| 公開(公告)號 | CN1296356C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(專利)號 | CN02823976.8 |
| 申請日期 | 2002.11.20 |
| 專利名稱 | CCR-3受體拮抗劑VII |
| 主分類號 | C07D211/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/18(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.11.30 US 60/334,819 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 黛西·喬·杜波依斯;王北漢 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-11-20 PCT/EP2002/012997 |
| 進入國家日期 | 2004.05.31 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物： 其中： R1為(C1-C2)亞烷基； R2為被一個、或兩個取代基取代的苯環(huán)，所述取代基選自C1-6烷基，C1-6烷氧基，鹵代C1-6烷基或鹵素； R3為氫，C1-6烷基，�；�，芳基，或芳基C1-6烷基； 環(huán)A為環(huán)戊基； D為N或C-Rb； L為-C(＝O)-，-C(＝S)-，-C(＝O)N(Ra)-，-C(＝S)N(Ra)-，-SO2N(Ra)-，-C(＝O)O-，-C(＝S)O-； R4為C1-6烷基，C3-7環(huán)烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，雜烷基或酰基C1-6烷基； Ra為氫，C1-6烷基，酰基，芳基，芳基C1-6烷基，C1-6烷氧羰基，或芐氧羰基；和 Rb為氫或C1-6烷基； 條件是不包括N-(4-((4-(2-乙酰氨基-4-氟苯基)哌嗪-1-基)甲基)苯基甲基)乙酰胺，N-(3，4-二甲氧基苯基乙基)-N’-(2-乙酰氨基苯基)-哌嗪，N-[2-(4-苯甲基哌嗪-1-基)苯基]甲磺酰胺和N-苯甲基-N’-(2-乙酰氨基苯基)-哌嗪， 及式(I)化合物中羥基官能團的酯類或氨基甲酸酯類、單獨立體異構(gòu)體、立體異構(gòu)體的外消旋和非-外消旋混合物、和藥用鹽， 其中： “酰基”是指-C(O)R基，其中R是氫，C1-6烷基，C3-7環(huán)烷基，C3-7環(huán)烷基C1-6烷基，苯基或苯基C1-6烷基； “�；鵆1-6烷基”是指-C1-6亞烷基-C(O)R基，其中R為氫，C1-6烷基，鹵代C1-6烷基，C3-7環(huán)烷基，C3-7環(huán)烷基-C1-6烷基，任選取代的苯基，苯甲基，羥基，C1-6烷氧基，氨基，單C1-6烷基氨基或二C1-6烷基氨基； “任選取代的苯基”指被一個或多個取代基任選取代的苯基，所述取代基選自C1-6烷基，鹵代C1-6烷基，羥基C1-6烷基，雜烷基，�；０被�，氨基，C1-6烷基氨基，二C1-6烷基氨基，C1-6烷基亞磺�；�，C1-6烷氧基，鹵代C1-6烷氧基，C1-6烷氧羰基，氨基甲酰基，羥基，鹵素，亞甲二氧基或亞乙二氧基； “芳基”是指6-10個環(huán)原子的單環(huán)或雙環(huán)芳香烴基，其任選地被一個或多個取代基取代，這些取代基選自C1-6烷基，鹵代C1-6烷基，羥基C1-6烷基，雜烷基，�；０被�，氨基，C1-6烷基氨基，二C1-6烷基氨基，C1-6烷基亞磺�；�，C1-6烷氧基，鹵代C1-6烷氧基，C1-6烷氧羰基，氨基甲酰基，羥基，鹵素，亞甲二氧基或亞乙二氧基； “雜烷基”是指其中一個，兩個或三個氫原子被獨立地選自-ORa和-NRbRc的取代基取代的烷基，條件是雜烷基的連接點是通過碳原子，其中Ra是氫，�；珻1-6烷基，C3-7環(huán)烷基或C3-7環(huán)烷基C1-6烷基；Rb和Rc彼此獨立地是氫，�；�，C1-6烷基，C3-7環(huán)烷基或C3-7環(huán)烷基C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物，其中R1-R4、A、D和L如說明書中所定義。該化合物用作CCR-3受體拮抗劑，因此，可以用于治療CCR-3介導(dǎo)的疾病。 |
| 國際公布 | 2003-06-05 WO2003/045917 英 |
