| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 消化系統(tǒng)藥物\胃腸解痙藥及胃動(dòng)力藥 |
| 英文名 | Trimebutine |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | 馬來(lái)酸三甲氧苯丁氨酯 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為馬來(lái)酸鹽白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)嗅，味苦；易溶于冰醋酸和氯仿，溶于甲醇和乙腈，微溶于水、無(wú)水乙醇，幾乎不溶于乙醚；熔點(diǎn)：131-135℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 慢性胃炎引起的胃腸道癥狀（腹部脹滿感、腹部疼痛、惡心、噯氣)；腸易激綜合征。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 1．對(duì)消化道運(yùn)動(dòng)的作用 ①胃運(yùn)動(dòng)調(diào)節(jié)作用 離體豚鼠胃前庭部環(huán)狀肌標(biāo)本加入10-5g/ml本藥可使其自律運(yùn)動(dòng)的振幅減小。此外，還可以增加同一標(biāo)本在28℃時(shí)的不規(guī)則微弱運(yùn)動(dòng)的頻率和振幅，使其趨于規(guī)律的節(jié)律性收縮；當(dāng)給切斷胸部迷走神經(jīng)的麻醉犬靜脈注射3mg/kg本藥后，可使其胃的不規(guī)則運(yùn)動(dòng)趨于規(guī)律化；對(duì)有消化系統(tǒng)疾病患者的胃幽門(mén)部運(yùn)動(dòng)，靜脈注射1mg/kg后，發(fā)現(xiàn)可抑制運(yùn)動(dòng)功能亢進(jìn)肌群的運(yùn)動(dòng)，也發(fā)現(xiàn)可增加運(yùn)動(dòng)功能低下肌群的運(yùn)動(dòng)。②對(duì)胃腸道生理性同步運(yùn)動(dòng)的誘發(fā)作用 成人空腸內(nèi)4-6mg/kg用藥后發(fā)現(xiàn)，本藥可誘發(fā)胃腸道生理性同步運(yùn)動(dòng)的產(chǎn)生。③對(duì)胃排空功能的改善 有經(jīng)常性原因不明上腹部消化道不適感的慢性胃炎患者，口服200mg本藥后，可使胃排空功能減弱得到改善，還可使胃排空功能亢進(jìn)得到抑制。④腸運(yùn)動(dòng)調(diào)節(jié)作用 對(duì)離體豚鼠結(jié)腸標(biāo)本的實(shí)驗(yàn)，在10-5g/ml時(shí)，對(duì)肌肉緊張度低下（低負(fù)荷)，有增加緊張的作用，對(duì)肌肉緊張度亢進(jìn)（高負(fù)荷)，有減低緊張，減小振幅的作用；對(duì)腸易激綜合征的心理勞累負(fù)荷引起的大腸運(yùn)動(dòng)亢進(jìn)，服用300mg本劑能夠得到抑制；對(duì)于新斯的明負(fù)荷引起的運(yùn)動(dòng)亢進(jìn)患者，50mg靜脈給藥可抑制回腸、升結(jié)腸、乙狀結(jié)腸運(yùn)動(dòng)至負(fù)荷前水平；食管下端括約壓（LESP)的調(diào)節(jié)作用對(duì)麻醉犬的食管下端括約壓實(shí)驗(yàn)表明，0.6mg/kg靜脈投藥能降低四肽促胃泌素負(fù)荷引起的內(nèi)壓上升，同時(shí)也能使腸促胰液素引起的內(nèi)壓降低得到回升；對(duì)消化道平滑肌的直接作用對(duì)離體豚鼠胃前庭部環(huán)狀肌標(biāo)本的實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下，本藥仍有對(duì)消化道平滑肌的直接作用；對(duì)離體豚鼠回腸的實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，本劑可以非競(jìng)爭(zhēng)抑制由于乙酰膽堿引起的收縮作用。且還發(fā)現(xiàn)切除麻醉犬胸部迷走神經(jīng)后，對(duì)消化道運(yùn)動(dòng)仍有直接作用。 2．末梢性鎮(zhèn)吐作用 對(duì)犬的實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)雖對(duì)阿樸嗎啡誘發(fā)的嘔吐其抑制作用較弱，但對(duì)困硫酸銅誘發(fā)的嘔吐，在靜脈注射3mg/kg或口服60mg/kg后，可以明顯延長(zhǎng)誘發(fā)嘔吐所需時(shí)間。 其作用機(jī)制：①動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，本藥可以依據(jù)胃腸平滑肌細(xì)胞膜電位的不同，選擇性阻滯Ca2+通道及K+通道。當(dāng)Ca2+通道開(kāi)放過(guò)多，Ca2+大量流入細(xì)胞，膜電位負(fù)值減低，細(xì)胞去極化興奮性升高，本藥通過(guò)阻滯Ca2+通道減少Ca2+流入，恢復(fù)正常膜電位及細(xì)胞興奮性；當(dāng)K+通道開(kāi)放過(guò)多，K+大量流出細(xì)胞，膜電位負(fù)值升高，細(xì)胞超級(jí)化興奮性減低，本藥通過(guò)阻滯K+通道減少K+流出，恢復(fù)正常膜電位及細(xì)胞興奮性。②動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，本藥可以依據(jù)支配胃腸運(yùn)動(dòng)的內(nèi)臟神經(jīng)興奮性不同，選擇性結(jié)合交感神經(jīng)節(jié)后纖維μ受體及迷走神經(jīng)節(jié)后纖維κ受體，雙向調(diào)節(jié)內(nèi)臟神經(jīng)的興奮性，通過(guò)調(diào)節(jié)乙酰膽堿的釋放量雙向調(diào)節(jié)胃腸運(yùn)動(dòng)。交感神經(jīng)過(guò)度興奮，釋放過(guò)多的去甲腎上腺素，抑制迷走神經(jīng)，減少乙酰膽堿的釋放，胃腸運(yùn)動(dòng)減弱，本藥選擇性結(jié)合交感神經(jīng)節(jié)后纖維μ受體抑制交感神經(jīng)，通過(guò)減少去甲腎上腺素的釋放增加胃腸運(yùn)動(dòng)；迷走神經(jīng)過(guò)度興奮，釋放過(guò)多的乙酰膽堿，胃腸運(yùn)動(dòng)亢進(jìn)，本藥選擇性結(jié)合迷走神經(jīng)節(jié)后纖維κ受體，直接減少乙酰膽堿的釋放量，減低胃腸道運(yùn)動(dòng)。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 健康成年男子，口服100mg馬來(lái)酸曲美布汀30分鐘后，血中馬來(lái)酸曲美布汀濃度達(dá)最高值32.5-42.3ng/ml，半衰期為2小時(shí)。口服本劑后，在體內(nèi)經(jīng)水解，N位脫甲基形成結(jié)合物后，由尿排出。24小時(shí)尿中未變化物排泄率在0.01%以下。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 白色-淺黃白色薄膜包衣片劑，每片含曲美布汀100mg。 |
| 用法用量 | 用于慢性胃炎：口服，通常成人一次100mg，1日3次。根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減劑量。 用于腸易激綜合征：口服，通常成人一次100-200mg，1日3次。 |
| 不良反應(yīng) | 在總病例62761例中，有副作用259例（占0.4%)。 1．消化系統(tǒng)：偶有便秘、腹瀉、腹鳴、口渴、口內(nèi)麻木感等現(xiàn)象。 2．循環(huán)系統(tǒng)：偶有心動(dòng)過(guò)速現(xiàn)象。 3．精神神經(jīng)系統(tǒng)：偶有困倦、眩暈、倦感和頭痛感。 4．肝臟：偶有GOT上升現(xiàn)象。 5．過(guò)敏反應(yīng)：有時(shí)出現(xiàn)皮疹等過(guò)敏反應(yīng)，此時(shí)應(yīng)停止服用本劑。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．老年人服用 通常老年人生理機(jī)能較弱，用藥時(shí)需加以注意。 2．孕婦、哺乳期婦女服用 妊娠期用藥的安全性尚未明確，因此孕婦、可能妊娠的婦女應(yīng)在權(quán)衡治療的有益性和發(fā)生副作用的可能性后，再?zèng)Q定用藥。哺乳期用藥的安全性尚未明確，因此哺乳期婦女慎用。必須用藥時(shí)需停止哺乳。 3．兒童服用 本劑對(duì)兒童的安全性未得到證實(shí)。 |
| 貯藏 | 室溫保存。 |
| 備注 |
