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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 血液系統(tǒng)藥物 > 正文:磺吡酮的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

磺吡酮

磺吡酮副作用;別名:苯磺唑酮、苯磺保泰松、硫氧唑酮、磺吡拉宗、磺胺吡啶二酮、亞磺基吡唑酮、亞硫吡拉宗、Anturane;磺吡酮適應(yīng)癥:主要用于冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(缺血性心臟病)和腦血管疾病的防治,如冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)、心肌梗死、短暫性大腦缺血性發(fā)作和腦梗死等;也用于防止瓣膜性心臟病動脈栓塞并發(fā)癥及手術(shù)后靜脈血栓形成的預(yù)防。用于慢性痛風(fēng)的治療。也可用于高尿酸血癥。;磺吡酮藥理學(xué)作用:本品為保泰松的衍生物。在體內(nèi)具有抑制血小板聚集和釋放的作用,能可逆性地抑制血小板前列腺合成酶。本品可競爭性抑制尿酸鹽在近曲小管的主動重吸收,增加尿酸的排泄,降低血中尿酸的濃度,減緩或預(yù)防痛風(fēng)結(jié)節(jié)形成和關(guān)節(jié)的痛風(fēng)病變。本品還可抑制血小板聚集,增加血小板存活時間。還具有微弱的抗炎和鎮(zhèn)痛作用。
 分類名稱
一級分類:血液系統(tǒng)藥物 二級分類:促凝血藥 三級分類: 
 藥品英文名
Sulfinpyrazone
 藥品別名
苯磺唑酮、苯磺保泰松、硫氧唑酮、磺吡拉宗、磺胺吡啶二酮、亞磺基吡唑酮、亞硫吡拉宗、Anturane
 藥物劑型
片劑:100mg, 0.2g。
 藥理作用
本品為保泰松的衍生物。在體內(nèi)具有抑制血小板聚集和釋放的作用,能可逆性地抑制血小板前列腺合成酶。本品可競爭性抑制尿酸鹽在近曲小管的主動重吸收,增加尿酸的排泄,降低血中尿酸的濃度,減緩或預(yù)防痛風(fēng)結(jié)節(jié)形成和關(guān)節(jié)的痛風(fēng)病變。本品還可抑制血小板聚集,增加血小板存活時間。還具有微弱的抗炎和鎮(zhèn)痛作用。
 藥動學(xué)
本品口服吸收良好,健康人每次口服200mg,服后1h達(dá)峰值,t1/23.3h,AUC每分鐘3.0mg/ml,每分鐘CL70ml,Vd18L。大部分以原形從腎臟排泄。
 適應(yīng)證
主要用于冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(缺血性心臟病)和腦血管疾病的防治,如冠狀動脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)、心肌梗死、短暫性大腦缺血性發(fā)作和腦梗死等;也用于防止瓣膜性心臟病動脈栓塞并發(fā)癥及手術(shù)后靜脈血栓形成的預(yù)防。用于慢性痛風(fēng)的治療。也可用于高尿酸血癥。
 禁忌證
有嚴(yán)重肝腎功能不全者禁用。
 注意事項
1.血液病、潰瘍病和腎結(jié)石者慎用。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn2.服藥初期宜加用蘇打片,服藥期間應(yīng)忌酒和多飲水。3.定期隨訪血象、血尿酸和腎功能。個別患者用藥期間可引起腎功能衰竭。4.孕婦、腎功能不全者慎用。
 不良反應(yīng)
主要為胃腸反應(yīng),如惡心、嘔吐腹瀉等,發(fā)生率10%~15%。偶見潰瘍發(fā)生,也有報道發(fā)生血小板和粒細(xì)胞減少。
 用法用量
口服,每天2次,每次100~200mg,逐漸增加劑量至每次200~400mg,持續(xù)1周。維持量每天2次,每次100~400mg。進餐時或與牛奶同時服用。
 藥物相應(yīng)作用
1.與阿司匹林水楊酸類藥物:(1)阿司匹林等可抑制尿酸排泄,故合用可降低磺吡酮的排尿酸作用。用于治療痛風(fēng)時,兩藥不宜合用;(2)兩藥合用抗血小板聚集作用可增強;沁镣赏ㄟ^抑制環(huán)氧化酶,激發(fā)阿司匹林誘發(fā)哮喘患者的支氣管痙攣。2.與吲哚美辛合用可增強吲哚美辛作用。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn3.與噻嗪類利尿藥氫氯噻嗪、芐氟噻嗪等噻嗪類利尿藥能提高尿酸的血漿濃度,因而對抗磺吡酮的抗痛風(fēng)效果。4.與糖皮質(zhì)激素合用使磺吡酮的作用增強。5.與丙磺舒合用增加對治療慢性痛風(fēng)的療效。6.與青霉素類及頭孢菌素類抗生素合用可增加青霉素G、鄰氯西林、萘夫西林等青霉素類抗生素以及頭孢氨芐頭孢拉定等頭孢菌素類抗生素的作用。7.可增強香豆素類抗凝藥的作用,合用時需減少后者的劑量。8.可降低青霉素、甲苯磺丁脲的清除率,后者的血藥濃度被增高并延長其作用持續(xù)時間。
 專家點評
本品是保泰松衍生物。具有類似阿司匹林的作用,抑制血小板的環(huán)氧化酶,能延長血小板存活期,減慢血小板更新、抑制血小板黏附和聚集,因此具有較強的抗栓性能。主要用于急性心肌梗死的二級預(yù)防,可降低猝死的危險,降低再梗死率。也用于腦血管患者。臨床用于慢性痛風(fēng),能減慢或強防痛風(fēng)結(jié)節(jié)的形成和關(guān)節(jié)的痛風(fēng)病變。現(xiàn)本品也用于缺血性心臟病,臨床研究表明,它能顯著減少新近發(fā)生心肌梗死患者在第一年內(nèi)病死率,減少心絞痛及心肌梗死的發(fā)病率。也用于腦血管疾病,防止血栓形成。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn
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