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治療動(dòng)脈粥樣硬化的吡啶酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 史密絲克萊恩比徹姆有限公司/D·M·B·;;R·J·伊費(fèi);C·A·利奇;J·利德勒;I·L·平托;S·A·史密斯;S·J·斯坦維
公開(公告)號(hào) CN1951917A  
公開(公告)日 2007.04.25  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610128890.X  
申請(qǐng)日期 2001.10.05  
專利名稱 治療動(dòng)脈粥樣硬化的吡啶酮衍生物  
主分類號(hào) C07D213/68(2006.01)I  
分類號(hào) C07D213/68(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D221/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 01820125.3  
優(yōu)先權(quán) 2000.10.10 GB 0024808.8  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 史密絲克萊恩比徹姆有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·M·B·;;R·J·伊費(fèi);C·A·利奇;J·利德勒;I·L·平托;S·A·史密斯;S·J·斯坦維  
地址 英國英格蘭米德爾塞克斯郡  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 李連濤  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)的化合物: 其中: R1為苯基,任選被選自C(1-6)烷基或鹵素的1、2、3或4個(gè)相同或不同的取代基取代; R2為C(1-3)烷基; R3為氫或C(1-3)烷基;或 R2和R3與它們附著的吡啶酮環(huán)碳原子一起形成稠合的5-或6-元碳環(huán);或者 R2和R3與它們附著的吡啶酮環(huán)碳原子一起形成稠合的苯并或雜芳環(huán),該環(huán)任選被選自鹵素、C(1-4)烷基或C(1-4)烷氧基的1、2、3或4個(gè)相同或不同的取代基取代; R4為氫、C(1-6)烷基,該C(1-6)烷基可以不被取代或者被選自鹵素、OR7、羧基、NR9R10、NR7COR8的1、2或3個(gè)取代基取代;或者 R4為Het-C(0-4)烷基,其中Het為含N的5至7-元雜環(huán),其中N可以被COOR7或者C(1-6)烷基取代,該C(1-6)烷基任選被選自羥基、鹵素、OR7、COR7、羧基、COOR7、CONR9R10或NR9R10的1、2或3個(gè)取代基取代; R5是苯基; R6是苯基,它還任選被選自C(1-6)烷基、鹵素或一至全氟-C(1-4)烷基的1、2、3或4個(gè)相同或不同的取代基取代; R7和R8獨(dú)立為氫或C(1-4)烷基; R9和R10可以相同或不同,各選自氫或C(1-12)烷基; X是C(2-4)亞烷基或CH2S。  
摘要 式(I)的化合物是LP-PLA2酶的抑制劑,用于治療,特別是治療動(dòng)脈粥樣硬化。  
國際公布  
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