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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：鎮(zhèn)痛藥物 三級分類：強鎮(zhèn)痛藥 | |
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| 是一新合成的、結構類似于噴他佐辛的阿片κ受體部分激動劑，為非腸道用鎮(zhèn)痛藥。在動物模型中顯示烯丙嗎啡樣的拮抗作用，對嗎啡成癮的動物，本品能引起戒斷癥狀；其阿片受體激動作用可被納洛酮逆轉。本品在術后肌內(nèi)注射10mg的鎮(zhèn)痛效果與10mg嗎啡或50～100mg哌替啶等效。起效時間和作用持續(xù)時間與嗎啡相仿。術后使用本品無明顯呼吸抑制作用。由于它激動σ受體而提高血漿的腎上腺素水平，對心血管產(chǎn)生興奮作用，能增加心臟指數(shù)、肺動脈壓及左室每搏輸出量。肌內(nèi)注射后30min內(nèi)生效，靜脈注射15min內(nèi)生效。 | |
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| 肌內(nèi)注射后吸收迅速。醫(yī)/學全在線gydjdsj.org.cn在肝臟代謝，主要由尿液中排出。健康志愿者單劑量10mg靜脈注射，血漿t1/2為2.2～2.8h，表觀分布容積為11.2L/kg。在肝臟代謝，用藥后8h內(nèi)劑量的80%以上由尿液中排出。 | |
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| 用于急性疼痛的治療，如術后中、重度疼痛，內(nèi)臟絞痛，晚期癌痛。 | |
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| 1.對阿片過敏者禁用。2.妊娠及哺乳婦女禁用。3.對麻醉藥品有生理依賴性的患者不宜使用。4.對麻醉藥品有依賴性患者禁用。 | |
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| 不良反應可見嗜睡、惡心、嘔吐等，發(fā)生率較其他藥低。也有報道本品可出現(xiàn)頭暈、厭食、定向障礙、幻覺、出汗、心動過速及注射部位皮膚反應。在一項研究發(fā)現(xiàn)，本品對呼吸的抑制與劑量有關，劑量達30mg/70kg時反應最重。目前尚未報道有致命性呼吸抑制現(xiàn)象。靜脈注射后有可能引起急性呼吸抑制，呼吸儲備量減少的患者使用本品有危險。 | |
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| 1.肌內(nèi)注射：每次5～20mg，每天4～6次。2.靜脈注射：每隔2～4小時給藥1次，每次2.5～10mg。 | |
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| 對于術后疼痛、內(nèi)臟及癌性疼痛及其他劇痛的患者，使用本品的雙盲對照實驗表明，靜脈注射10mg地佐辛的作用優(yōu)于1mg布托啡諾，多次使用后，其作用持續(xù)時間有時比后者更長。醫(yī)學全/在線gydjdsj.org.cn | |
