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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 婦產(chǎn)科用藥 > 正文:復(fù)方去氧孕烯的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

復(fù)方去氧孕烯

復(fù)方去氧孕烯副作用;別名:地索高諾酮/乙炔雌二醇、去氧孕烯供雌醇、馬福隆、媽富隆、Desogestrel/Ethinyloestradiol、Marvelon;復(fù)方去氧孕烯適應(yīng)癥:育齡婦女避孕。;復(fù)方去氧孕烯藥理學(xué)作用:本品為復(fù)方口服避孕藥,其中去氧孕烯為甾體化合物,與孕激素受體結(jié)合力強(qiáng),而與雄激素受體結(jié)合力弱,顯示出很強(qiáng)的孕激素活性,并有抗雌激素活性,其孕激素活性比炔諾酮及18-甲基炔諾酮都強(qiáng),具有明顯抑制排卵作用。炔雌醇為雌激素,作用同己烯雌酚,活性為后者的20倍,與孕激素類藥物合用,有抑制排卵的協(xié)同作用,可增強(qiáng)避孕效果,并可減少突破性出血等不良反應(yīng)。本品具有持久的可靠性,婦女在一個(gè)月經(jīng)周期中偶然漏服1片或2片,其妊娠率極小,對(duì)月經(jīng)期間出血有很好的調(diào)節(jié)作用,無(wú)雄激素活性,具有良好的代謝反應(yīng),據(jù)報(bào)道,它對(duì)脂代謝、糖代謝和凝血無(wú)不良影響。
 分類名稱
一級(jí)分類:婦產(chǎn)科用藥 二級(jí)分類:避孕藥 三級(jí)分類:短效口服避孕藥 
 藥品英文名
Compound Desogsetrel
 藥品別名
地索高諾酮/乙炔雌二醇、去氧孕烯供雌醇、馬福隆、媽富隆、Desogestrel/Ethinyloestradiol、Marvelon
 藥物劑型
片劑:28片,其中21片為活性片劑,7片為空白片。
 藥理作用
本品為復(fù)方口服避孕藥,其中去氧孕烯為甾體化合物,與孕激素受體結(jié)合力強(qiáng),而與雄激素受體結(jié)合力弱,顯示出很強(qiáng)的孕激素活性,并有抗雌激素活性,其孕激素活性比炔諾酮及18-甲基炔諾酮都強(qiáng),具有明顯抑制排卵作用。炔雌醇為雌激素,作用同己烯雌酚,活性為后者的20倍,與孕激素類藥物合用,有抑制排卵的協(xié)同作用,可增強(qiáng)避孕效果,并可減少突破性出血等不良反應(yīng)。本品具有持久的可靠性,婦女在一個(gè)月經(jīng)周期中偶然漏服1片或2片,其妊娠率極小,對(duì)月經(jīng)期間出血有很好的調(diào)節(jié)作用,無(wú)雄激素活性,具有良好的代謝反應(yīng),據(jù)報(bào)道,它對(duì)脂代謝、糖代謝和凝血無(wú)不良影響。
 藥動(dòng)學(xué)
去氧孕烯本身無(wú)活性,但進(jìn)入內(nèi)臟和肝后,迅速而完全代謝為活性代謝物3-酮基-去氧孕烯,其在口服后1~3h達(dá)到最高血清濃度,消除t1/2為16h?诜茉兴幹心承┰屑に,尤其在較高劑量時(shí),可能引起糖耐量和血清脂質(zhì)濃度的不適變化。但含去氧孕烯的復(fù)合避孕藥可降低低密度脂蛋白(LDL)濃度,增加高密度脂蛋白(HDL)濃度,并使HDL/LDL、HDL/總膽固醇的比值提高。在一個(gè)臨床試驗(yàn)中,50位婦女口服復(fù)方去氧孕烯,結(jié)果LDL濃度降低14%,HDL濃度增加12%。含復(fù)方去氧孕烯的新避孕藥對(duì)糖耐量和胰島素耐受性的影響較其它孕激素的口服避孕藥小。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn
 適應(yīng)證
育齡婦女避孕。
 禁忌證
以下病人禁用本品:血栓性靜脈炎或血栓栓塞疾病、腦血管或冠狀動(dòng)脈疾病、重度高血壓、已知或懷疑有乳房腫瘤、子宮內(nèi)膜癌或其它可能與雌激素有關(guān)的腫瘤、未能確診的生殖器異常出血、阻塞性黃疸或有黃疸史者、肝腫瘤病人、嚴(yán)重肝功能障礙、已妊娠或可能懷孕者、妊娠期瘙癢或有過(guò)妊娠皰疹史者、脂肪代謝障礙及有卟啉癥、耳硬化癥病史者。
 注意事項(xiàng)
1.初次出現(xiàn)偏頭痛或經(jīng)常出現(xiàn)異常劇烈頭痛、急性視力障礙,有高血壓、血栓形成初期癥狀,手術(shù)前6周及發(fā)現(xiàn)黃疸或已懷孕者應(yīng)立即停藥。2.不哺乳婦女應(yīng)在產(chǎn)后4周開(kāi)始服用,否則可以增加血栓栓塞疾病的危險(xiǎn)。3.使用口服避孕藥者不要吸煙。否則有引起嚴(yán)重心血管不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性。4.遮光,密閉保存。
 不良反應(yīng)
本品一般都能很好耐受,偶見(jiàn)有月經(jīng)間期出血閉經(jīng)、胃腸道不適、頭痛、惡心、乏力、乳房脹感、乳房觸痛、突破性出血等,但均較輕微。一個(gè)對(duì)照試驗(yàn)表明,口服本品的婦女發(fā)生痤瘡率,明顯較服其它避孕藥減少。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn219例婦女服用本品,完成4074個(gè)周期,6個(gè)月內(nèi)因發(fā)生與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)而停止使用者以周期計(jì)算為12.8%,未見(jiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生。
 用法用量
口服本品有21d服法和28d服法二種。21d服法:自月經(jīng)來(lái)潮即日開(kāi)始服本品,每日1片,連續(xù)21d,停藥7d,再如前周期重復(fù)服藥。28d服法:自月經(jīng)來(lái)潮即日開(kāi)始服用本品,每日一片連續(xù)21d,不停藥而改服安慰劑片,每日1片,連續(xù)7d。接著又開(kāi)始上述的周期服法,如此重復(fù)。為了達(dá)到最大避孕效果,必須遵照規(guī)定準(zhǔn)時(shí)服用,二次服藥間隔期不得超過(guò)24h。
 藥物相應(yīng)作用
抗驚厥藥、利福平可降低本品中2種激素的活性。
 專家點(diǎn)評(píng)
據(jù)報(bào)道,通過(guò)952例共14086個(gè)周期服用本品的結(jié)果分析,僅有妊娠1例。不規(guī)則出血:第1周期為14%;第2周期后減少,于第6周期約為5%左右,并隨服藥期延長(zhǎng)而減少。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn其周期調(diào)節(jié)良好。不良反應(yīng)為252例,主要癥狀為惡心117例(12.29%);乳房脹痛83例(8.72%);頭痛57例(5.99%),無(wú)嚴(yán)重不良反應(yīng)。
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