| 公開(公告)號 | CN100341582C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(專利)號 | CN200510011139.7 |
| 申請日期 | 2005.01.07 |
| 專利名稱 | 一種含SN3類配體的血管活性腸肽衍生物藥物及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K51/08(2006.01)I |
| 分類號 | A61K51/08(2006.01)I;A61K103/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 北京腫瘤醫(yī)院 |
| 發(fā)明(設計)人 | 楊 志;顧 晉;李振甫;張 宏;趙 軍 |
| 地址 | 100036北京市海淀區(qū)阜成路52號北京腫瘤醫(yī)院核醫(yī)學科 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 北京路浩知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 向 華 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權項 | 一種用于腫瘤放射顯像的血管活性腸肽衍生物的螯合物，其是由血管活性腸肽衍生物與放射性同位素99mTc形成，其特征在于，所述血管活性腸肽衍生物為VIPSN3，其結構式為：His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-Aba*-Cys-Gly-(D)-Ala-Gly。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種用于腫瘤放射顯像的血管活性腸肽衍生物的螯合物，其是由血管活性腸肽衍生物與放射性同位素99mTc形成，所述血管活性腸肽衍生物為VIPSN3，其結構式為：His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-Aba*-Cys-Gly-(D)-Ala-Gly。其制備方法包括如下步驟：首先合成VIPSN3并進行純化分離；然后進行放射性同位素99mTc、188Re或186Re標記，相應得到99mTc-VIPSN3、188Re-VIPSN3或186Re-VIPSN3。本發(fā)明中合成的VIPSN3具有天然VIP相似的生物活性，能在腫瘤中有較好的攝取，腫瘤能清晰顯像，腎臟攝取放射性比N4類配體的TP3654攝取低，而腫瘤攝取要高，從而使得腫瘤顯像更加清晰、使診斷更加準確。 |
| 國際公布 |
