| 公開(公告)號 | CN1951939A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(專利)號 | CN200610094674.8 |
| 申請日期 | 2002.05.13 |
| 專利名稱 | 作為藥物的新的吡唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P7/04(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 02810508.7 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.5.24 US 60/293464 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·S·索耶爾;D·W·貝特;P·西亞佩蒂;T·V·德科洛;A·G·戈德弗里;T·小古德森;D·K·赫倫;H·-Y·李;J·廖;W·T·麥克米倫;S·C·米勒;N·A·莫爾特;J·M·英林;E·C·R·史密斯 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種具有以下結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯： 其中 是6元飽和環(huán)，X為C，前提是所述環(huán)為完全飽和的碳環(huán)，其中該環(huán)上的X可以是C的單取代； R1為取代的或未取代的苯基；取代的或未取代的吡啶；取代的或未取代的吡啶N-氧化物；取代的或未取代的喹啉；取代的或未取代的喹啉N-氧化物；取代的或未取代的萘啶；取代的或未取代的吡嗪；呋喃基；取代的或未取代的噻唑基；取代的或未取代的咪唑基；取代的或未取代的吡唑基；或取代的或未取代的噻吩基；其中所述取代可以是下面的一種或多種：(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)鏈烯基氧基、(C2-C6)炔基氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亞磺�；�(C1-C6)烷基磺�；�、(C1-C6)烷基氨基、二-[(C1-C6)烷基]氨基、(C1-C6)烷氧羰基、N-(C1-C6)烷基氨基甲�；，N-二-[(C1-C6)烷基]氨基甲�；�(C2-C6)烷�；�、(C2-C6)烷�；趸�(C2-C6)烷�；被-(C1-C6)烷基-(C2-C6)烷�；被�、(C3-C6)鏈烯�；被�、N-(C1-C6)烷基-(C3-C6)鏈烯�；被�、(C3-C6)鏈炔�；被-(C1-C6)烷基-(C3-C6)鏈炔�；被�、N-(C1-C6)烷基氨磺�；�、N，N-二-[(C1-C6)烷基]氨磺�；�、(C1-C6)鏈烷磺酰基氨基、N-(C1-C6)烷基-(C1-C6)鏈烷磺酰基氨基、酰胺基、1，2-亞乙基、噻吩基、氨基苯基、三氟甲基、鹵基、三氟甲氧基、羥甲基、N-吡咯烷基、N-嗎啉基、苯硫基、(C1-C4)二烷基氨基甲基、甲氧基苯基、氨基、羥基、羧基、苯基、芳基烷基； R2為取代的或未取代的喹啉；取代的或未取代的喹啉N-氧化物；取代的或未取代的苯基；取代的或未取代的萘；取代的或未取代的吡啶；取代的或未取代的吡啶N-氧化物；取代的或未取代的喹唑啉；取代的或未取代的噌啉；取代的或未取代的苯并間二氧雜環(huán)戊烯；取代的或未取代的苯并二氧六環(huán)；取代的或未取代的苯并噻吩；或取代的或未取代的鄰二氮雜菲；其中所述取代基可以獨立是下面的一個或多個：氫、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷基鹵、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)鏈烯基氧基、(C2-C6)炔基氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亞磺�；�、(C1-C6)烷基磺�；�、(C1-C6)烷基氨基、二-[(C1-C6)烷基]氨基、(C1-C6)烷氧羰基、N-(C1-C6)烷氨基甲�；�、N，N-二-[(C1-C6)烷基]氨基甲�；被趸�、N-(C1-C6)烷基氨基氧基、N，N-二-[(C1-C6)烷基]氨基氧基、(C2-C6)烷酰基、(C2-C6)烷�；趸�、(C2-C6)烷�；被�、N-(C1-C6)烷基-(C2-C6)烷�；被�、(C3-C6)鏈烯�；被�、N-(C1-C6)烷基-(C3-C6)鏈烯�；被�(C3-C6)鏈炔�；被-(C1-C6)烷基-(C3-C6)鏈炔�；被被酋；-(C1-C6)烷基氨磺�；，N-二-[(C1-C6)烷基]氨磺酰基、(C1-C6)鏈烷磺酰基氨基、N-(C1-C6)烷基-(C1-C6)鏈烷磺�；被Ⅴ０坊�、1，2-亞乙基、苯基、噻吩基、氨基苯基、苯硫基、鹵基、氰基、吡啶基、芳烷基、羥基、N-吡咯烷基、N-嗎啉基、羧基、[5-苯基-1，2，4-二唑-3-基]甲氧基、6-甲基-噠嗪-3-基氧基、(5-氧代-2-吡咯烷基)甲氧基、2-(4，5-二氫-1H-咪唑基)、N，N-二烷基氨基甲酰基氧基、1-羥基-1-甲基乙基、4-氟代苯基、3，4-亞甲二氧基苯基、三氟甲基、三氟甲氧基， 或下式的基團 其中：X1為O、N、S、SO2、NR13、C(O)或鍵；Q1為氫、苯基、5-(2，2-二氟-1，3-苯并二氧雜環(huán)戊基)、C(O)Q5或吡啶基，且m和n獨立是0-2，但當(dāng)一個為0時另一個不能為0；或Q1為OR11、NR11R12、鹵基、N-嗎啉基、N-哌嗪基-N′R13、N-咪唑基、N-吡唑基、N-三唑基、N-(4-哌啶基哌啶)、SO2R14、SOR14、NHSO2R15、乙酰氨基、N-苯二甲酰亞氨基、N-唑烷基、N-咪唑啉、N-苯并唑烷基、N-吡咯烷酮基、N(N′-甲基苯并咪唑啉基)、N，N-二(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷氧基、N-苯并咪唑啉基，且m和n獨立為0-2，但m或n中的一個或另一個不能為0；Q5為羥基、甲氧基、氨基、二乙基氨基、二甲基氨基；R10為氫、鹵基、(C1-C6)烷基；R11和R12獨立為氫、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、芳烷基、(C3-C8)環(huán)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基甲基、4-(N-甲基哌啶基)、吡啶基，或R11和R10可以一起形成4、5、6或7元環(huán)，或R11和R12可以一起形成3、4、5、6或7元環(huán)；R13為氫、(C1-C6)烷基、2-甲氧基苯基、2-嘧啶基；R14為2-嘧啶基、N-甲基-2-咪唑基、4-氯代苯基、2-吡啶基甲基；R15為(C1-C6)烷基、N-甲基-4-咪唑基；R16為氫、鹵基、芳烷基、芳基， 或下式的基團 其中：Q2為氫、4-咪唑基或C(O)NR24R25，且o和p獨立為0-2；或Q2為OR23、NR24R25或N-嗎啉基，且o和p獨立為0-2，但o或p中的一個或另一個不為0；R20為氫或(C1-C6)烷基；R21為氫、(C1-C6)烷基，或R21和R20可以一起形成4、5、6或7元環(huán)；R22為氫、(C1-C6)烷基、芳烷基、芳基，或R21和R22可以一起形成3、4、5、6或7元環(huán)；R23為氫或(C1-C6)烷基；R24為氫、(C1-C6)烷基，或R24和R25可以一起形成3、4、5、6或7元環(huán)，或R24和R20可以一起形成6或7元環(huán)；R25為氫、(C1-C6)烷基或乙�；蛳率降幕鶊F 其 |
| 摘要 | 新的吡唑衍生物化合物及它們作為藥物的用途，特別是它們作為TGF-β信號轉(zhuǎn)導(dǎo)抑制劑的用途。本公開的發(fā)明涉及結(jié)構(gòu)式(I)的化合物，其中(I)是6元飽和環(huán)和X為C。 |
| 國際公布 |
