α7煙堿乙酰膽堿受體的新穎2-(1-氮雜-二環(huán)[2.2.2]辛-3-基)-2,3-二氫-異吲哚-1-酮/5,6-二氫-呋喃并[2,3-C]吡咯-4-酮衍生物配體
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公開(公告)號
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CN1968951A
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公開(公告)日
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2007.05.23
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申請(專利)號
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CN200580019493.2
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申請日期
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2005.04.06
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專利名稱
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α 7煙堿乙酰膽堿受體的新穎 2 - ( 1 -氮雜 -二環(huán) [ 2 . 2 . 2 ]辛 - 3 -基 ) - 2 , 3 -二氫 -異吲哚 - 1 -酮 / 5 , 6 -二氫 -呋喃并 [ 2 , 3 - C ]吡咯 - 4 -酮衍生物配體
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主分類號
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C07D453/02(2006.01)I
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分類號
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C07D453/02(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)N;C07D209/46(2006.01)N;C07D491/04(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.4.14 SE 0400970-0
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申請(專利權(quán))人
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阿斯利康（瑞典)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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馬克·查普德萊恩;基思·J·赫佐格
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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2005-04-06 PCT/SE2005/000500
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進入國家日期
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2006.12.14
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專利代理機構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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封新琴;巫肖南
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項
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符合式I的化合物或者其立體異構(gòu)體、對映體、體內(nèi)可水解的前體或藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： D表示O； E表示CH2、NH、O或S； n是1或2；以及 R1選自氫、鹵素或者取代或未取代的5-或6-元芳族或雜芳族環(huán)，其具有0、1或2個氮原子、0或1個氧原子和0或1個硫原子，或者選自取代或未取代的8-、9-或10-元稠合芳族或雜芳族環(huán)系，其具有0、1、2或3個氮原子、0或1個氧原子和0或1個硫原子，所述芳族或雜芳族環(huán)或環(huán)系在被取代時具有選自如下的取代基：-C1-C6烷基、-C3-C6環(huán)烷基、-C1-C6烷氧基、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、鹵素、-CN、-NO2、-CF3、-S(O)mR2--其中m是0、1或2、-NR2R3、-NR2C(O)R3、-CH2NR2R3、OR2、-CH2OR2、-C(O)NR2R3或-CO2R4； R2和R3在每次出現(xiàn)時獨立地選自氫、-C1-C4烷基、-C1-C4烷氧基、-C3-C6環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-C(O)R4、-CO2R4或-SO2R4，或者 R2和R3結(jié)合一起是-(CH2)jG(CH2)k-或-G(CH2)jG-，其中G是氧、硫、NR4或鍵，j是0、1、2、3或4，k是0、1、2、3或4， R4在每次出現(xiàn)時獨立地選自氫、-C1-C4烷基、芳基或雜芳基。
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摘要
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本發(fā)明包括符合式I的煙堿乙酰膽堿受體-活性化合物：其中：D表示O；E表示CH2、NH、O或S；n是1或2；R1是如說明書所定義的。這類化合物的立體異構(gòu)體、對映體、體內(nèi)可水解的前體和藥學(xué)上可接受的鹽，含有它們的藥物組合物和制劑，單獨或者與其他治療活性化合物或物質(zhì)聯(lián)合使用它們治療疾病和病癥的方法，用于制備它們的過程和中間體，它們作為藥品的用途，它們在藥品制造中的用途，和它們用于診斷和分析目的的用途。
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國際公布
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2005-10-27 WO2005/100351 英
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