中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
消化系統(tǒng)藥物\胃腸解痙藥及胃動力藥
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英文名 |
Domperidone
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漢語拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
本品從二甲基甲酰胺水溶液中結(jié)晶,熔點242.5℃。
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功效 |
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主治 |
治療以下疾。
1.胃輕癱及功能性消化不良 本品對胃輕癱(gastroparesis)即胃排空延遲的治療已獲成功,尤其對于糖尿病性胃輕癱。每日口服40mg,用藥4周,可使胃潴留的癥狀消失。對于慢性胃炎(包括萎縮型胃炎)伴發(fā)的胃排空延遲,應(yīng)用本品治療后(30mg/d×3個月),核素法測定固體試餐胃半排空時間(GET1/2)平均縮短65.8min(35.2%)。對中度以上功能性消化不良(FD)的患者(表現(xiàn)為餐后上腹脹、上腹痛、噯氣、早飽、燒心及惡心、嘔吐等),應(yīng)用本品10-20mg每日3次,療程2-8周,75%以上患者癥狀可完全消失或明顯減輕。
2.反流性胃、食管疾病 經(jīng)過有對照的觀察,本品對反流性胃炎有明顯的效果,但對反流性食管炎的療效不太滿意。經(jīng)8周觀察,用主觀和客觀效果(粘膜愈合的例數(shù))評價,與安慰劑大致相同,故需延長治療期限。
3.消化性潰瘍 有報告本品與西咪替丁對胃潰瘍的近期療效(愈合率)相似,但還需大量的研究證實。本品確在緩解惡心、嘔吐和厭食等癥狀方面有益,故可做為潰瘍病患者(主要是胃潰瘍)的輔助治療藥物,用以消除胃竇部潴留。
4.惡心、嘔吐 本品能治療和預(yù)防的惡心和嘔吐的范圍如下:
(1)外科、婦科手術(shù)后的惡心、嘔吐。最好于首次嘔吐后盡早應(yīng)用,以注射為宜。
(2)抗帕金森綜合征藥物(苯海索、莨菪堿等)引起的胃腸道癥狀及溴隱亭和左旋多巴所致的副作用。
(3)細胞毒性藥物(如抗癌藥)引起的嘔吐。但對氮芥等強度致吐藥引起的嘔吐,只在不太嚴重的時期有效。
(4)消化系疾病(胃炎、肝炎、胰腺炎等)引起的嘔吐。
(5)其它疾病和檢查、治療措施引起的惡心、嘔吐,如痛經(jīng)、顱腦外傷、尿毒癥、血液透析、胃鏡檢查和放射治療等?捎谥委熐邦A(yù)防性注射本品10mg。亦可與某些治療藥物(如非甾體抗炎藥)合用,以減輕其胃腸道副作用。
(6)兒童因各種原因引起的急性和持續(xù)性嘔吐,如感染、餐后(包括反流和嘔吐)、細胞毒性藥物所引起者。
5.產(chǎn)后泌乳 本品可使血清催乳激素水平升高,促進產(chǎn)后泌乳。但對患催乳激素分泌瘤的患者無作用。
6.偏頭痛 靜注本品8-10mg,可防止偏頭痛的發(fā)作及治療發(fā)作時的惡心、嘔吐。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
本品為外周多巴胺受體拮抗劑,直接阻斷胃腸的多巴胺受體。具有較強的促胃運動和止吐作用,可以加強食管下部括約肌的張力,防止胃-食管反流,增強胃蠕動,促進胃排空,協(xié)調(diào)胃與十二指腸運動,抑制惡心、嘔吐,并有效地防止膽汁反流,不影響胃液分泌。
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體內(nèi)過程 |
本品口服、肌內(nèi)注射和直腸給藥均可?诜笪昭杆,15-30分鐘可達峰值血藥濃度,直腸給藥后1小時血藥濃度達峰值。肌注或口服10mg最大血漿濃度分別為40ng/ml和23ng/ml,直腸給藥60mg血漿峰濃度為20ng/ml。由于肝腸首過代謝效應(yīng),本品生物利用度較低,禁食者口服本品的生物利用度僅為14%,飯后90分鐘給藥生物利用度明顯增加,但推遲達峰濃度的時間。在10-60mg劑量范圍內(nèi)口服生物利用度呈線性增加。直腸給藥生物利用度相似于等劑量口服給藥。藥物濃度以胃腸局部最高,血漿次之,不易透過血腦屏障,腦內(nèi)幾乎沒有,乳汁中藥物濃度僅為血清濃度的1/4。本品幾乎全部在肝內(nèi)代謝,主要以無活性的代謝物形式由糞便和尿排泄,小部分由乳汁排泄。24小時內(nèi)口服劑量的30%由尿排泄,原形藥物僅占0.4%。4天內(nèi)約有66%劑量以糞便排出,其中10%為原形藥物。t1/2為7-8小時,蛋白結(jié)合率為92%-93%。
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劑型 |
片劑,栓劑
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規(guī)格 |
片劑:每片10mg;栓劑:每枚10mg;30mg;60mg。
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用法用量 |
口服:治療胃動力低下和消化不良:成人,每次10mg,每日3-4次。兒童,0.3mg/kg,每日3-4次。治療嘔吐及藥物反應(yīng):成人,每次20mg,每日3-4次。兒童,0.6mg/kg,每日3-4次。
栓劑:成人,60mg,2-4次/日,肛用。兒童(2歲以上),30mg,2-4次/日,肛用。兒童(2歲以下),10mg,2-4次/日,肛用。
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不良反應(yīng) |
偶見暫時性輕度腹部痙攣性疼痛,血清泌乳素暫時升高,但停藥后即可恢復(fù)正常。也偶見口干、一過性皮疹,瘙癢。
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注意事項 |
1.嗜鉻細胞瘤、乳癌、機械性腸梗阻,胃腸出血等禁用。
2.1歲以下小兒由于其血腦屏障發(fā)育不完善,不能排除其產(chǎn)生中樞系統(tǒng)副作用,因此,宜慎用,孕婦也應(yīng)慎用。
3.本品可增加對乙酰氨基酚,氨芐西林,左旋多巴,四環(huán)素類的吸收率?蓽p少地高辛的吸收率。
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貯藏 |
密閉,避光保存。
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備注 |
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