作為治療或預(yù)防糖尿病的二肽基肽酶抑制劑的β-氨基四氫咪唑并(1,2-A)吡嗪和四氫三唑并(4,3-A)吡嗪
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公開(公告)號(hào)
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CN1861077A
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公開(公告)日
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2006.11.15
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610077691.0
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申請(qǐng)日期
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2002.07.05
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專利名稱
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作為治療或預(yù)防糖尿病的二肽基肽酶抑制劑的β-氨基四氫咪唑并(1,2-A)吡嗪和四氫三唑并(4,3-A)吡嗪
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主分類號(hào)
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A61K31/4985(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/4985(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
02813558.X
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優(yōu)先權(quán)
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2001.7.6 US 60/303474
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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麥克公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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S·D·埃蒙森;M·H·費(fèi)舍爾;D·金;M·麥科斯;E·R·帕梅;A·E·韋伯;徐錦優(yōu)
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種用于治療非胰島素依賴型糖尿病的藥用組合物，該組合物含有下式I所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、二甲雙胍和藥學(xué)上可接受的載體： 其中： Ar是未被取代或被1-5個(gè)R3取代的苯基，其中R3獨(dú)立地選自： (1)鹵素， (2)直鏈或支鏈且未被取代或被1-5個(gè)鹵原子取代的C1-6烷基， (3)直鏈或支鏈且未被取代或被1-5個(gè)鹵原子取代的OC1-6烷基，和 (4)CN； X選自： (1)N，和 (2)CR2； R1和R2獨(dú)立地選自： (1)氫， (2)CN， (3)直鏈或支鏈且未被取代或被1-5個(gè)鹵原子取代的C1-10烷基，或者未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立選自鹵素、CN、OH、R4、OR4、NHSO2R4、SO2R4、CO2H和CO2C1-6烷基的取代基所取代的苯基，其中所述CO2C1-6烷基為直鏈或支鏈的基團(tuán)， (4)未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立選自鹵素、CN、OH、R4、OR4、NHSO2R4、SO2R4、CO2H和CO2C1-6烷基的取代基所取代的苯基， 其中所述CO2C1-6烷基為直鏈或支鏈的基團(tuán)； R4為直鏈或支鏈且未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立選自鹵素、CO2H和CO2C1-6烷基的基團(tuán)所取代的C1-6烷基，其中所述CO2C1-6烷基為直鏈或支鏈的基團(tuán)。
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摘要
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本發(fā)明涉及二肽基肽酶-IV酶抑制劑(“DP-IV抑制劑”)的化合物，其用于治療或預(yù)防二肽基肽酶-IV酶涉及的疾病，例如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本發(fā)明還涉及包含這些化合物的藥用組合物，和這些化合物和組合物在預(yù)防或治療二肽基肽酶-IV酶涉及的疾病方面的用途。
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國際公布
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