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| 一級分類：婦產(chǎn)科用藥 二級分類：雄激素類及抗雄激素類藥 三級分類： | |
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| 17α-甲基睪酮、17α-甲基睪丸酮、甲基睪酮、甲基睪丸素、甲基睪丸酮、Android、Androsan、Testoviron | |
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| 1.含片：5mg，10mg；2.片劑：5mg，10mg。 | |
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| 本藥為合成雄激素，是睪酮的17-α甲基衍生物。本藥的作用與天然睪丸素相同，但口服有效，雄激素作用與蛋白同化作用之比為1:1。本藥能促進男性性器官的生長與發(fā)育，維持第二性征；能夠引起氮、鈉、鉀、磷的潴留，使腎分泌鈣減少；能夠促進蛋白質(zhì)和骨質(zhì)的合成，使蛋白質(zhì)的分解降低。兒童期服用，能夠加速身體的增長，但骨成熟相對提前。甲睪酮還能夠促進紅細胞刺激因子生成而使紅細胞和血紅蛋白增加，并刺激骨髓造血功能。另外，本藥還可對抗雌激素作用，抑制子宮內(nèi)膜生長，故可用于治療與雌激素增高有關的疾病。并且，由于外源性雄激素可反饋抑制黃體生成素(LH)而使內(nèi)源性雄激素分泌減少，因此大劑量應用甲睪酮，可反饋抑制卵泡刺激素(FSH)使精子合成受限，并抑制卵巢及垂體功能。1.生殖系統(tǒng)：促進男性性征和生殖器官發(fā)育，并保持其成熟狀態(tài)，大劑量可抑制垂體前葉分泌促性腺激素，從而發(fā)揮負反饋作用。對女性可對抗雌激素，抑制子宮內(nèi)膜生長及卵巢、垂體功能。2.同化作用：能明顯地促進蛋白質(zhì)合成，減少氨基酸分解（異化作用)，使肌肉增長，體重增加，降低氮質(zhì)血癥，同時出現(xiàn)水、鈉、磷潴留現(xiàn)象。3.代謝作用：促進鈣、磷再吸收，增加骨骼中鈣磷沉積及骨質(zhì)形成。4.骨髓造血功能：在骨髓功能低下時，較大劑量可以促進細胞的生長，使紅細胞和血紅蛋白增加。這可能是通過促進腎臟分泌促紅細胞生成素（erythropoietin)所致，也可能是直接刺激骨髓造血功能。 | |
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| 本品口服能從胃腸道吸收，口服10mg后1～2h達藥峰濃度，半衰期約為2.5～3.5h，也可從口腔黏膜吸收。由于口服經(jīng)肝臟代謝失活，故以舌下含服為宜，劑量可減半。舌下含服的療效比口服高2倍。本品在肝臟代謝較慢，因而半衰期較長。 | |
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| 1.無睪癥及類無睪癥：先天缺失或后天缺損的無睪癥及睪丸功能不全的類無睪癥者應用本品代替代治療。2.月經(jīng)過多：本品可增強子宮肌肉及子宮血管張力，改善盆腔充血，減少出血量。3.子宮內(nèi)膜異位：可能是間接地通過其抗雌激素作用或直接影響子宮內(nèi)膜細胞的局部代謝，促使異位內(nèi)膜軟化和退化。4.子宮肌瘤：近絕經(jīng)年齡而月經(jīng)量稍多者，可每天5～10mg舌下含化，連續(xù)3～6個月。5.晚期乳腺癌：可使部分晚期乳腺癌或乳腺癌轉(zhuǎn)移者病情得到緩解。醫(yī)學/全在線www.gydjdsj.org.cn6.老年人骨質(zhì)疏松。7.小兒再生障礙性貧血：可使骨髓造血功能得到顯著改善，但顯效較慢。8.原發(fā)性或繼發(fā)性男性性功能減低。 | |
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| 1.對本品有過敏史者。2.肝腎功能不全患者。3.前列腺癌患者、孕婦及哺乳期婦女。 | |
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| 1.慎用：肝腎功能不全患者。2.老年男性患者在使用本藥時，有發(fā)生前列腺增生及前列腺癌的高度危險。3.乳腺癌患者服用本藥時，由于刺激骨質(zhì)溶解，可引起血鈣過高，一旦發(fā)生需停藥。4.女性用藥需監(jiān)測其可能出現(xiàn)的男性化征象，一旦發(fā)生需立即停藥。另外，使用本藥期間應定期檢查肝功能等，如有異常則需停藥。5.女性患者應限制雄激素使用的每月總量不超過300mg。6.一旦出現(xiàn)水腫(伴有或不伴有充血性心力衰竭)時，應停藥并加用利尿劑。7.糖尿病患者應用睪酮，能夠降低血糖，因此要減少胰島素的用量。8.當使用本藥含片時，切勿將藥片吞服，并且含服期間不要嚼口香糖、喝水或抽煙。9.男性患者可引起睪丸萎縮、精子生成減少。發(fā)現(xiàn)此現(xiàn)象應立即停藥。每月總量不超過300mg，一般可避免女性患者男性化。可干擾肝臟內(nèi)毛細膽管的排泄功能，使膽汁淤積，引起膽汁淤積性黃疸。出現(xiàn)黃疸或肝功能異常者應停藥。 | |
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| 1.本藥化學結構式中有17α-烷基的雄激素，長期大劑量服用易致膽汁淤積性肝炎，出現(xiàn)黃疸。2.長期應用于女性患者可能引起痤瘡、多毛、聲音變粗、閉經(jīng)、乳腺退化、性欲改變等男性化現(xiàn)象。3.舌下給藥可致口腔炎，表現(xiàn)為疼痛、流涎等癥狀。醫(yī)學.全在線www.gydjdsj.org.cn4.如患者原有心、腎、肝疾病，服用本藥后可導致水腫，并可伴有充血性心力衰竭。 | |
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| 口服每次10mg，每天2次；舌下含化每次5mg，每天2次。1.無睪癥及類無睪癥：先天缺失或后天缺損的無睪癥及睪丸功能不全的類無睪癥者應用本品代替代治療�？诜鹗剂棵刻�30～100mg，維持量為每天20～60mg。2.月經(jīng)過多：本品可增強子宮肌肉及子宮血管張力，改善盆腔充血，減少出血量。每次舌下含化5～10mg，每天2次，每月劑量不超過300mg。3.子宮內(nèi)膜異位癥：可能是間接地通過其抗雌激素作用或直接影響子宮內(nèi)膜細胞的局部代謝，促使異位內(nèi)膜軟化和退化。5mg舌下含化，每天2次，月經(jīng)第5～25天用，連續(xù)治療3～6個月。4.子宮肌瘤：近絕經(jīng)年齡而月經(jīng)量稍多者，可每天5～10mg舌下含化，連續(xù)3～6個月。5.晚期乳腺癌：可使部分晚期乳腺癌或乳腺癌轉(zhuǎn)移者病情得到緩解。每次5～10mg舌下含化，每天2次。6.老年性骨質(zhì)疏松癥：每天10mg，舌下含化。7.小兒再生障礙性貧血：可使骨髓造血功能得到顯著改善，但顯效較慢，一般在用藥后2～4個月才顯效，5～8個月為1個療程。8.男性性腺功能低下者激素替代治療：每次5mg，每天2次。9.絕經(jīng)婦女晚期乳腺癌姑息治療：每次25mg，每天1～4次。如果對治療有反應，2～4周后，用量可減至每天2次，每次25mg，舌下含服。10.男性雄激素缺乏癥：開始時每天30～100mg，維持量為每天20～60mg。 | |
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| 本品為天然雄激素睪酮的17-α位甲基衍生物，口服可吸收，舌下含服效果更好。具有雄激素和蛋白同化作用，促進蛋白合成及骨質(zhì)形成，刺激骨髓造血功能，還有抗雌激素作用，抑制卵巢功能及子宮內(nèi)膜生長。醫(yī).學全在線www.gydjdsj.org.cn是性激素替代療法常用藥物，具有明顯療效，但作用時間短，每天要多次用藥。 | |
