| 公開(公告)號(hào) | CN101130515A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610030357.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.08.24 |
| 專利名稱 | 取代-1H-吲哚類化合物、其制備方法、其應(yīng)用及其藥物組合物 |
| 主分類號(hào) | C07D209/10(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/10(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 柳 紅;蔣華良;沈 旭;鄭明芳;鄭明月;羅海彬;羅小民;沈建華;朱維良;陳凱先 |
| 地址 | 201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京金信立方知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 朱 梅;徐志明 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 如下通式(I)所示的多取代-1H-吲哚類化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽或其溶劑合物或水合物： 其中： X選自CH2、C＝O或SO2； n是1、2、3或4； 芳香基Ar為苯基、萘基、聯(lián)苯基、取代苯基、取代萘基、取代聯(lián)苯基；其中取代基為1～4個(gè)選自鹵素、C1-C6直鏈或支鏈烴基、氰基、硝基、氨基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4�；幕鶊F(tuán)； R1，R2各自獨(dú)立地選自H、鹵素、氰基、三氟甲基、羥基、C1-C4烷氧基、氨基或取代氨基、C1-C6直鏈或支鏈的飽和或不飽和烴基； Rx選自羥基、羧基、酰氨、巰基、C1～C4飽和和/或不飽和烴基及以下片斷： 其中： Y選自O(shè)、S、R7N、SO或SO2； A為CH2、O、S、NH、O(CO)或HN(CO)； m是0、1、2或3； R3、R4和R5各自獨(dú)立地選自H、鹵素、氰基、三氟甲基、羥基、C1-C4烷氧基、氨基或取代氨基、C1-C6直鏈或支鏈的飽和或不飽和烴基； R6選自R8O-、 R7選自H、羥基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷磺酰基、芳基磺酰基； R8、R9、R10、R11各自獨(dú)立地選自氫、C1-C6直鏈或支鏈的飽和或不飽和烴基、芐基、環(huán)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供通式(I)所示取代-1H-吲哚類化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或水合物，式中Ar、R1、R2、n、X和Rx的定義如說明書中所述。該類化合物對(duì)實(shí)驗(yàn)性炎癥有較好的防治作用。該類化合物為環(huán)氧合酶和5-脂氧酶雙重抑制劑，且為5-脂氧酶強(qiáng)效抑制劑，因此，有望開發(fā)成為安全的非甾體抗炎藥和治療哮喘、過敏等免疫性疾病的藥物以及心血管疾病的治療和/或預(yù)防的藥物。本發(fā)明還提供了該類化合物的制備方法及其藥物組合物。 |
| 國(guó)際公布 |
