| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1639132A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN03804481.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.01.14 |
| 專(zhuān)利名稱 | N-吡嗪基-苯磺酰胺及其在治療趨化因子介導(dǎo)疾病中的用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D241/22 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D241/22;C07D401/12;C07D403/04;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/04;C07D413/12;A61K31/4965;A61P11/06;A61P29/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.16 SE 0200119－6;2002.6.17 SE 0201857－0 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 安德魯·巴克斯特;蒂莫西·約翰遜;尼古拉斯·金頓;布賴恩·羅伯茨;邁克爾·斯托克斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/SE2003/000041 2003.1.14 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.08.24 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物或其可藥用鹽或溶劑合物：其中：R1、R2和R3獨(dú)立地為氫、鹵素、氰基、CF3、OCF3、OC1-6烷基或C1-6烷基；R4為鹵素、CO2R12，C1-6烷氧基，其中烷基可形成3-6員飽和的環(huán)或可被1-3個(gè)氟原子或氰基取代；C3-6鏈烯氧基或C3-6炔氧基，其中任何一種任選被羥基或NR14R15取代；OC1-6烷基-X-C1-6烷基，其中烷基可形成3-6員飽和的環(huán)；OC1-6烷基R11或OC2-6烷基-X-R11，其中烷基可形成3-6員飽和的環(huán)并任選被1-3個(gè)選自羥基、鹵素、NR14R15、SR13、S(O)2R13、S(O)R13或COR13的基團(tuán)取代；OC1-6烷基R16；R5和R6獨(dú)立地為氫、氰基、鹵素、CO2R12、CONR14R15；C1-6烷基任選被羥基、NR14R15、或1-3個(gè)氟取代；C1-6烷基R11或XCH(R11)C1-6烷基或XCH(R16)C1-6烷基，其中烷基可任選被1-3個(gè)選自羥基和NR14R15的基團(tuán)取代；NR14R15；N(R11)R11；X-(CH2)qNR14R15；(CH2)nNR14R15；NHC(O)C1-6烷基，任選被一或多個(gè)羥基取代，C3-6炔基或C3-6鏈烯基，任選為支鏈且任選被1-3個(gè)選自羥基、氰基、鹵素以及＝O的基團(tuán)取代；R11；X-R11；X-R12；X-C1-6烷基R16；X-R16；X-(CH2)nCO2R12；X-(CH2)nCONR14R15；X-(CH2)nR11；X-(CH2)nCN；X-(CH2)qOR12；(CH2)nOR12；(CH2)n-X-R11；X-(CH2)qNHC(O)NHR12；X-(CH2)qNHC(O)R12；X-(CH2)qNHS(O)2R12；X-(CH2)qNHS(O)2R11；X-C3-6鏈烯基；X-C3-6炔基；n為1、2、3、4或5；q為2、3、4、5或6；X為NR13、O、S、S(O)、S(O)2；R11為芳基或包含1-4個(gè)選自氮、氧或硫雜原子的5-7員雜芳環(huán)，各自任選被1-3個(gè)選自鹵素、C(O)NR14R15、C(O)OR12、羥基、＝O、＝S、CN、NO2、COR13、NR14R15、X(CH2)qNR14R15、(CH2)nNR14R15、(CH2)nOH、SR13、S(O)R13、S(O)2R13、C1-6烷基-X-C1-6烷基、C1-6烷基或C1-6烷氧基的基團(tuán)取代，其中烷基可形成3-6員環(huán)或任選被1-3個(gè)選自羥基、鹵素、NR14R15、SR13、S(O)R13、S(O)2R13的基團(tuán)取代；R12和R13獨(dú)立地為氫或C1-6烷基，其中烷基可被1-3個(gè)氟原子取代或可形成飽和的3-6員環(huán)；R14和R15獨(dú)立地為氫、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基或(CH2)qOH，或R14和R15與其相連的氮原子一起形成包含1-3個(gè)選自氮、氧和硫雜原子的4-8員飽和的環(huán)，并任選被C1-6烷基、C1-6烷基-OH，或羥基取代；并且R16為包含1-3個(gè)選自氮、氧或硫雜原子的4-8員飽和的環(huán)并任選被1-3個(gè)選自羥基、氰基、鹵素以及＝O的基團(tuán)取代，條件是：·當(dāng)R4為鹵素或C1-4烷氧基且R5為氫、鹵素、C1-4烷基、C1-2烷氧基、C1-2烷硫基、三氟甲基或乙炔基時(shí)且當(dāng)R1、R2或R3之一為C1-6烷基或C1-6烷氧基并且處于磺酰胺基團(tuán)的間位時(shí)，則與磺酰胺基和C1-6烷基或C1-6烷氧基二者都相鄰的基團(tuán)不為氫，·當(dāng)R4為鹵素或C1-4烷氧基且R5為氫、鹵素、C1-4烷基、C1-2烷氧基、C1-2烷硫基、三氟甲基或乙炔基時(shí)且當(dāng)R1、R2或R3之一為C1-6烷基或C1-6烷氧基且處于磺酰胺基的鄰位時(shí)，則處于C1-6烷基或C1-6烷氧基鄰位且同時(shí)處于磺酰胺基間位的基團(tuán)不為氫，·當(dāng)R1、R2、R3中之二為氫且另一個(gè)為與磺酰胺對(duì)位的甲基且R4為甲氧基時(shí)，則R5不為氫或溴，以及·當(dāng)R5為甲基且R6為甲氧基且R1、R2或R3之一為溴或碘并另2個(gè)都為氫時(shí)，則溴或碘不位于磺酰胺基的鄰位。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了用于趨化因子介導(dǎo)疾病治療的式(I)的N-吡嗪基-苯基-磺酰胺。特別是炎性疾病，如哮喘。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/059893 英 2003.7.24 |
