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| 一級(jí)分類(lèi)：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：抗高血壓藥物 三級(jí)分類(lèi)：α-受體阻滯劑 | |
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| 1.片劑：0.5mg，1mg，3mg；2.緩釋片：3mg，6mg；3.細(xì)粒劑：0.5%。 | |
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| 本藥作用機(jī)制同哌唑嗪，屬α1受體阻滯藥，降壓效應(yīng)良好。對(duì)α1受體的選擇性比哌唑嗪強(qiáng)，對(duì)α2受體幾乎無(wú)作用，因此不抑制交感神經(jīng)末梢釋放兒茶酚胺的負(fù)反饋?zhàn)饔�，不易引起心率和心排血量增加。本藥可同時(shí)使阻力血管及容量血管擴(kuò)張，有效地降低收縮壓與舒張壓，對(duì)腎灌注、血糖或血脂水平?jīng)]有不利影響。此外，本藥不引起鉀、鈉潴留。 | |
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| 口服吸收完全，未發(fā)現(xiàn)食物影響其吸收。本藥吸收后1h達(dá)血藥濃度峰值，腎功能障礙者其血藥濃度峰值上升。本藥半衰期約2h，大部分在肝中代謝，幾乎全部隨膽汁排入腸道經(jīng)糞便排出體外。 | |
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| 1.慎用：(1)腎功能不全(肌酐清除率每分鐘30～60ml)；(2)肝功能不全；(3)老年；(4)嚴(yán)重心臟�。�(5)精神病患者。2.鑒于本藥可致直立性低血壓，建議在給藥初始或加量時(shí)，讓患者臨睡前服或服藥后取臥位；若服藥后發(fā)生低血壓狀態(tài)，可給予升壓藥對(duì)癥治療。3.對(duì)于從事高空作業(yè)、駕駛汽車(chē)等伴有危險(xiǎn)性工作的人，在服用本藥時(shí)尤應(yīng)注意預(yù)防直立性低血壓帶來(lái)的不良影響。4.如把本藥緩釋片嚼碎服用，可能由于一過(guò)性血藥濃度升高而易于出現(xiàn)不良反應(yīng)，因此服用本藥時(shí)切勿咀嚼。 | |
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| 本藥首次給藥可有“首劑效應(yīng)”，表現(xiàn)為惡心、眩暈、頭痛、嗜睡、心悸、直立性低血壓。睡前給藥可以避免。各系統(tǒng)的不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為：1.心血管系統(tǒng)：少見(jiàn)心悸、心動(dòng)過(guò)速、胸部壓迫感或不適等。2.精神神經(jīng)系統(tǒng)：可有頭痛、失眠、疲勞、乏力、麻木、耳鳴、意識(shí)模糊、激動(dòng)、煩躁不安等。醫(yī)/學(xué)全在線(xiàn)gydjdsj.org.cn3.消化系統(tǒng)：可有惡心、嘔吐、食欲缺乏、腹瀉、腹痛、口渴、便秘等。罕見(jiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)等升高。4.泌尿生殖系統(tǒng)：可有尿頻、尿失禁和夜尿癥。5.其他：可有皮疹、面部潮紅、水腫、出汗、視力模糊、鼻塞、呼吸困難、發(fā)熱性多關(guān)節(jié)炎等。 | |
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| 口服給藥：初始劑量，每次0.5mg，每天2～3次。以后漸增至每次1～2mg，每天2～3次，飯后服。緩釋片(以鹽酸布那唑嗪計(jì)算)從每天3mg，每天1次開(kāi)始給藥，以后可增加至每天3～9mg，每天1次，一日量9mg為限。 | |
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| 1.利尿藥或其他降壓藥與本藥合用時(shí)，可使本藥作用增強(qiáng)，故應(yīng)注意減量。2.利福平有肝藥酶誘導(dǎo)作用，可能減弱本藥療效。 | |
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| 本藥在引起周?chē)茏枇ο陆诞a(chǎn)生降壓的同時(shí)，對(duì)心率、心排血量和腎功能無(wú)明顯影響，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)無(wú)抑制作用，對(duì)水電解質(zhì)、脂質(zhì)、糖和尿酸代謝無(wú)不良影響，故可作為一線(xiàn)降血藥使用。另外，它擴(kuò)張周?chē)鷦?dòng)脈和靜脈，起到“口服硝普鈉”的作用，因此常與強(qiáng)心利尿劑合用治療充血性心力衰竭。醫(yī)學(xué)全/在線(xiàn)gydjdsj.org.cn | |
