| 公開(公告)號 | CN100341871C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(專利)號 | CN200510026470.6 |
| 申請日期 | 2005.06.03 |
| 專利名稱 | 含哌啶結構的有機硫化合物，制備方法和應用 |
| 主分類號 | C07D409/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 復旦大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 聞 韌;張建革;林國強;董肖椿;徐林峰;鄭劍斌;郭禮和 |
| 地址 | 200433上海市邯鄲路220號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 上海正旦專利代理有限公司 |
| 代理人 | 包兆宜 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權項 | 式I的含哌啶結構的有機硫化合物，其中n＝0，1；m＝2，3，4；Ar1＝Ar2為苯基或對甲基苯基或3-甲基-噻吩-2-基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬藥物合成領域，涉及式I結構的新型含哌啶結構的有機硫化合物，制備方法和抗腫瘤活性的應用。本發(fā)明根據(jù)基于有機硫化物存在著多種多樣的生理活性，用硫原子來取代Tiagabine結構中的1，1-二芳基乙烯基側鏈中的碳原子形成硫醚化合物，進一步將硫醚轉化成砜或亞砜得到本發(fā)明化合物。本發(fā)明化合物通過GABA轉運蛋白(GAT-1)體外競爭性抑制結合實驗測試，結果顯示了一定的GAT-1抑制活性。本發(fā)明化合物可進一步制備GAT-1抑制劑，包括治療神經(jīng)性或精神性疾病如癲癇，焦慮，慢性疼痛或失眠的藥物。 |
| 國際公布 |
