左炔諾孕酮

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左炔諾孕酮副作用;別名:保仕婷、毓婷、光字活性-18甲、左旋18-甲炔諾酮、左旋甲炔諾酮、左旋甲基炔諾孕酮、左旋甲炔諾酮、D-甲炔諾酮、Dexnolgestrel、Postinor;左炔諾孕酮適應(yīng)癥:1.主要以單方或與雌激素合用，抑制排卵，用作避孕藥。2.還可用于治療月經(jīng)不調(diào)，子宮功能失調(diào)性出血及子宮內(nèi)膜異位等。;左炔諾孕酮藥理學(xué)作用:左炔諾孕酮(LNG)為全合成的強效孕激素，是消旋炔諾孕酮的光學(xué)活性部分，其活性比炔諾孕酮強1倍，約為炔諾酮的100倍，故劑量比炔諾孕酮可減半，不良反應(yīng)也減少。本藥還有明顯的抗雌激素活性，比炔諾酮強10倍左右，幾乎不具有雌激素活性，是目前應(yīng)用較廣泛的一種口服避孕藥。左炔諾孕酮主要作用于下丘腦和垂體，使月經(jīng)中期卵泡刺激素(FSH)和黃體生成激素(LH)的水平高峰明顯降低或消失，使卵巢不排卵。本藥對子宮內(nèi)膜轉(zhuǎn)化顯示其極強的孕激素活性，可使子宮內(nèi)膜變薄，內(nèi)膜上皮細胞呈低柱形，分泌功能不良，不利于孕卵著床，而且還可使宮頸黏液變黏稠阻礙精子穿透。本藥也有一定雄激素活性和蛋白同化作用，口服給藥或皮下注射均可抑制排卵。

分類名稱

一級分類：婦產(chǎn)科用藥二級分類：避孕藥三級分類：短效口服避孕藥

藥品英文名

Levonorgestrel

藥品別名

保仕婷、毓婷、光字活性-18甲、左旋18-甲炔諾酮、左旋甲炔諾酮、左旋甲基炔諾孕酮、左旋甲炔諾酮、D-甲炔諾酮、Dexnolgestrel、Postinor

藥物劑型

1.復(fù)方左炔諾孕酮片：每片含左炔諾孕酮0.15mg和炔雌醇0.03mg；2.左炔諾孕酮雙相片：開始11天每片含左炔諾孕酮0.05mg和炔雌醇0.05mg；以后10天每片含相應(yīng)藥物0.125mg和0.05mg；3.左炔諾孕酮三相片：開始6天每片含左炔諾孕酮0.05mg和炔雌醇0.03mg；中期5天每片含相應(yīng)藥物0.075mg和0.04mg；后期10天每片含相應(yīng)藥物0.125mg和0.03mg；4.左炔諾孕酮片：0.75mg，1.5mg；5.左炔諾孕酮皮下埋植劑：36mg。

藥理作用

左炔諾孕酮(LNG)為全合成的強效孕激素，是消旋炔諾孕酮的光學(xué)活性部分，其活性比炔諾孕酮強1倍，約為炔諾酮的100倍，故劑量比炔諾孕酮可減半，不良反應(yīng)也減少。本藥還有明顯的抗雌激素活性，比炔諾酮強10倍左右，幾乎不具有雌激素活性，是目前應(yīng)用較廣泛的一種口服避孕藥。左炔諾孕酮主要作用于下丘腦和垂體，使月經(jīng)中期卵泡刺激素(FSH)和黃體生成激素(LH)的水平高峰明顯降低或消失，使卵巢不排卵。本藥對子宮內(nèi)膜轉(zhuǎn)化顯示其極強的孕激素活性，可使子宮內(nèi)膜變薄，內(nèi)膜上皮細胞呈低柱形，分泌功能不良，不利于孕卵著床，而且還可使宮頸黏液變黏稠阻礙精子穿透。本藥也有一定雄激素活性和蛋白同化作用，口服給藥或皮下注射均可抑制排卵。

藥動學(xué)

口服后吸收迅速而完全，吸收半衰期為0.29h。經(jīng)0.5～2h達藥峰濃度。本藥較多分布在肝、腎、卵巢及子宮�？诜﨤NG幾乎沒有首過效應(yīng)。血中LNG濃度下降呈雙指數(shù)曲線形式，分布半衰期為50～60min，消除半衰期為8.8～11h。LNG的血漿清除率為每天152～176L，明顯比炔諾酮慢。LNG與血漿性激素蛋白(SHBG)有高度專一結(jié)合，與雄激素配伍應(yīng)用時，由于雄激素可刺激肝臟合成SHBG，而明顯提高血中LNG水平。本藥蛋白結(jié)合率為93%～95%，口服生物利用度100%，哺乳婦女服用LNG后，血液中與乳汁中藥物濃度之比為100:15～25。母親口服LNG每天150μg，未見LNG在嬰兒體內(nèi)有蓄積。本藥在肝內(nèi)代謝，代謝物大多以葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合物形式從尿和糞便中排泄。

適應(yīng)證

1.主要以單方或與雌激素合用，抑制排卵，用作避孕藥。2.還可用于治療月經(jīng)不調(diào)，子宮功能失調(diào)性出血及子宮內(nèi)膜異位等。

禁忌證

1.心血管疾病和高血壓。2.糖尿病。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn3.乳腺癌及生殖器官癌癥，除非是某些晚期癌癥作為姑息治療。4.肝臟疾患或肝、腎功能不全。5.可疑妊娠時不能用，應(yīng)及時進行妊娠試驗以明確診斷。6.過期流產(chǎn)。7.曾有靜脈炎，血栓性栓塞或腦出血等病史者。8.診斷不明的陰道不規(guī)則出血。9.黃疸或妊娠期瘙癢癥，鐮狀細胞貧血患者。10.嚴重靜脈曲張。

注意事項

1.慎用：哮喘、心肌收縮乏力或心功能不全、癲癇、偏頭痛、子宮肌瘤、高血壓及有肝腎疾病史者、精神抑郁或有此病史者等患者。2.本藥隨乳汁分泌，并可能減少乳汁的分泌，因此哺乳期婦女不宜服用，應(yīng)于產(chǎn)后半年開始服藥。3.本藥可致胎兒先天性畸形，妊娠期尤其是妊娠4個月內(nèi)不宜服用本藥。4.藥物對檢驗值或診斷的影響：(1)可使尿孕二醇測定值減低；(2)血清堿性磷酸酶、血漿氨基酸及尿素氮等測定值可增高。(3)降低高密度脂蛋白，升高低密度脂蛋白。5.若長期用藥應(yīng)注意檢查肝功能及陰道脫落細胞涂片等。應(yīng)每6～12個月體檢一次，特別注意乳房和盆腔器官。6.下列情況持續(xù)存在時應(yīng)引起注意，如胃納改變、踝與足水腫、異常疲倦與虛弱、乳房疼痛。7.使用本藥應(yīng)按月經(jīng)周期28天來制定。8.可疑早孕時不宜用本藥作撤退性試驗。9.本藥不能漏服，否則避孕會失敗；如發(fā)生漏服時，應(yīng)在24h內(nèi)補服。10.服藥22天后，如7天內(nèi)不來月經(jīng)，即應(yīng)開始服下一個月的藥。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn11.長期使用本藥的婦女不宜吸煙。12.復(fù)合片降低高密度脂蛋白較明顯，雙相片、三相片則影響較�。挥捎谌嗥恐芷跍p少本藥用量約40%，故不良反應(yīng)少。13.皮下埋植劑如發(fā)生下述情況應(yīng)立刻取出：首次發(fā)生偏頭痛型的頭痛、反復(fù)發(fā)生異常劇烈的頭痛、急性視覺失調(diào)、血栓性靜脈炎的首次癥狀或血栓栓塞癥、手術(shù)前6周、長期臥床、肝病、嚴重血壓增高、意外妊娠、懷疑有宮外妊娠可能。14.如發(fā)生突破性出血，可加服炔雌醇每天0.005～0.015mg。

不良反應(yīng)

1.常見的有月經(jīng)周期不規(guī)則、點滴或子宮內(nèi)膜突破性出血、閉經(jīng)等。2.少見的有頭痛，胸、臂、腿，特別是腓腸肌處痛，手臂和腿無力、麻木或疼痛，突然或原因不明的呼吸短促，突然語言發(fā)音不清，突然視力改變、復(fù)視，不同程度失明等，精神抑郁，胃痛，眼結(jié)膜或皮膚黃染，膽管阻塞或肝腫瘤，過敏性皮炎及溢乳等。

用法用量

1.口服給藥避孕：(1)用作短效口服避孕藥成分之一：從月經(jīng)第5天開始服用復(fù)方左炔諾孕酮片，每天1片，連服22天，不能間斷，最好在晚飯后或臨睡時服用。服完后等下次月經(jīng)第5天繼續(xù)服藥。(2)探親藥：自探親前一天開始服用，每天1.5mg，連服14天。(3)緊急避孕藥：在性生活后72h內(nèi)服用0.75mg。間隔12h再服0.75mg。2.皮下植入：皮下埋植劑：每支皮下埋植膠囊含36mg，共6支，植入左上臂內(nèi)側(cè)。

藥物相應(yīng)作用

1.維生素C可增加本藥的避孕療效。2.本藥可加快撲熱息痛的清除。3.本藥可減弱香豆素類抗凝藥的抗凝作用。4.本藥可減少茶堿、環(huán)孢素、皮質(zhì)激素的代謝。5.氨芐西林、四環(huán)素可降低本藥避孕效果。6.本藥與巴比妥類、抗驚厥藥、灰黃霉素和利福平同用時，可發(fā)生突破性出血。

專家點評

左炔諾孕酮(LNG)為全合成的強效孕激素，是消旋炔諾孕酮的光學(xué)活性部分，其活性比炔諾孕酮強1倍，約為炔諾酮的100倍，故劑量比炔諾孕可減半，不良反應(yīng)也減少。本藥還有明顯的抗雌激素活性、比炔諾酮強10倍左右，幾乎不具有雌激素活性，是目前應(yīng)用較廣泛的一種口服避孕藥。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn

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