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用作黑皮質素-4受體激動劑的;哙ぱ苌

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 默克公司/K·J·巴拉卡特;L·郭;J·劉;R·P·納貢德;I·K·塞布哈特;Z·葉
公開(公告)號 CN1984662A  
公開(公告)日 2007.06.20  
申請(專利)號 CN200580024053.6  
申請日期 2005.07.13  
專利名稱 用作黑皮質素-4受體激動劑的;哙ぱ苌  
主分類號 A61K31/55(2006.01)I  
分類號 A61K31/55(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.7.16 US 60/588,494  
申請(專利權)人 默克公司  
發(fā)明(設計)人 K·J·巴拉卡特;L·郭;J·劉;R·P·納貢德;I·K·塞布哈特;Z·葉  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2005-07-13 PCT/US2005/024806  
進入國家日期 2007.01.16  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王穎煜;范 赤  
國省代碼 美國;US  
主權項 結構式I化合物或其藥學上可接受的鹽: 其中 R1和R2選自: (1)鹵素, (2)CF3, (3)CH3,和 (4)OCH3; R3和R4獨立地選自: (1)-C1-4烷基, (2)-CF3, (3)鹵素, (4)-OC1-4烷基, (5)-OCF3, (6)-OCHF2, (7)-S(O)pC1-4烷基,和 (8)-CN, 其中烷基未取代或被獨立地選自鹵素、羥基、氧代、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的1-3個取代基取代,或者R3和R4基團與其所連接的碳原子一起形成任選含有選自O、S、-NH和-NC1-4烷基的雜原子的4-6元環(huán); R5選自: (1)-C1-8烷基, (2)-(CH2)n-雜芳基, (3)-(CH2)n-雜環(huán)烷基, (4)鹵素, (5)-OR6, (6)-(CH2)nC(O)R6, (7)-(CH2)nOC(O)R6, (8)-(CH2)nC(O)OR6, (9)-(CH2)nC≡N, (10)-(CH2)nN(R6)2, (11)-(CH2)nC(O)N(R6)2, (12)-(CH2)nNR6C(O)R6, (13)-(CH2)nNR6C(O)OR6, (14)-(CH2)nNR6C(O)-雜芳基, (15)-(CH2)nNR6C(O)N(R6)2, (16)-(CH2)nNR6-雜芳基, (17)-(CH2)nC(O)NR6N(R6)2, (18)-(CH2)nC(O)NR6NR6C(O)R6, (19)-(CH2)nNR6S(O)pR6, (20)-(CH2)nS(O)pN(R6)2, (21)-(CH2)nS(O)pR6, (22)-O(CH2)nC(O)N(R6)2, (23)-(CH2)nCF3,和 (24)-O(CH2)nCF3, 其中雜芳基未取代,或者被獨立地選自鹵素、羥基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的1-3個取代基取代,并且R5中所有烷基、雜環(huán)烷基和亞甲基(CH2)碳原子未取代或者被獨立地選自鹵素、羥基、氧代、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的1-2個取代基取代,或者同一R5碳原子上的兩個取代基與該碳原子一起形成3-6元環(huán); 每個R6獨立地選自: (1)氫, (2)C1-8烷基, (3)苯基, (4)雜芳基, (5)-(CH2)n雜環(huán)烷基,和 (6)C3-6環(huán)烷基, 其中烷基、苯基、雜芳基、雜環(huán)烷基和環(huán)烷基未取代,或者被獨立地選自鹵素、C1-4烷基、羥基和C1-4烷氧基的1-3個取代基取代,或者兩個R6取代基與其所連接的碳原子一起形成4-8元單或雙環(huán)系,所述環(huán)系任選含有選自O、S、-NH和-NC1-4烷基的其它雜原子; r為1或2; s為0、1或2; n為0、1、2、3或4;并且 p為0、1或2。  
摘要 本發(fā)明涉及N-酰基化哌啶衍生物,其為人類黑皮質素受體激動劑,尤其是人類黑皮質素-4受體(MC-4R)的選擇性激動劑。因此其可用于治療、控制或預防對MC-4R活化敏感的疾病,例如肥胖、糖尿病、性功能障礙包括勃起功能障礙和雌性性功能障礙。  
國際公布 2006-02-23 WO2006/019787 英  
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