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地爾硫(艸卓)

  
中西藥分類(lèi) 西藥
作用分類(lèi) 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心絞痛
英文名 Diltiazem
漢語(yǔ)拼音
別名 硫氮(艸卓)酮,恬爾心
藥物組成
性狀 常用其鹽酸鹽,為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末、無(wú)臭、味苦。易溶于水、甲醇或氯仿,幾乎不溶于苯。熔點(diǎn)為:210-215℃(分解)。
功效
主治 1.預(yù)防和治療心絞痛,尤其冠脈痙攣引起的變異型心絞痛有良效。 2.治療高血壓; 3.治療肥厚性心肌病。
用途
方解
藥理作用 為苯噻嗪類(lèi)鈣拮抗劑。選擇性擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,也擴(kuò)張外周動(dòng)脈。使血管平滑肌松弛,降低外周阻力,降低血壓。本品可預(yù)防自發(fā)性或麥角堿引發(fā)的冠脈痙攣,并具有鈣拮抗劑的減少心肌耗氧量、增加冠脈灌注、增加心絞痛患者運(yùn)動(dòng)耐量的作用。還可阻斷去極化的蒲氏纖維放電,并消除電去極化的心室肌自律性,抑制房室結(jié)傳導(dǎo)及其不應(yīng)期。其直接減慢心率的作用較強(qiáng)。
體內(nèi)過(guò)程 口服吸收迅速而完全,具有肝首關(guān)效應(yīng),生物利用約40%,長(zhǎng)期用藥可提高至70%。血藥濃度30-130ng/ml,一般在10mg以上即出現(xiàn)明顯的血管擴(kuò)張效應(yīng)?诜胀ㄆ帩舛冗_(dá)峰值時(shí)間為1-4小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率約80%。t1/2約4小時(shí)(2-7小時(shí))。60%在肝代謝,生成具有藥理活性的乙酰地爾硫(艸卓),其活性強(qiáng)度為母藥的40%-60%。長(zhǎng)期用藥有蓄積性。本品40%經(jīng)腎排泄。口服在爾硫(艸卓)緩釋片(360mg單劑),2小時(shí)可測(cè)得血漿濃度,峰濃度出現(xiàn)在10-14小時(shí)。
劑型 片劑,注射劑,膠囊
規(guī)格 片劑:30mg。緩釋片:30mg,60mg,90mg。緩釋膠囊30mg,60mg,90mg。注射劑:10mg。
用法用量 1.抗心絞痛,30-60mg,每日3-4次。 2.治療高血壓,普通片30mg,由每8小時(shí)1次開(kāi)始,每日劑量可達(dá)240mg,甚至360mg,分3-4次服用。緩釋片則每日一次。
不良反應(yīng) 嚴(yán)重不良反應(yīng)罕見(jiàn)?捎頭痛、頭暈、浮腫、面部潮紅、胃部不適、皮疹?沙霈F(xiàn)I度房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩,也可引起肝功能損害和低血壓。
注意事項(xiàng) 1.不能嚼碎服用。 2.孕婦、Ⅱ°以上房室傳導(dǎo)阻滯及竇房阻滯患者不宜用。 3.與β受體阻斷劑合用易出現(xiàn)低血壓,并可使心力衰竭加重。 4.與西咪替丁雷尼替丁合用,可增加地爾硫(艸卓)血濃度。 5.與地高辛合用,可使地高辛濃度增加約20%。
貯藏 防潮,保存于30℃以下陰涼處。
備注
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