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| 一級(jí)分類(lèi)：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：抗高血壓藥物 三級(jí)分類(lèi)：α-受體阻滯劑 | |
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| 利喜定、鹽酸烏拉地爾、降壓定、尿嘧嗪、壓寧定、芳哌嘧啶二酮、優(yōu)匹敵、Ebrantil、Eupressyl | |
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| 1.膠囊：30mg，60mg。2.緩釋膠囊：30mg，60mg；3.注射劑：25mg(5ml)，50ml(10ml)。4.緩釋片：30mg。 | |
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| 烏拉地爾對(duì)突觸后膜α1受體具有阻斷作用，并具輕微的β1受體阻斷活性及對(duì)突觸前α2受體的阻斷作用，兼有類(lèi)似可樂(lè)定的中樞性降壓作用，降低外周阻力，降低血壓，在降壓同時(shí)不會(huì)引起反射性心動(dòng)過(guò)速，而心排血量略增加或不變，腎、脾臟血流增加。本品還能使充血性心力衰竭患者的外周血管阻力，肺動(dòng)脈壓和左室舒張末壓降低，每搏指數(shù)和心臟指數(shù)增加，改善充血性心力衰竭患者的血流動(dòng)力學(xué)，以min4μg/kg持續(xù)靜脈滴注本品2h后，外周阻力下降33%，心排血量增加29%，而心率不變。研究表明，本品能抑制各種刺激誘發(fā)的血小板聚集，尤對(duì)腎上腺素誘發(fā)的血小板聚集更為有效。本品尚可降低心臟前后負(fù)荷和平均肺動(dòng)脈壓，改善心排血量，降低腎血管阻力，對(duì)心率無(wú)明顯影響。 | |
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| 口服吸收迅速、良好，生物利用度為72%，tmax 4～6h，cmax 104～232μg/L，Vd0.58～1.16L/kg，呈雙相半衰期，t1/2α 35min，t1/2β2.7h，終末半衰期4.7h；血漿蛋白結(jié)合率80%。本品在肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物為P-羥化代謝物及O-脫甲基和N-脫甲基衍生物，其代謝物(50%～70%)和原形藥物(15%)從尿液排泄，老年和肝硬化患者均可使本品t1/2延長(zhǎng)。本品緩釋膠囊口服30mg后，tmax 4～6h，cmax 166μg/L，作用持續(xù)6～12h。 | |
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| 主動(dòng)脈峽部狹窄或動(dòng)靜脈分流患者、對(duì)本品過(guò)敏者、孕婦以及哺乳期婦女禁用。 | |
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| 1.肝功能障礙患者應(yīng)慎用本品。應(yīng)避免與乙醇類(lèi)飲料合用。駕駛或操作機(jī)器者應(yīng)慎用。醫(yī)學(xué)全在/線(xiàn)www.gydjdsj.org.cn2.靜脈輸液的液體按下述方法配制：通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖溶液、5%的果糖或右旋糖酐-40加0.9%的氯化鈉溶液中。如使用輸液泵維持劑量，可加入100mg烏拉地爾，再把上述液體稀釋到50ml。靜脈輸液的最大藥物濃度為4mg/ml烏拉地爾。靜脈點(diǎn)滴或用輸液泵輸入應(yīng)當(dāng)在靜脈注射后使用，以維持血壓穩(wěn)定。3.本品注射劑不能與堿性液體混合。本品緩釋片不宜咀嚼或咬碎后服用。4.如果本品不是最先使用的降壓藥，則在使用本品之前應(yīng)間隔相應(yīng)的時(shí)間，使前者顯示效應(yīng)，必要時(shí)調(diào)整本藥的劑量。血壓驟然下降可能引起心動(dòng)過(guò)緩，甚至心臟停搏。5.過(guò)敏患者出現(xiàn)皮膚瘙癢，潮紅，皮疹者應(yīng)及時(shí)停藥。6.操作機(jī)械和駕駛車(chē)輛的患者應(yīng)定期檢查工作能力。7.同時(shí)應(yīng)用西米替丁，可使與拉地爾血藥濃度上升。8.注射劑忌與堿性液體配伍。超量用藥，作用于循環(huán)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)會(huì)引起頭暈，直立性綜合征，虛脫，應(yīng)給予一般處理并靜注腎上腺素。 | |
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| 可能出現(xiàn)頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、疲勞、出汗、煩躁、乏力、心悸、心律不齊、上胸部壓迫感或呼吸困難。過(guò)敏反應(yīng)少見(jiàn)(如瘙癢、皮膚發(fā)紅、皮疹)，極個(gè)別病例出現(xiàn)血小板計(jì)數(shù)減少。偶有食欲缺乏、胃部不適、腹瀉、水腫、GOT、GPT升高。罕見(jiàn)煩躁，尿頻，尿失禁和肝功異常。 | |
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| 1.注射劑：每次10～50mg緩慢靜脈注射，降壓效果應(yīng)在5min內(nèi)顯示。醫(yī)學(xué)/全在線(xiàn)www.gydjdsj.org.cn若效果不夠滿(mǎn)意，可重復(fù)用藥。為了維持其降壓效果，可將250mg稀釋后持續(xù)靜脈點(diǎn)滴。如使用輸液泵維持，可將100mg本藥稀釋到50ml后使用。靜脈輸液的最大藥物濃度為4mg/ml。推薦初始速度為每分鐘2mg，維持速度為每小時(shí)9mg。血壓下降的程度由前15min內(nèi)輸入的藥物劑量決定，然后用低劑量維持。療程一般不超過(guò)7天。2.緩釋片：成人每次30mg，每天2次。根據(jù)病情需要，也可在1～2周內(nèi)逐漸增加劑量至每次60mg，每天2次。 | |
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| 與西咪替丁并用，可提高本品血清中藥物水平，使血清峰值增加15%；與β受體拮抗劑、鈣拮抗劑、排鈉利尿劑合用，可增強(qiáng)其降壓效應(yīng)；不宜與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用。與其他抗高血壓藥物合用、飲酒或患者存在血容量不足的情況，可增強(qiáng)本品的降壓作用。同時(shí)應(yīng)用西咪替丁，可使本品的血藥濃度上升。 | |
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| 對(duì)103例原發(fā)性高血壓患者的治療中，口服本品，每天2次，起始劑量每天30mg，漸增至每天60mg、120mg，連續(xù)給藥6～12個(gè)月，最長(zhǎng)給藥時(shí)間23個(gè)月，降壓效果于給藥后至第12周血壓下降明顯，12周后至給藥結(jié)束血壓趨穩(wěn)定，總有效率77%(80/103)。北京醫(yī)院對(duì)30例擇期手術(shù)的高血壓患者，使用烏拉地爾控制血壓，全麻者用于麻醉誘導(dǎo)前，待血壓穩(wěn)定下降后再行誘導(dǎo)；硬膜外麻醉者用于硬膜外中量給藥30min后；局部浸潤(rùn)麻醉者用于手術(shù)。首次靜注25mg，于10～20秒鐘內(nèi)注完，給藥前收縮壓為24～31kPa，靜注后1min血壓即明顯下降，收縮壓平均下降24.5%，舒張壓平均下降20.1%，血壓控制達(dá)4h以上，與給藥前比較，統(tǒng)計(jì)學(xué)處理均有顯著性差異(P小于0.08)，且無(wú)血壓過(guò)度下降和心率加快現(xiàn)象。北京友誼醫(yī)院對(duì)18例充血性心力衰竭患者應(yīng)用烏拉地爾治療，其中急性左心衰竭8例，慢性心力衰竭10例，按NYNA標(biāo)準(zhǔn)，心功指數(shù)Ⅲ級(jí)者8例，Ⅳ級(jí)10例。兩組患者初始劑量均為25mg，稀釋于0.9%氯化鈉注射劑10ml中靜注，維持劑量50mg加入250ml液體中靜脈滴注2h，滴速每分鐘400μg，連續(xù)給藥1～6天。治療結(jié)果患者在癥狀及體征上有不同程度改善，對(duì)急性心力衰竭總有效率為87.5%，慢性心力衰竭有效率為60%。醫(yī).學(xué)全在線(xiàn)www.gydjdsj.org.cn平均收縮壓由治療前18.78±6.78kPa降至16.8±5.90kPa，舒張壓由12.88±3.65kPa降至10.89±2.77kPa，心率由每分鐘107.2±30.1次降至每分鐘82±11.9次。左室射血分?jǐn)?shù)由0.38±0.13升至0.5±0.14。 | |
