| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1736986A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200510047023.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.08.05 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 多羥基茋類(lèi)化合物的制備和抑制SARS病毒藥物的用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D213/06(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D213/06(2006.01)I;C07D213/28(2006.01)I;C07D213/62(2006.01)I;C07C39/21(2006.01)I;C07C37/00(2006.01)I;C07C43/253(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/075(2006.01)I;A61K31/05(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P11/00(20 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 大連理工大學(xué);北京工業(yè)大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 趙偉杰;李澤琳;孟慶偉;溫瑞興;王世盛;曾 毅;李?lèi)偳? |
| 地址 | 116012遼寧省大連市西崗區(qū)中山路158號(hào)大連理工大學(xué)化工學(xué)院90號(hào)信箱制藥工程 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 大連星海專(zhuān)利事務(wù)所 |
| 代理人 | 史學(xué)松 |
| 國(guó)省代碼 | 遼寧;21 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種帶有取代基的多羥基茋類(lèi)化合物，其特征在于該類(lèi)化合物具有如下結(jié)構(gòu)通式(I)：通式(I)中：當(dāng)X＝N原子時(shí)，R1＝O；R2-R10＝相同或不同的H、OH、OR1、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C9環(huán)烷基、苯基、芐基或被1-3個(gè)由Y取代的苯基或芐基；R1＝C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基、苯基、芐基或1-3個(gè)被Y取代的苯基或芐基；Y＝C1-C3烷基、C2-C4烯基、鹵素、CN或NO2；當(dāng)X＝C原子時(shí)，R1-R10＝相同或不同的H、OH、OR1、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C9環(huán)烷基、苯基、芐基或被1-3個(gè)由Y取代的苯基或芐基；R1＝C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基、苯基、芐基或1-3個(gè)被Y取代的苯基或芐基；Y＝C1-C3烷基、C2-C4烯基、鹵素、CN或NO2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一類(lèi)藥用多羥基茋類(lèi)化合物及其制備方法和用于SARS冠狀病毒的抑制與殺滅作用。多羥基茋類(lèi)化合物是由多烷(氧)基取代氯(溴)甲基苯或吡淀化合物與亞磷酸三乙酯反應(yīng)制得膦酸酯；然后，膦酸酯化合物再與多烷(氧)基苯(吡啶)甲醛反應(yīng)生成多烷(氧)基茋類(lèi)化合物；最后，在三溴化硼等脫烷氧基試劑作用下制得帶有取代基的多羥基茋類(lèi)化合物。含有多羥基茋活性成分可與一種或多種藥物賦形劑或輔劑構(gòu)成含多羥基茋0.001-50％(wt)的組合物，用于抑制和殺滅SARS冠狀病毒。多羥基茋在濃度為2.0mg/ml時(shí)，無(wú)細(xì)胞毒作用；在藥物濃度為0.5-2.0mg/ml時(shí)，可將Vero E6細(xì)胞中的SARS病毒殺滅、無(wú)法繁殖。 |
| 國(guó)際公布 |
