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吲哚衍生物和其作為激酶抑制劑特別是IKK2抑制劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 史密絲克萊恩比徹姆公司/伊恩·R·鮑德溫;保羅·班博勞夫;約翰·A·克里斯托弗;杰弗里·K·克恩斯;蒂莫西·朗斯塔夫;戴維·D·米勒
公開(公告)號 CN1933830A  
公開(公告)日 2007.03.21  
申請(專利)號 CN200580008362.4  
申請日期 2005.01.13  
專利名稱 吲哚衍生物和其作為激酶抑制劑特別是IKK2抑制劑的用途  
主分類號 A61K31/404(2006.01)I  
分類號 A61K31/404(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.1.15 GB 0400895.9  
申請(專利權(quán))人 史密絲克萊恩比徹姆公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 伊恩·R·鮑德溫;保羅·班博勞夫;約翰·A·克里斯托弗;杰弗里·K·克恩斯;蒂莫西·朗斯塔夫;戴維·D·米勒  
地址 美國賓夕法尼亞州  
頒證日  
國際申請 2005-01-13 PCT/GB2005/000085  
進入國家日期 2006.09.15  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式(I)的化合物,或其鹽、溶劑合物或生理功能的衍生物, 其中 R1表示H、鹵素或基團-YZ; Y表示化學(xué)鍵(即不存在)、C1-6亞烷基或C2-6亞烯基; Z表示每個包含5-14個環(huán)單元的芳基或雜芳基,所述的芳基或雜芳基任選被一個或多個取代基取代,所述的取代基獨立地選自鹵素、OH、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷氧基、CN、C1-6羥烷基、苯基、O-(CH2)1-6-苯基、NHSO2R3、NHCOR3、CONR4R5、SO2NR4R5; R3、R4和R5獨立地表示H或C1-6烷基; R2表示H、鹵素或基團-Y1Z1; Y1表示化學(xué)鍵(即不存在)、C1-6亞烷基、C2-6亞烯基; Z1表示6元芳基、5或6元雜芳基、5-7元雜環(huán)基、C5-7環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基,其每個可以任選被一個或多個取代基取代,所述的取代基獨立地選自SO2R6、NHSO2R6、COR7、NR7R8、SO2NR7R8、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷氧基、鹵素、CONR7R8、NHCOR7或苯基(直接連接或通過C1-6亞烷基、CONH、C2-6亞烯基間隔基連接并任選被一個或多個取代基取代,所述的取代基選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6鹵代烷氧基、OH、鹵素); R6表示H、C1-6烷基、-(CH2)n苯基或-(CH2)n萘基(其中n是0或1并且其每個苯基或萘基可以任選被一個或多個取代基取代,所述的取代基獨立地選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素、NR7R8、C1-6鹵代烷基、C1-6鹵代烷氧基)、CN或-(O)p苯基(其中p是0或1并且所述的苯基任選被一個或多個獨立地選自鹵素、C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基取代)): R7和R8獨立地表示C1-6烷基、H、C1-6亞烷基NR9R10; R9和R10獨立地表示C1-6烷基、H; 條件是R1和R2不都表示H。  
摘要 提供了式(I)的吲哚甲酰胺化合物作為激酶活性的抑制劑,特別是IKK2活性的抑制劑,以及含有它們的組合物和藥物,其用于炎癥和組織修復(fù)疾病。  
國際公布 2005-07-28 WO2005/067923 英  
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