公開(公告)號
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CN1933830A
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公開(公告)日
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2007.03.21
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申請(專利)號
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CN200580008362.4
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申請日期
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2005.01.13
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專利名稱
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吲哚衍生物和其作為激酶抑制劑特別是IKK2抑制劑的用途
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主分類號
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A61K31/404(2006.01)I
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分類號
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A61K31/404(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.1.15 GB 0400895.9
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申請(專利權(quán))人
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史密絲克萊恩比徹姆公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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伊恩·R·鮑德溫;保羅·班博勞夫;約翰·A·克里斯托弗;杰弗里·K·克恩斯;蒂莫西·朗斯塔夫;戴維·D·米勒
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地址
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美國賓夕法尼亞州
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頒證日
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國際申請
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2005-01-13 PCT/GB2005/000085
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進入國家日期
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2006.09.15
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專利代理機構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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式(I)的化合物,或其鹽、溶劑合物或生理功能的衍生物, 其中 R1表示H、鹵素或基團-YZ; Y表示化學(xué)鍵(即不存在)、C1-6亞烷基或C2-6亞烯基; Z表示每個包含5-14個環(huán)單元的芳基或雜芳基,所述的芳基或雜芳基任選被一個或多個取代基取代,所述的取代基獨立地選自鹵素、OH、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷氧基、CN、C1-6羥烷基、苯基、O-(CH2)1-6-苯基、NHSO2R3、NHCOR3、CONR4R5、SO2NR4R5; R3、R4和R5獨立地表示H或C1-6烷基; R2表示H、鹵素或基團-Y1Z1; Y1表示化學(xué)鍵(即不存在)、C1-6亞烷基、C2-6亞烯基; Z1表示6元芳基、5或6元雜芳基、5-7元雜環(huán)基、C5-7環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基,其每個可以任選被一個或多個取代基取代,所述的取代基獨立地選自SO2R6、NHSO2R6、COR7、NR7R8、SO2NR7R8、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷氧基、鹵素、CONR7R8、NHCOR7或苯基(直接連接或通過C1-6亞烷基、CONH、C2-6亞烯基間隔基連接并任選被一個或多個取代基取代,所述的取代基選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6鹵代烷氧基、OH、鹵素); R6表示H、C1-6烷基、-(CH2)n苯基或-(CH2)n萘基(其中n是0或1并且其每個苯基或萘基可以任選被一個或多個取代基取代,所述的取代基獨立地選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素、NR7R8、C1-6鹵代烷基、C1-6鹵代烷氧基)、CN或-(O)p苯基(其中p是0或1并且所述的苯基任選被一個或多個獨立地選自鹵素、C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基取代)): R7和R8獨立地表示C1-6烷基、H、C1-6亞烷基NR9R10; R9和R10獨立地表示C1-6烷基、H; 條件是R1和R2不都表示H。
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摘要
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提供了式(I)的吲哚甲酰胺化合物作為激酶活性的抑制劑,特別是IKK2活性的抑制劑,以及含有它們的組合物和藥物,其用于炎癥和組織修復(fù)疾病。
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國際公布
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2005-07-28 WO2005/067923 英
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