| 公開(公告)號(hào) | CN1665502A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03816074.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.07.04 |
| 專利名稱 | MCHIR拮抗劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/47 |
| 分類號(hào) | A61K31/47;C07D215/38;C07D409/12;C07D401/12;C07D407/12;A61K31/4709;A61P3/04;A61P25/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.8 SE 0202134－3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·K·雷;E·M·埃弗森;A·S·M·利努松 瓊森;P·M·桑貝里;T·因哈德特;A·M·斯文松 亨里克森;K·布里克曼 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/GB2003/002884 2003.7.4 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.01.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;王景朝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)化合物及其旋光異構(gòu)體和外消旋體以及可藥用鹽其中R1代表任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷氧基或任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷基；n代表0或1；R2代表任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷基或任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷氧基；m代表0或1；R3代表H或C1-4烷基；L1代表亞烷基鏈(CH2)r，其中r代表2或3，或者L1代表環(huán)己基，其中分別攜帶R3和R4的兩個(gè)氮經(jīng)由該環(huán)己基的1，3或1，4位連接在該環(huán)己基上，或L1代表環(huán)戊基，其中分別攜帶R3和R4的兩個(gè)氮經(jīng)由該環(huán)戊基的1，3位連接在該環(huán)戊基上，并且當(dāng)R5代表9，10-亞甲基蒽-9(10H)-基時(shí)，基團(tuán)-L1-N(R4)-一起代表哌啶基環(huán)，其中該環(huán)經(jīng)由哌啶基氮與L2連接，經(jīng)由哌啶基環(huán)的4位與N-R3連接，條件是：當(dāng)R5代表9，10-亞甲基蒽-9(10H)-基時(shí)，r僅為2；R4代表H或任選被一個(gè)或多個(gè)芳基或雜芳基取代的C1-4烷基；L2代表一個(gè)鍵或亞烷基鏈(CH2)s，其中s代表1、2或3，其中所述亞烷基鏈任選被一個(gè)或多個(gè)C1-4烷基、苯基或雜芳基取代；R5代表芳基、雜環(huán)基或C3-8環(huán)烷基，所述基團(tuán)任選與苯基或雜芳基稠合；第一個(gè)條件是：當(dāng)n是0，m是1，R2是位于喹啉環(huán)4-位的甲基，R3是H，R4是H，L1是(CH2)2或(CH2)3或1，4-環(huán)己基，且L2是一個(gè)鍵時(shí)，則R5不是4-甲基喹啉-2-基；第二個(gè)條件是：當(dāng)n是0，m是0或1，R2是位于喹啉環(huán)4-位的C1-3烷氧基，R3是H或C1-3烷基，R4是H或C1-3烷基，L1是(CH2)3，且L2是任選被一個(gè)或多個(gè)C1-3烷基或苯基取代的亞甲基時(shí)，則R5不是任選被1、2或3個(gè)C1-4烷基或鹵素取代的苯基、噻吩基或吲哚基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了通式(I)化合物及其旋光異構(gòu)體和外消旋體以及可藥用鹽，其中R1代表任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷氧基或任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷基；n代表0或1；R2代表任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷基或任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的C1-4烷氧基；m代表0或1；R3代表H或C1-4烷基；L1代表亞烷基鏈(CH2)r，其中r代表2或3，或者L1代表環(huán)己基，其中分別攜帶R3和R4的兩個(gè)氮經(jīng)由該環(huán)己基的1，3或1，4位連接在該環(huán)己基上，或L1代表環(huán)戊基，其中分別攜帶R3和R4的兩個(gè)氮經(jīng)由該環(huán)戊基的1，3位連接在該環(huán)戊基上，并且當(dāng)R5代表9，10-亞甲基蒽-9(10H)-基時(shí)，基團(tuán)-L1-N(R4)-一起代表哌啶基環(huán)，其中該環(huán)經(jīng)由哌啶基氮與L2連接，經(jīng)由哌啶基環(huán)的4位與N-R3連接，條件是：當(dāng)R5代表9，10-亞甲基蒽-9(10H)-基時(shí)，r僅為2；R4代表H或任選被一個(gè)或多個(gè)芳基或雜芳基取代的C1-4烷基；L2代表一個(gè)鍵或亞烷基鏈(CH2)s，其中s代表1、2或3，其中所述亞烷基鏈任選被一個(gè)或多個(gè)C1-4烷基、苯基或雜芳基取代；R5代表芳基、雜環(huán)基或C3-8環(huán)烷基，所述基團(tuán)任選與苯基或雜芳基稠合；制備所述化合物的方法，所述化合物在治療肥胖、精神病癥、認(rèn)知障礙、記憶障礙、精神分裂癥、癲癇和相關(guān)病癥，以及神經(jīng)病癥例如癡呆、多發(fā)性硬化、帕金森病、亨廷頓舞蹈病和阿爾茨海默病，以及疼痛相關(guān)病癥中應(yīng)用，以及包含所述化合物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | WO2004/004726 英 2004.1.15 |
