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| 一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗偏頭痛藥物 三級(jí)分類： | |
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| 依立曲坦、依西曲坦、EletriptanHydrobromide、Relpax | |
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| 依來(lái)曲普坦薄膜包衣片劑：20mg/片，40mg/片，80mg/片。 | |
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| 本品是有效的血管選擇性5-HT1B和神經(jīng)元5-HT1D受體激動(dòng)劑。對(duì)5-HT1F受體有高度親和力，對(duì)人體5-HT1A、5-HT2B、5-HT1E和5-HT7受體有中度親和力，對(duì)其他多種受體(β受體，腺苷A1，多巴胺D1、D2，毒蕈堿和阿片受體)及鈣通道二氫吡啶結(jié)合位點(diǎn)無(wú)親和力或藥理活性。人體5-HT1B受體介導(dǎo)顱內(nèi)血管收縮，5-HT1D受體主要位于三叉神經(jīng)末梢突觸前，5-HT1B和5-HT1F受體位于人體三叉神經(jīng)中樞。本品可能通過(guò)激活上述受體來(lái)抑制神經(jīng)肽的釋放，通過(guò)收縮顱內(nèi)血管并抑制神經(jīng)性炎癥來(lái)發(fā)揮抗偏頭痛效應(yīng)。本品的親脂性強(qiáng)，能透過(guò)血-腦屏障。動(dòng)物試驗(yàn)顯示，本品對(duì)頸動(dòng)脈、冠狀動(dòng)脈和股動(dòng)脈血管床的選擇性高，可抑制動(dòng)物硬腦膜中的神經(jīng)性炎癥。 | |
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| 本品口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，達(dá)峰時(shí)間約為1.5h，生物利用度約為50%，與高脂食物合用時(shí)藥時(shí)曲線下面積(AUC)和峰濃度(Cmax)增加20%～30%。靜注后分布體積約為138L，與血漿蛋白結(jié)合率約為85%。主要由細(xì)胞色素P450酶系CYP3A4酶代謝，目前唯一可知的活性代謝物為N-脫甲基依來(lái)曲普坦，消除t1/2約為4h，口服后非腎清除約占總清除的90%。 | |
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| 1.對(duì)本品及制劑成分過(guò)敏者禁用。2.嚴(yán)重肝、腎受損者禁用。3.高血壓未控制者禁用。4.冠心病、周圍血管病、有腦血管意外(CVA)或短暫性局部缺血發(fā)作(TIA)史的患者禁用。5.偏癱性或基底性頭痛患者禁用。 | |
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| 1.本品只用于明確診斷為偏頭痛患者，不作為偏頭痛的預(yù)防藥物使用。2.除非能進(jìn)行全程心臟監(jiān)測(cè)，一般不用于易發(fā)生心臟疾病因素者(如高血壓、高膽固醇血癥、吸煙、肥胖、糖尿病、冠心病家族史等)。3.首次劑量最好在專業(yè)人士監(jiān)督下使用。4.過(guò)量后無(wú)特殊解毒劑，只能采取保持通風(fēng)、充足吸氧等治療措施，同時(shí)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)心臟功能。5.本品不可與麥角胺、麥角胺衍生物(包括美西麥角)或其他5-HT1受體激動(dòng)劑同時(shí)使用。6.輕中度腎臟受損者慎用。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn7.懷孕、哺乳期婦女慎用。8.不推薦用于65歲以上、18歲以下人群。 | |
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| 本品通常耐受性好，多數(shù)不良反應(yīng)比較輕微，且為一過(guò)性。1.最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有虛弱、惡心、眩暈、嗜睡，均與劑量相關(guān)。2.其他還有感覺(jué)異常、潮紅、胸痛、腹部不適、口干、消化不良和咽痛等。3.嚴(yán)重的不良反應(yīng)為心臟疾病，對(duì)有易發(fā)心臟病因素者甚至可引起致命危險(xiǎn)，但發(fā)生率很低，如冠狀動(dòng)脈血管痙攣、一過(guò)性心肌局部缺血、心肌梗死、室性心動(dòng)過(guò)速、室性纖顫等。 | |
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| 成人偏頭痛發(fā)作后應(yīng)盡早給予本品，推薦初始劑量為40mg，用水吞服。如果在24h內(nèi)頭痛復(fù)發(fā)，可重復(fù)給藥一次，但兩種劑量之間至少間隔2h，最大日劑量為80mg。對(duì)于正在服用紅霉素和其他CYP3A4抑制劑如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素的患者，推薦劑量為20mg，最大日劑量為40mg。 | |
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| 1.本品主要由CYP3A4酶代謝，因此與CYP3A4酶抑制劑(如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、克拉霉素、利托納韋、奈法納韋)之間有相互作用，可增強(qiáng)本品的藥理作用，與這類藥物合用時(shí)至少間隔72h。2.普萘洛爾也可增強(qiáng)本品的藥理作用。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn3.本品與其他含麥角類化合物以及其他5HT1受體拮抗劑合用時(shí)應(yīng)至少間隔24h。 | |
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