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異丙嗪

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗變態(tài)反應(yīng)藥物\抗組胺藥
英文名 Promethazine
漢語拼音
別名 非那根,普魯米近,Phenergan
藥物組成
性狀 本品常用其鹽酸鹽,為白色或幾乎白色的粉末或顆粒,幾乎無臭,味苦。在丙酮或乙醚中幾乎不溶。在水中極易溶解,在氯仿或乙醇中易溶。熔點(diǎn):217-223℃,同時(shí)分解。
功效
主治 1.本藥主要廣泛用于各種過敏性疾病,包括蕁麻疹,血管性水腫,異位性皮炎,接觸性皮炎,過敏性鼻炎,花粉變態(tài)反應(yīng),食物及藥物變態(tài)反應(yīng),昆蟲變態(tài)反應(yīng)等。亦可用于燒傷,放射性損傷,輸血輸液時(shí)的變態(tài)反應(yīng)等。 2.能兼作鎮(zhèn)靜、安眠藥物,并可作為麻醉前給藥及冬眠麻醉藥。也可用作人工冬眠,與哌替啶氯丙嗪合用可以減少麻醉藥用量,以提高麻醉成功率及安全度。 3.對(duì)于支氣管哮喘病人由于異丙嗪有輕度支氣管平滑肌解痙作用,故亦可做成合劑,以達(dá)到鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘的作用。 4.本劑還可用于暈船、暈車、暈機(jī)及功能性嘔吐病人。對(duì)于梅尼埃病病人亦有一定療效。
用途
方解
藥理作用 本藥屬第一代抗組胺藥物中屬于作用較強(qiáng),療效較持久的一種。異丙嗪有競(jìng)爭(zhēng)性地阻斷組胺H1受體而產(chǎn)生抗組胺作用。此藥能透過血腦屏障,故能引起較為明顯的中樞神經(jīng)抑制作用,故除用于變態(tài)反應(yīng)病的治療外,亦可用于鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)咳、止吐、止癢等,并可用作麻醉前給藥及冬眠麻醉藥以增強(qiáng)麻醉作用。此藥亦有較明顯的抗膽堿作用。服后可能出現(xiàn)口干,口苦,鼻眼發(fā)干,痰液粘稠,便秘等作用。亦有一定的鎮(zhèn)咳作用,由于此藥的結(jié)構(gòu)與氯丙嗪相似,故亦有用于鎮(zhèn)吐,降溫者。
體內(nèi)過程 異丙嗪口服經(jīng)胃腸吸收,如用肌內(nèi)或靜脈注射,藥物可直接進(jìn)入體循環(huán)?捎30-60分鐘內(nèi)達(dá)最高血濃度。由單胺氧化酶在肝臟代謝,經(jīng)尿,大便及汗腺排泄。本藥能通過血腦屏障而產(chǎn)生較為明顯的中樞抑制作用。其作用時(shí)間比苯海拉明氯苯那敏去氯羥嗪均長(zhǎng)。
劑型 片劑,注射劑
規(guī)格 片劑:12.5mg,25mg。 注射劑:1ml:25mg,2ml:50mg。
用法用量 成人口服,每次12.5-25mg。每日2-3次。肌內(nèi)注射:25mg/ml,每日1-2次,或需要時(shí)注射1次。靜脈注射:25mg/ml或50mg/ml,稀釋成100ml,經(jīng)靜脈緩滴。 兒童口服,日量1mg/kg體重,分2-3次給藥。 本藥如連續(xù)用藥在1個(gè)月以上時(shí),應(yīng)適當(dāng)考慮更換其他抗組胺藥物,以避免耐藥性之發(fā)生及藥物積蓄。
不良反應(yīng) 1.異丙嗪用藥中的最明顯不良反應(yīng)為嗜睡作用,對(duì)于初用藥者尤為明顯,可于服藥后24-48小時(shí)內(nèi)出現(xiàn)明顯的困倦感。還伴隨乏力感,注意力不能集中,影響工作與學(xué)習(xí),且可能造成車禍、交通事故、工傷等嚴(yán)重后果。故一般要求用藥期間停止駕車、操縱精密儀器、高空作業(yè)或從事有危險(xiǎn)性的職業(yè)或運(yùn)動(dòng),亦不宜參加高度智力思維的工作,重要會(huì)議及社交活動(dòng)。 2.異丙嗪有一定的抗膽堿作用,用藥期間可出現(xiàn)口干,口苦,胃腸刺激感,鼻咽喉發(fā)干,痰液粘稠不易咳出等不良反應(yīng),有時(shí)甚至出現(xiàn)輕度縮瞳反應(yīng),使視力模糊,故對(duì)嚴(yán)重哮喘者不宜長(zhǎng)期使用本藥,以防粘稠痰液阻塞氣管。 3.一旦由于超量用藥引起中樞抑制,昏迷不醒時(shí),應(yīng)采用催吐,用1%蘇打水洗胃、給氧、靜脈輸液等支持治療以維持血壓、呼吸、循環(huán)功能。 4.本藥雖為抗組胺藥,經(jīng)常用于各種變態(tài)反應(yīng)病,但亦可引起藥物過敏,導(dǎo)致皮疹皮癢,腹痛腹瀉等反應(yīng)。如遇此情況應(yīng)及時(shí)停藥,予以對(duì)癥處理,并避免今后再用此藥。異丙嗪過敏者較少與其他抗組胺藥物引起交叉過敏者,故在處理異丙嗪過敏時(shí)一般還是可以選用其他種類的抗組胺藥物,其中當(dāng)以第二代抗組胺藥物為首選。
注意事項(xiàng) 1.本劑注射液對(duì)局部組織有刺激性,故不作皮下注射或局部浸潤(rùn)注射,靜脈注射時(shí)亦應(yīng)注意避免藥液漏出血管外。 2.本藥有降低血壓作用,故對(duì)低血壓患者應(yīng)慎用。 3.癲癇、肝腎功能不良者,閉角青光眼患者應(yīng)慎用本藥。本藥連續(xù)使用1個(gè)月以上者,宜追蹤復(fù)查肝腎功能。 4.免與阿托品類,鎮(zhèn)靜藥類及抗抑郁藥類同時(shí)使用。 5.本藥與茶堿及堿性生物堿類藥物有體外配伍反應(yīng),不宜同時(shí)配伍注射。 6.變態(tài)反應(yīng)病人在特異性皮膚試驗(yàn),抗原吸入或口服激發(fā)試驗(yàn)、特異性或非特異性氣道反應(yīng)性試驗(yàn)前24小時(shí)內(nèi)最好免用本藥。因用藥后可能使反應(yīng)敏感性下降,但對(duì)高度敏感者及病情急需者可酌情決定。 7.早期妊娠婦女,授乳婦慎用本藥。 8.過敏休克病人,有神志不清者慎用本藥。
貯藏 本藥無論片劑及注射劑均應(yīng)避光防熱、防潮、密閉保存,保存期3年,應(yīng)安放在兒童不易取得之處。
備注
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