本品作用機(jī)制尚未完全闡明，實(shí)驗(yàn)材料表明，理鹽能抑制去甲腎上腺素能和多巴胺能神經(jīng)末梢遞質(zhì)的釋放，增加突觸前膜對(duì)遞質(zhì)的再攝取，并使突觸后膜受體敏感性降低，從而緩解躁狂癥狀。此外，它又能促進(jìn)5-HT的合成，使腦內(nèi)5-HT及其代謝物增高，使腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)趨向平衡。這既有助于消除情感性精神病的癥狀，又有助于預(yù)防復(fù)發(fā)。上述變化，可能是通過鋰鹽引起的體內(nèi)某些電解質(zhì)(鈣、鉀、鎂)的細(xì)胞內(nèi)外分布的改變，影響神經(jīng)細(xì)胞的通透性，以及突觸功能的改變而實(shí)現(xiàn)的。
口服吸收快，達(dá)峰時(shí)間為2～4h，半減期為24h。鋰離子隨體液分布至全身，不與蛋白結(jié)合，但鋰離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)和排出細(xì)胞外均甚慢，口服后進(jìn)入腦脊液，24h才達(dá)高峰，而其濃度為血藥濃度的1/2。鋰在體內(nèi)無代謝變化，最后經(jīng)腎臟排出。排泄速度因人而異，并與鈉鹽攝入量有關(guān)，攝入鈉鹽多，鋰排出增加；攝入鈉鹽少，鋰在腎小管的重吸收增加，血鋰濃度上升。
