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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:重組葡激酶的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

重組葡激酶

重組葡激酶副作用;別名:葡萄球菌激酶、r-SAK;重組葡激酶適應(yīng)癥:臨床主要用于急性心肌梗死和其他血栓病的治療。;重組葡激酶藥理學(xué)作用:本品是從金黃色葡萄球菌中提取的一種能夠激活纖溶酶原的物質(zhì),成熟的葡激酶由136個(gè)氨基酸組成,肽鏈中無(wú)二硫鍵,以3種形式存在。葡激酶本身不是酶,它與纖溶酶原結(jié)合后形成葡激酶-纖溶酶原(Sak-Plg)復(fù)合物,隨即復(fù)合物中纖溶酶原肽鍵發(fā)生斷裂并暴露出活性位點(diǎn),當(dāng)血漿中沒(méi)有纖維蛋白時(shí),復(fù)合物中纖溶酶原上的賴氨酸結(jié)合位點(diǎn)(Lysine binding site,LBS)迅速被血漿中的抗纖溶酶占據(jù),使得Sak-Plg復(fù)合物喪失激活纖溶酶原的能力;當(dāng)血漿中有纖維蛋白時(shí),復(fù)合物上的LBS與纖維蛋白結(jié)合,使復(fù)合物與血栓表面結(jié)合,激活纖溶酶原,使得纖維蛋白降解,血栓溶解。
 分類名稱
一級(jí)分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗血栓藥物 三級(jí)分類:溶栓劑 
 藥品英文名
Recombinant Staphylokinase
 藥品別名
葡萄球菌激酶、r-SAK
 藥物劑型
注射劑:10mg。
 藥理作用
本品是從金黃色葡萄球菌中提取的一種能夠激活纖溶酶原的物質(zhì),成熟的葡激酶由136個(gè)氨基酸組成,肽鏈中無(wú)二硫鍵,以3種形式存在。葡激酶本身不是酶,它與纖溶酶原結(jié)合后形成葡激酶-纖溶酶原(Sak-Plg)復(fù)合物,隨即復(fù)合物中纖溶酶原肽鍵發(fā)生斷裂并暴露出活性位點(diǎn),當(dāng)血漿中沒(méi)有纖維蛋白時(shí),復(fù)合物中纖溶酶原上的賴氨酸結(jié)合位點(diǎn)(Lysine binding site,LBS)迅速被血漿中的抗纖溶酶占據(jù),使得Sak-Plg復(fù)合物喪失激活纖溶酶原的能力;當(dāng)血漿中有纖維蛋白時(shí),復(fù)合物上的LBS與纖維蛋白結(jié)合,使復(fù)合物與血栓表面結(jié)合,激活纖溶酶原,使得纖維蛋白降解,血栓溶解。
 藥動(dòng)學(xué)
靜脈給藥,血漿半衰期較短,r-SAK抗原從血漿中消失的最初半衰期為6.3min,本品經(jīng)腎排泄。
 適應(yīng)證
臨床主要用于急性心肌梗死和其他血栓病的治療。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn
 禁忌證
近期內(nèi)有出血病史患者禁用。凝血功能有問(wèn)題患者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.過(guò)敏體質(zhì)患者慎用。孕婦和兒童慎用。2.半年內(nèi)應(yīng)避免重復(fù)使用重組葡激酶。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn對(duì)于短時(shí)間內(nèi)需要經(jīng)常輸注重組葡激酶的患者,每次輸注具有不同抗原性的重組葡激酶,不僅可以避免過(guò)敏反應(yīng),而且可以減少重組葡激酶的用量,避免可能發(fā)生的副作用。3.2~8℃冷藏保存。
 不良反應(yīng)
本品是一種外源性蛋白,具有免疫原性,注入人體后可能引起過(guò)敏反應(yīng)及抗體產(chǎn)生。用藥后,大多數(shù)患者沒(méi)有過(guò)敏反應(yīng),1周內(nèi)體內(nèi)抗體不明顯,但2周后抗體急劇上升,并維持?jǐn)?shù)月。
 用法用量
對(duì)經(jīng)血管造影證實(shí)的急性心肌梗死(AMI)患者使用重組葡激酶治療,先靜注本品20mg,然后靜滴10mg,在30min內(nèi)滴完,同時(shí)使用肝素阿司匹林。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn
 藥物相應(yīng)作用
 專家點(diǎn)評(píng)
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