)至可有效控制病情的最小維持劑量。12.本藥必須每日使用(即使無(wú)癥狀時(shí))，不可突然中斷。用藥期間應(yīng)定期評(píng)估，使本藥保持最佳劑量。如仍需使用短效支氣管擴(kuò)張劑緩解哮喘癥狀，提示本藥對(duì)哮喘的控制尚不理想。13.如本藥的當(dāng)前劑量不足以控制哮喘，應(yīng)對(duì)患者復(fù)查，并可考慮給予其他皮質(zhì)激素治療；如伴有感染還應(yīng)加用抗生素。哮喘的突發(fā)性和進(jìn)行性惡化可能危及生命，對(duì)患者復(fù)查的同時(shí)應(yīng)增加皮質(zhì)激素進(jìn)行治療。14.用藥后如出現(xiàn)支氣管異常痙孿且喘鳴加重，應(yīng)立即使用快速短效的吸入型支氣管擴(kuò)張劑治療，停用本藥準(zhǔn)納器，并對(duì)患者進(jìn)行評(píng)估，必要時(shí)實(shí)施替代治療。15.使用準(zhǔn)納器吸入本藥后漱口可減少聲嘶和念珠菌病的發(fā)生率。對(duì)有癥狀的念珠菌病患者，可局部使用抗真菌藥治療，同時(shí)可繼續(xù)使用準(zhǔn)納器吸入本藥。16.藥物過(guò)量：(1)沙美特羅過(guò)量可表現(xiàn)為震顫、頭痛和心動(dòng)過(guò)速，首選的解毒藥為心臟選擇性β-腎上腺素受體阻斷藥(有支氣管痙攣史的患者慎用)；也可發(fā)生低鉀血癥，可補(bǔ)鉀治療。如因β受體激動(dòng)劑過(guò)量而必須停用本藥，則應(yīng)考慮使用適宜的皮質(zhì)激素替代治療。(2)急性吸入丙酸氟替卡松超過(guò)推薦劑量時(shí)，可導(dǎo)致暫時(shí)性腎上腺功能抑制，因腎上腺功能通常于數(shù)日內(nèi)恢復(fù)，故無(wú)需緊急處理。如長(zhǎng)期持續(xù)用量超過(guò)推薦劑量，則可導(dǎo)致腎上腺功能明顯受抑，此時(shí)可能需監(jiān)測(cè)腎上腺儲(chǔ)備功能。但丙酸氟替卡松過(guò)量時(shí)仍可繼續(xù)使用適量本藥以控制癥狀。17. 貯法：30℃以下，避免冷凍和陽(yáng)光直射。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn | |
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| 1.用藥后可能出現(xiàn)支氣管異常痙攣、喘鳴加重，以及腎上腺功能抑制、兒童和青少年發(fā)育遲緩、骨礦物密度降低、白內(nèi)障和青光眼等全身反應(yīng)。2.臨床試驗(yàn)中報(bào)道的不良反應(yīng)有(發(fā)生率1%-10%)：聲嘶或發(fā)音困難、咽部刺激、頭痛、口咽部念珠菌病及心悸等。3.據(jù)報(bào)道，沙美特羅可致震顫、心悸、頭痛等β2受體激動(dòng)劑的藥理副作用，但均為暫時(shí)性，并隨規(guī)律治療而減輕。也有出現(xiàn)心律失常(包括房顫、室上性心動(dòng)過(guò)速及期外收縮)、關(guān)節(jié)痛、肌痛、肌肉痙攣、口咽部刺激及過(guò)敏反應(yīng)(包括皮疹、水腫和血管神經(jīng)性水腫)的報(bào)道。4.丙酸氟替卡松可致聲嘶和口咽部念珠菌病(鵝口瘡)。曾有皮膚過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道，罕有面部和口咽部水腫的報(bào)道。 | |
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| 1.成人常規(guī)劑量：經(jīng)口吸入給藥：(1)吸入劑：①根據(jù)病情的嚴(yán)重程度，一次1吸(以沙美特羅計(jì)50μg)，一日2次。②如病情控制，對(duì)需長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑的患者，可逐漸減量至一日1次。根據(jù)常于夜間或日間出現(xiàn)癥狀的不同，應(yīng)分別于晚上或早晨用藥。(2)氣霧劑：一次2撳(以沙美特羅計(jì)50μg)，一日2次。腎功能不全時(shí)劑量：腎功能不全者無(wú)需調(diào)整劑量。老年人劑量：老年人無(wú)需調(diào)整劑量。2.兒童常規(guī)劑量：經(jīng)口吸入給藥：(1)吸入劑：①對(duì)12歲及12歲以上的青少年：同成人用法與用量。②對(duì)4-12歲兒童：一次1吸(以沙美特羅計(jì)50μg)，一日2次；如病情控制，對(duì)需長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑的患兒，可逐漸減量至一日1次。根據(jù)常于夜間或日間出現(xiàn)癥狀的不同，應(yīng)分別于晚上或早晨用藥。(2)氣霧劑：對(duì)12歲及12歲以上的青少年：同成人用法與用量。 | |
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| 1.沙美特羅與丙酸氟卡替松大劑量合用時(shí)，可使大鼠出現(xiàn)暫時(shí)性輕度心房心肌炎和局灶性冠狀動(dòng)脈炎(常規(guī)用藥后可緩解)，可使狗心率加快(增加量超過(guò)單用沙美特羅時(shí))。人類(lèi)臨床研究中尚未發(fā)現(xiàn)相應(yīng)的嚴(yán)重心血管不良反應(yīng)。2.與其他含β-腎上腺素的藥物合用，可產(chǎn)生潛在的藥物疊加作用。3.利托那韋可使丙酸氟替卡松血藥濃度大幅度升高，導(dǎo)致血清皮質(zhì)醇濃度明顯降低。臨床用藥顯示，同時(shí)接受丙酸氟替卡松和利托那韋治療的患者出現(xiàn)具有臨床意義的藥物相互作用，導(dǎo)致系統(tǒng)糖皮質(zhì)激素效應(yīng)，包括庫(kù)欣綜合征及腎上腺功能抑制。因此，兩者應(yīng)避免合用，僅在藥物的預(yù)期利益超過(guò)糖皮質(zhì)激素不良反應(yīng)時(shí)，才能考慮同時(shí)給予丙酸氟替卡松和利托那韋。4.酮康唑(細(xì)胞色素P450 3A4強(qiáng)抑制藥)可能使丙酸氟替卡松的系統(tǒng)暴露量增加。5.紅霉素(細(xì)胞色素P450 3A4抑制藥)對(duì)丙酸氟替卡松系統(tǒng)暴露量的增加幾乎無(wú)影響。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn | |
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