| 公開(公告)號 | CN1816546A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申請(專利)號 | CN200480019234.5 |
| 申請日期 | 2004.07.07 |
| 專利名稱 | 苯磺酰氨基化合物和含有這些化合物的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D413/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/12(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.7.8 US 60/485,870 |
| 申請(專利權)人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | T·R·維達那達 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-07 PCT/EP2004/007442 |
| 進入國家日期 | 2006.01.05 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或其前體藥物衍生物： 其中： R1和R2獨立地為氫、鹵素、羥基、任選取代的烷基、烷氧基、烷硫基、芳烷基或雜芳烷基；或 R1和R2與它們所連接的碳原子一起合并形成任選取代的稠合5-至6-元芳族或雜芳族環(huán)，條件是R1和R2與彼此相鄰的碳原子連接；或 R1和R2合并為亞烷基，該亞烷基與它們所連接的碳原子一起形成稠合5-至7-元環(huán)，條件是R1和R2與彼此相鄰的碳原子連接；或 R1-C和R2-C可以獨立地被氮替代； R3為氫或任選取代的低級烷基； X為-Z-(CH2)p-Q-W，其中： Z為鍵、O、S、S(O)、S(O)2或-C(O)-；或 Z為-C(O)NR4-，其中： R4為氫、烷基或芳烷基； p為1-8的整數(shù)； Q為鍵；或 Q為-O(CH2)r-或-S(CH2)r-，其中： r為0或1-8的整數(shù)；或 Q為-C(O)-或-C(O)NR5-，其中： R5為氫、任選取代的烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基；或 Q為-NR6-、-NR6C(O)-、-NR6C(O)NR7-或-NR6C(O)O-，其中： R6為氫、任選取代的烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基； R7為氫、烷基或芳烷基； W為環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、芳烷基或雜芳烷基；或 W和R5與它們所連接的氮原子一起形成3-至7-元單環(huán)或8-至12-元雙環(huán)，其可以任選被取代或可以含有另一個選自氧、氮和硫的雜原子；或 W和R7與它們所連接的氮原子一起形成3-至7-元單環(huán)或8-至12-元雙環(huán)，其可以任選被取代或可以含有另一個選自氧、氮和硫的雜原子； L為5-元芳族雜環(huán)。 |
| 摘要 | 式(I)化合物提供了與過氧化物增殖物激活受體(PPAR)結合的藥物活性劑。因此，本發(fā)明的化合物用于治療哺乳動物中由PPAR受體活性介導的病癥。這類病癥包括血脂障礙、高脂血癥、高膽固醇血癥、動脈粥樣硬化、高甘油三酯血癥、心力衰竭、心肌梗死、血管疾病、心血管疾病、高血壓、肥胖、炎癥、關節(jié)炎、癌癥、阿爾茨海默病、皮膚病癥、呼吸系統(tǒng)疾病、眼科疾病、炎癥性腸病(IBD)、潰瘍性結腸炎和局限性回腸炎以及其中牽涉葡萄糖耐量受損、高血糖和胰島素抵抗的病癥如1-型和2-型糖尿病，和X綜合征。 |
| 國際公布 | 2005-01-20 WO2005/005421 英 |
