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治療淀粉樣蛋白病和共核蛋白病的取代的N-芳基苯甲酰胺和相關(guān)化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 普羅蒂奧科技有限公司/亞倫·D·斯諾;貝絲·P·阮;托馬斯·P·萊克;杰拉多·M·卡斯蒂羅;曼弗雷德·韋格勒
公開(公告)號(hào) CN1984883A  
公開(公告)日 2007.06.20  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580023540.0  
申請(qǐng)日期 2005.05.12  
專利名稱 治療淀粉樣蛋白病和共核蛋白病的取代的N-芳基苯甲酰胺和相關(guān)化合物  
主分類號(hào) C07C311/08(2006.01)I  
分類號(hào) C07C311/08(2006.01)I;C07C235/56(2006.01)I;C07C237/40(2006.01)I;C07D235/26(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.12 US 60/570,669;2004.11.18 US 60/629,525  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 普羅蒂奧科技有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 亞倫·D·斯諾;貝絲·P·阮;托馬斯·P·萊克;杰拉多·M·卡斯蒂羅;曼弗雷德·韋格勒  
地址 美國(guó)華盛頓  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-05-12 PCT/US2005/016677  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.01.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京安信方達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 陶貽豐;鄭 霞  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 具有下式的化合物: 或 或其藥學(xué)上可接受的衍生物,其中R選自:1)R是CONR’,或2)R是C1-C10亞烴基基團(tuán),其中a)當(dāng)碳原子的數(shù)目至少為2時(shí),任選含有1或2個(gè)雙鍵;(b)1到3個(gè)非相鄰的亞甲基基團(tuán)任選地被NR’、O或S替代;c)1或2個(gè)亞甲基基團(tuán)任選地被羰基或羥亞甲基替代;和d)1或2個(gè)亞甲基基團(tuán)任選地被環(huán)烷基或雜環(huán)基基團(tuán)替代,該環(huán)烷基或雜環(huán)基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自低級(jí)烷基、NR’、O或S的取代基取代; R’是H、烷基或;; A1和B1各自獨(dú)立地選自鹵素、假鹵素、硝基、+NH3、SO3H、羧基和鹵代烷基; t和v各自獨(dú)立地是0到3; R1、R2、R3和R4各自獨(dú)立地選自: i)R1、R2、R3和R4各自獨(dú)立地選自O(shè)H、-NR5C(=O)R6和-NR7S(O2)R8,其中R5和R7各自獨(dú)立地是氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的雜芳烷基、取代或未取代的雜環(huán)基、或取代或未取代的雜環(huán)烷基;R6和R8各自獨(dú)立地是取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳烷氧基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的雜環(huán)基、取代或未取代的芳基、或-NR9R10,其中R9和R10各自獨(dú)立地是氫、烷基、芳烷基、芳基、雜芳基、雜芳烷基或雜環(huán)基,前提條件是R1、R2、R3和R4中的至少一個(gè)不是OH; ii)R1與R2和/或R3與R4一起為-NH-C(=O)-NH-,-NH-S(O2)-NH-,-CH2-C(=O)-NH-或-CH2-S(O2)-NH,且與其取代的碳原子一起形成5元雜環(huán),其余的R1、R2、R3和R4各自獨(dú)立地如i)所選擇;或 iii)R1、R2、R3和R4中的至少一個(gè)是-NH-CRa=CRb-、或-NH-S(O2)CRcRd,且與苯環(huán)的兩個(gè)相鄰的碳原子一起形成取代或未取代的雜環(huán)或取代或未取代的雜芳香環(huán),其余的R1、R2、R3和R4各自獨(dú)立地如i)或ii)所選擇;其中,Ra、Rb、Rc、Rd各自獨(dú)立地是氫或取代或未取代的烷基, 其中,所述取代基如果存在,則選自一個(gè)或多個(gè)取代基,該取代基各自獨(dú)立地選自Q1,其中Q1是鹵素、假鹵素、羥基、氧、硫代、腈、硝基、甲酸基、巰基、羥基羰基、羥基羰基烷基、烷基、鹵代烷基、多聚鹵代烷基、氨基烷基、二氨基烷基、含1到2個(gè)雙鍵的烯基、和含1到2個(gè)三鍵的炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、芳烯基、芳炔基、雜芳烷基、三烷基甲硅烷基、二烷基芳基甲硅烷基、烷基二芳基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、亞烷基、芳基亞烷基、烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、芳氧基羰基、芳氧基羰基烷基、芳烷氧基羰基、芳烷氧基羰基烷基、芳基羰基烷基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、芳烷基氨基羰基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、雜芳烷氧基、雜環(huán)氧基、環(huán)烷氧基、全氟烷氧基、烯氧基、炔氧基、芳烷氧基、烷基羰氧基、芳基羰氧基、芳烷基羰氧基、烷氧基羰氧基、芳氧基羰氧基、芳烷氧基羰氧基、氨基羰氧基、烷基氨基羰氧基、二烷基氨基羰氧基、烷基芳基氨基羰氧基、二芳基氨基羰氧基、胍基、異硫脲基、酰脲基、N-烷基酰脲基、N-芳基酰脲基、N’-烷基酰脲基、N’,N’-二烷基酰脲基、N’-烷基-N’-芳基酰脲基、N’,N’-二芳基酰脲基、N’-芳基酰脲基、N,N’-二烷基酰脲基,N-烷基-N’-芳基酰脲基、N-芳基-N’-烷基酰脲基、N,N’-二芳基酰脲基、N,N’,N’-三烷基酰脲基、N,N’-二烷基-N’-芳基酰脲基、N-烷基-N’,N’-二芳基酰脲基、N-芳基-N’,N’-二烷基酰脲基、N,N’-二芳基-N’-烷基酰脲基、N,N’,N’-三芳基酰脲基、脒基、烷基脒基、芳基脒基、亞氨基、羥基亞氨基、烷氧基亞氨基、芳氧基亞氨基、芳烷氧基亞胺基、烷基偶氮基、芳基偶氮基、芳烷基偶氮基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、芳基氨基硫代羰基、氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、芳基氨基烷基、二芳基氨基烷基、烷基芳基氨基烷基、烷基氨基、二烷基氨基、鹵代烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、烷基芳基氨基、烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、芳烷氧基羰基氨基、芳基羰基氨基、芳基羰基氨基烷基、芳氧基羰基氨基烷基、芳氧基芳基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、烷基磺;被、芳基磺酰基氨基、雜芳基磺;被、雜環(huán)基磺酰基氨基、雜芳硫基、疊氮基、-N+R51R52R53、P(R50)2、P(=O)(R50)2、OP(=O)(R50)2、-NR60C(=O)R63、二烷基磷酸基、烷基芳基磷酸基、二芳基磷酸基、羥基磷酸基、烷硫基、芳硫基、全氟烷硫基、羥基羰基烷硫基、氰硫基、異氰硫基、烷基亞磺酰氧基、烷基磺酰氧基、芳基亞磺酰氧基、芳基磺酰氧基、羥基磺酰氧基、烷氧基磺酰氧基、氨基磺酰氧基、烷基氨基磺酰氧基、二烷基氨基磺酰氧基、芳基氨基磺酰氧基、二芳基氨基磺酰氧基、烷基芳基氨基磺酰氧基、烷基亞磺;⑼榛酋;、芳基亞磺;、芳基磺;、羥基磺;、烷氧基磺;、氨基磺酰基、烷基氨基磺;、二烷基氨基磺;、芳基氨基磺;、二芳基氨基磺;蛲榛蓟被酋;;或取代以1,2或1,3排列的原子的兩個(gè)Q1基團(tuán)一起形成亞烴基  
摘要 提供了取代的具式(I、II、III)的二芳基化合物,和其藥學(xué)上可接受的衍生物,其合成,含其的藥物組合物,和它們?cè)谥委煹矸蹣拥鞍撞“ˋβ淀粉樣變性病,如在阿爾茨海默病中觀察到的Aβ淀粉樣變性病,在II型糖尿病中觀察到的IAPP淀粉樣變性病;和共核蛋白病,如在帕金森病中觀察到的共核蛋白病中的用途,以及用于這些治療中的藥物的制備,其中所述變量如權(quán)利要求所定義。  
國(guó)際公布 2005-12-01 WO2005/113489 英  
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