利魯唑

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利魯唑

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗癲癇藥

藥物名稱：

利魯唑

英文名稱：

Riluzole

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	利蘆噻唑、利洛唑

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑	50mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品是苯并噻唑類化合物，谷氨酸拮抗劑。本品可阻斷鈉通道并防止突觸前谷氨酰胺能神經(jīng)元的去極化作用。從而防止突觸釋放谷氨酸鹽。谷氨酸鹽受體的過度刺激是許多神經(jīng)病理學(xué)病狀的一種特征。
本品是第一個能延長肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥(AlS)病人存活的藥物，ALS的確切原因尚不清楚。
家族性ALS病人中約20％有超氧化物歧化酶基因突變，但在散發(fā)性ALS沒有這種突變。許多ALS病人血液及腦脊液谷氨酸值增高，有些病人脊髓谷氨酸攝取有缺陷：一般認(rèn)為谷氨酸過多有神經(jīng)毒性，本品能抑制谷氨酸釋放而減少它。然而該藥的確切作用方式尚不明了。
AIS的特征是脊髓、腦干及皮層運動區(qū)的運動神經(jīng)元進(jìn)行性退行性疾病，感覺性神經(jīng)、膀胱及腸功能未受影響。病人通常在確診后4～5年內(nèi)因呼吸衰竭死亡。

藥動學(xué)：

適應(yīng)癥：

適用于肌萎縮性側(cè)索硬化癥(亦稱運動神經(jīng)元疾病或Lou Gehrig氏病)。

用法用量：

本品的劑量是50mg，每日2次，于餐前至少1小時或餐后2小時服用，以防止因食物引起生物利用度降低。

不良反應(yīng)：

臨床試驗中約14％的病人因惡心、腹痛、便秘及ALT升高等不良反應(yīng)而終止治療。
在臨床試驗中。本品伴有肝酶升高。因此，在治療的頭3個月應(yīng)每月測定1次ALT水平，以后每3個月測定1次，滿1年后定期復(fù)查。
用本品可能發(fā)生眩暈、頭昏或嗜睡。
用本品治療的病人中有3例明顯的中性粒細(xì)胞減少癥。

相互作用：

注意事項：

對肝、腎功能有損害的老年病人及因排泄本品的代謝能力較低的女性患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用。

療效評價：

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