| 公開(公告)號(hào) | CN1227251C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01814804.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.06.25 |
| 專利名稱 | 由芳基烷基胺得到的氨基甲酸酯 |
| 主分類號(hào) | C07D453/02 |
| 分類號(hào) | C07D453/02;A61K31/439 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.27 ES P200001661 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | S·A·L·V·A·T·實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·法雷倫斯加勒米;J·L·卡特納瑞斯;A·費(fèi)爾南德斯塞拉特;I·J·米奎爾波諾;D·巴爾薩羅佩斯;J·I·波尼拉納瓦羅;C·拉古納斯阿納爾;C·薩爾切多羅卡;A·費(fèi)爾南德斯加西亞 |
| 地址 | 西班牙埃斯普魯加斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2001-06-25 PCT/ES2001/000252 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.02.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲;馬崇德 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 如通式(I)的化合物，及其在奎寧環(huán)的氮上面的可藥用(C1～C4)-烷基銨鹽，及其在奎寧環(huán)氮上的N-氧化物，以及其立體異構(gòu)體、立體異構(gòu)體的混合物、可藥用的鹽及其可藥用的溶劑化物：其中，R1、R2和R3是在其任何可能的位置與苯環(huán)相連的相同或不同的基團(tuán)，它們選自H、OH、SH、CN、F、Cl、Br、I、(C1～C4)-烷硫基、(C1～C4)-烷氧基、被一個(gè)或多個(gè)F取代的(C1～C4)-烷氧基、氨基甲酰胺、(C1～C4)-烷基、被一個(gè)或多個(gè)F或OH取代的(C1～C4)-烷基，或者，R1和R2或者R2和R3可以形成一個(gè)選自-CH2-CH2-CH2-和-CH2-CH2-CH2-CH2-的二價(jià)基團(tuán)；以及R4是選自環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)己烯基、降冰片烯基、雙環(huán)[2.2.1]庚基、1-，2-苯并二氧戊環(huán)基、1-，2-苯并二噁烷基、苯基和被一個(gè)或多個(gè)選自O(shè)H、SH、CN、F、Cl、Br、I的取代基取代的苯基、氨基甲酰胺基、羥基羰基、(C1～C4)-烷氧羰基、(C1～C4)-烷硫基、(C1～C4)-烷基、(C1～C4)-烷氧基、被一個(gè)或多個(gè)F或OH取代的(C1～C4)-烷基以及被一個(gè)或多個(gè)F取代的(C1～C4)-烷氧基的基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有一般結(jié)構(gòu)(I)的氨基甲酸酯，其中的R1、R2和R3是H、OH、SH、CN、F、Cl、Br、I、(C1～C4)-烷硫基、(C1～C4)-烷氧基、被一個(gè)或幾個(gè)F基團(tuán)取代的(C1～C4)-烷氧基、氨基甲酰胺、(C1～C4)-烷基和被一個(gè)或幾個(gè)F或OH基團(tuán)取代的(C1～C4)-烷基；R4表示取代的或未取代的環(huán)烷基或環(huán)芳基(雜烷基或者不是)。此奎寧環(huán)的胺也可以形成季銨鹽或者處于氧化狀態(tài)(N-氧化物)。氨基甲酸酯(I)是M3蕈毒堿受體的拮抗劑，有選擇性地是M2受體的拮抗劑。因此，它們可以用于治療尿失禁(特別是由于不穩(wěn)定膀胱引起的尿失禁)、過敏性腸道綜合癥、呼吸道疾病(特別是慢性阻塞性肺部疾病、慢性支氣管炎、哮喘、肺氣腫和鼻炎)以及用于眼科手術(shù)。 |
| 國際公布 | 2002-01-03 WO2002/000652 西 |
