公開(公告)號
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CN1207289C
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公開(公告)日
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2005.06.22
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申請(專利)號
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CN96199583.1
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申請日期
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1996.12.05
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專利名稱
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金屬蛋白酶抑制劑,含有它們的藥物組合物和其藥物用途,其制備方法和中間體
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主分類號
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C07D241/04
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分類號
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C07D241/04;C07D401/12;C07D279/12;C07D265/30;C07D417/12;A61K31/44;A61K31/50;A61K31/54;A61K31/535
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1995.12.8 US 08/569,766
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申請(專利權(quán))人
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阿格羅尼制藥公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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S·E·祖克;R·小達(dá)格尼諾;;M·E·迪森;S·L·比恩德;;M·J·梅爾尼克
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地址
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美國加州
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頒證日
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國際申請
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PCT/US1996/019328 1996.12.5
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進(jìn)入國家日期
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1998.07.09
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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李華英
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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式9化合物或其鹽或溶劑化物:其中D是N,Z是O或S,并且R1和R2獨(dú)立地選自H、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、OR5、SR5、NR5R6和C(O)R7,其中R5是烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基或C(O)NR13R14,其中R13和R14獨(dú)立地選自H、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基、或者R13和R14與相連的氮原子一起形成雜環(huán)烷基,R6是H、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、C(O)O-R15、C(O)S-R15或SO2-R15,其中R15是烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基,R7是OH、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、O-烷基、NR13R14或O-R15,其中R13、R14和R15獨(dú)立地定義如上。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(1)化合物及其可藥用前藥、鹽和溶劑化物,其中Z是O或S;V是二價(jià)基團(tuán),它與C*和N一起形成有六個(gè)環(huán)原子的環(huán),其中所述的環(huán)原子除C*和N外彼此獨(dú)立地是未取代的或被適宜取代基取代,并且至少一個(gè)所述的其它環(huán)原子是選自O(shè)、N和S的雜原子,其它為碳原子;Ar是芳基或雜芳基。本發(fā)明還涉及這些化合物的可藥用前藥、鹽和溶劑化物。本發(fā)明還涉及通過施用式(1)化合物或其前藥、鹽或溶劑化物抑制金屬蛋白酶活性的方法。本發(fā)明還涉及含有有效量這些化合物、前藥、鹽和溶劑化物的藥物組合物。本發(fā)明還涉及用于制備這些化合物、前藥、鹽和溶劑化物的方法和中間體。
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國際公布
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WO1997/020824 英 1997.6.12
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