| 公開(公告)號 | CN1984662A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申請(專利)號 | CN200580024053.6 |
| 申請日期 | 2005.07.13 |
| 專利名稱 | 用作黑皮質素-4受體激動劑的酰基化哌啶衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/55(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/55(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.7.16 US 60/588,494 |
| 申請(專利權)人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | K·J·巴拉卡特;L·郭;J·劉;R·P·納貢德;I·K·塞布哈特;Z·葉 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-13 PCT/US2005/024806 |
| 進入國家日期 | 2007.01.16 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;范 赤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 結構式I化合物或其藥學上可接受的鹽： 其中 R1和R2選自： (1)鹵素， (2)CF3， (3)CH3，和 (4)OCH3； R3和R4獨立地選自： (1)-C1-4烷基， (2)-CF3， (3)鹵素， (4)-OC1-4烷基， (5)-OCF3， (6)-OCHF2， (7)-S(O)pC1-4烷基，和 (8)-CN， 其中烷基未取代或被獨立地選自鹵素、羥基、氧代、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的1-3個取代基取代，或者R3和R4基團與其所連接的碳原子一起形成任選含有選自O、S、-NH和-NC1-4烷基的雜原子的4-6元環(huán)； R5選自： (1)-C1-8烷基， (2)-(CH2)n-雜芳基， (3)-(CH2)n-雜環(huán)烷基， (4)鹵素， (5)-OR6， (6)-(CH2)nC(O)R6， (7)-(CH2)nOC(O)R6， (8)-(CH2)nC(O)OR6， (9)-(CH2)nC≡N， (10)-(CH2)nN(R6)2， (11)-(CH2)nC(O)N(R6)2， (12)-(CH2)nNR6C(O)R6， (13)-(CH2)nNR6C(O)OR6， (14)-(CH2)nNR6C(O)-雜芳基， (15)-(CH2)nNR6C(O)N(R6)2， (16)-(CH2)nNR6-雜芳基， (17)-(CH2)nC(O)NR6N(R6)2， (18)-(CH2)nC(O)NR6NR6C(O)R6， (19)-(CH2)nNR6S(O)pR6， (20)-(CH2)nS(O)pN(R6)2， (21)-(CH2)nS(O)pR6， (22)-O(CH2)nC(O)N(R6)2， (23)-(CH2)nCF3，和 (24)-O(CH2)nCF3， 其中雜芳基未取代，或者被獨立地選自鹵素、羥基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的1-3個取代基取代，并且R5中所有烷基、雜環(huán)烷基和亞甲基(CH2)碳原子未取代或者被獨立地選自鹵素、羥基、氧代、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的1-2個取代基取代，或者同一R5碳原子上的兩個取代基與該碳原子一起形成3-6元環(huán)； 每個R6獨立地選自： (1)氫， (2)C1-8烷基， (3)苯基， (4)雜芳基， (5)-(CH2)n雜環(huán)烷基，和 (6)C3-6環(huán)烷基， 其中烷基、苯基、雜芳基、雜環(huán)烷基和環(huán)烷基未取代，或者被獨立地選自鹵素、C1-4烷基、羥基和C1-4烷氧基的1-3個取代基取代，或者兩個R6取代基與其所連接的碳原子一起形成4-8元單或雙環(huán)系，所述環(huán)系任選含有選自O、S、-NH和-NC1-4烷基的其它雜原子； r為1或2； s為0、1或2； n為0、1、2、3或4；并且 p為0、1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及N-�；哙ぱ苌�，其為人類黑皮質素受體激動劑，尤其是人類黑皮質素-4受體(MC-4R)的選擇性激動劑。因此其可用于治療、控制或預防對MC-4R活化敏感的疾病，例如肥胖、糖尿病、性功能障礙包括勃起功能障礙和雌性性功能障礙。 |
| 國際公布 | 2006-02-23 WO2006/019787 英 |
